Ивакафтор (CAS 873054-44-5) представляет собой ароматический амид, полученный формальной конденсацией карбоксильной группы 4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты с аминогруппой 5-амино-2,4-ди-трет-бутилфенола. Химически ивакафтор представляет собой N-(2,4-ди-трет-бутил-5-гидроксифенил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, имеющий хинолиноновое ядро, связанное амидной связью с ди-трет-бутилзамещенным фенолом.
Ивакафтор — это основной фармацевтический API и аналитический эталонный стандарт при лечении муковисцидоза, действующий как потенциатор CFTR, который увеличивает вероятность открытия канала CFTR на поверхности клетки. Как амид на основе хинолинона, ивакафтор связывается с белком CFTR и усиливает транспорт хлорид-ионов в эпителиальных клетках, тем самым улучшая мукоцилиарный клиренс и уменьшая легочные осложнения, связанные с муковисцидозом. Ивакафтор имеет молекулярную массу 392,49 г/моль и представляет собой порошок от белого до почти белого цвета. Исследования на клетках, экспрессирующих G551D и F508del-CFTR, показали, что ивакафтор в сочетании с форсколином значительно увеличивает опосредованную CFTR секрецию хлоридов. Ivacaftor поставляется с подробными данными о характеристиках, соответствующих нормативным требованиям, и служит как API для коммерческого производства Kalydeco®, так и эталонным стандартом для разработки аналитических методов и приложений контроля качества.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Ивакафтор
Номер CAS
873054-44-5
Молекулярная формула
C₂₄H₂₈N₂O₃
Молекулярный вес
392,49 г/моль
Появление
Белый, чтобысветло-коричневыйпудра
Точка плавления
212–215 °С
Точка кипения
550,4 ± 50,0 ° C (прогнозируется)
Плотность
1.187
Условия хранения
Холодильник
MмеханизмOf Aдействие
Ивакафтор способствует транспорту ионов хлорида за счет увеличения вероятности открытия (или открытия) канала белка FTR, расположенного на поверхности эпителиальных клеток. Общий уровень транспорта хлорид-ионов, опосредованного ивакафтором, зависит от количества белков CFTR, присутствующих на поверхности клетки, и степени, в которой специфические мутантные белки CFTR реагируют на эффекты, усиленные ивакафтором.
Биоактивность
Ивакафтор (VX-770) представляет собой селективный усилитель CFTR, который специфически нацелен на G551D-CFTR и F508del-CFTR со значениями EC50 100 нМ и 25 нМ соответственно в клетках щитовидной железы крысы Fisher.
Побочные эффекты
Побочные реакции эвакатида в первую очередь включают головную боль, тошноту, диарею и сыпь, которые обычно легкие и преходящие. Однако у некоторых пациентов могут возникнуть более серьезные побочные эффекты, такие как нарушение функции печени или одышка.
Связаться с нами
Готовы использовать Ивакафтор для своей кампании по производству АФИ муковисцидоза, программы определения профиля примесей или исследовательского проекта CFTR? Cosperpharm всегда рядом, чтобы удовлетворить ваши потребности. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы получить ценовое предложение, техническую документацию или обсудить ваши конкретные требования.—мы с нетерпением ждем партнерства с вами.
Горячие Теги: Ивакафтор, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie.политика конфиденциальности