Фиконалкиб

Фиконалкиб является мощным противоопухолевым средством, которое ингибирует тирозинкиназный рецептор киназы анапластической лимфомы (ALK), используемый в качестве противоракового средства при лечении злокачественных новообразований, вызванных ALK. Фиконалкиб, биодоступный пероральный ингибитор АЛК третьего поколения, демонстрирует IC₅₀значения 1,3 нМ и 1,5 нМ для ALK дикого типа и мутанта F1174L соответственно. Фиконалкиб связывается и ингибирует тирозинкиназу дикого типа ALK, а также многочисленные мутации ALK, включая приобретенные мутации устойчивости, что приводит к нарушению опосредованной ALK передачи сигналов и ингибированию роста клеток в опухолевых клетках, экспрессирующих ALK. Фиконалкиб принадлежит к третьему поколению ингибиторов АЛК, предназначенных для преодоления механизмов резистентности, которые ограничивают эффективность ингибиторов АЛК более раннего поколения, таких как кризотиниб, церитиниб и алектиниб. Благодаря своему высокому киназному профилю селективности фиконалкиб представляет собой многообещающий терапевтический вариант для пациентов с ALK-положительным НМРЛ, у которых наблюдалось прогрессирование на предшествующей терапии ингибиторами ALK.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Фиконалкиб
Номер CAS	2233574-95-1
Молекулярная формула	C₂₉H₃₉N₇O₃S
Молекулярный вес	565,73 г/моль
Появление	Твердое вещество от светло-желтого до коричневого цвета
Точка кипения	781.1±70.0℃
Плотность	1.32±0,1 г/см3
Условия хранения	−20 °С

Преимущества продукта

---

 Мощный ингибитор ALK третьего поколения

Фиконалкиб — мощный селективный ингибитор АЛК третьего поколения с IС.₅₀значения 1,3 нМ для ALK дикого типа и 1,5 нМ для мутанта F1174L. Эта исключительная эффективность делает фиконалкиб ведущим кандидатом для лечения ALK-положительного НМРЛ и других ALK-зависимых злокачественных опухолей.

 

 Широкий охват мутаций устойчивости к ALK

Фиконалкиб связывается и ингибирует тирозинкиназу дикого типа ALK и многочисленные мутации ALK, включая мутации приобретенной резистентности. Такой широкий охват делает фиконалкиб эффективным у пациентов, у которых прогресс на фоне приема ингибиторов АЛК предыдущего поколения.

 

 Высокая селективность киназы

Фиконалкиб проявляет высокую селективность к киназам и очень слабо ингибирует членов семейства киназ тропомиозиновых рецепторов (TRK) (TRKA-C). Этот профиль селективности предполагает благоприятный профиль безопасности и переносимости по сравнению с менее селективными ингибиторами ALK.

 

 Перорально биодоступный

Фиконалкиб биодоступен при пероральном приеме, что обеспечивает удобство перорального дозирования при клиническом применении. Это фармакокинетическое свойство имеет решающее значение для соблюдения пациентами режима лечения и длительного дозирования при онкологических показаниях.

 

 Усовершенствованный пирролопиримидиновый каркас

Пирроло[2,3-d]пиримидиновое ядро ​​фиконалкиба представляет собой сложный класс ингибиторов киназ. Сложная архитектура соединения требует передовых синтетических возможностей.—опыт, который Cosperpharm привносит в каждую партию.

 

Обеспечение качества продукции

---

Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества для Фиконалкиба, которая отвечает строгим ожиданиям как производства исследовательских соединений, так и применения эталонных стандартов:

 

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит комплексное аналитическое тестирование на высвобождение: чистота ВЭЖХ (≥98%), проверка внешнего вида (твердый порошок от светло-желтого до коричневого цвета), определение содержания воды (Карл Фишер), анализ остаточного растворителя (ГХ) и, где применимо,¹H ЯМР и МС подтверждение молекулярной идентичности.

 

Полная отслеживаемость партий с использованием хранимых образцов. От закупки сырья до синтеза, очистки, сушки и окончательной упаковки — каждый этап полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии с достаточным количеством хранимых образцов, хранящихся в соответствии с процедурами обеспечения качества Cosperpharm.

 

Программа контроля стабильности. Cosperpharm постоянно проводит исследования стабильности при рекомендуемых условиях хранения: длительное хранение при−20 °C, с ускоренными исследованиями стабильности, проведенными на репрезентативных партиях. Сводные данные о стабильности регулярно обновляются, при этом доступны полные пакеты данных для поддержки требований нормативных требований клиентов. Срок годности: 3 года при−20 °С; 2 года в 4°С.

 

Документация готова для подачи в регулирующие органы. Каждая партия включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию для международной доставки. Соглашения о качестве и дополнительная документация предоставляются по запросу.

 

Аудит качества по инициативе клиента. Квалифицированные клиенты могут пройти аудит производственных мощностей, контроля качества и документации Cosperpharm. Пожалуйста, свяжитесь с нашей командой регулирующих органов, чтобы запланировать аудит.

 

Часто задаваемые вопросы

---

Вопрос 1: Что такое Фиконалкиб?

Ответ: Фиконалкиб (CAS 2233574-95-1, SY-3505) представляет собой мощный селективный ингибитор третьего поколения киназы анапластической лимфомы (ALK), рецепторной тирозинкиназы, участвующей в различных злокачественных новообразованиях, особенно в немелкоклеточном раке легкого (НМРЛ).

 

Вопрос 2: Каков механизм действия фиконалкиба?

Ответ: Фиконалкиб связывается и ингибирует тирозинкиназу дикого типа ALK и многочисленные мутации ALK, включая мутации приобретенной устойчивости. Это ингибирование нарушает передачу сигналов, опосредованную ALK, и ингибирует рост клеток в опухолевых клетках, экспрессирующих ALK.

 

Связаться с нами

---

Нужен Фиконалкиб для вашей программы исследований ингибиторов ALK, доклинических разработок или производственной кампании? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области исследовательских соединений и эталонных стандартов высокой чистоты. Свяжитесь сегодня—наша команда готова поддержать ваш проект от открытия до клинической разработки.