Энсифентрин

Энсифентрин — это новаторский фармацевтический активный ингредиент и исследовательское соединение в респираторной медицине, действующее как первый в своем классе ингаляционный двойной ингибитор ФДЭ3/4 для лечения хронической обструктивной болезни легких. Будучи единственным двойным ингибитором ФДЭ3/4, успешно завершившим клинические испытания фазы III и получившим одобрение регулирующих органов, энсифентрин затрагивает два ключевых аспекта патологии ХОБЛ.—бронхоспазм и воспаление—через одну молекулу с новым механизмом действия. Этот уникальный профиль означает, что энсифентрин обеспечивает бронходилатацию, сравнимую со стандартными бета-агонистами короткого действия, такими как сальбутамол (пиковое увеличение ОФВ1 >200 мл), а также оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования ФДЭ4, и все это без значительных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с пероральными ингибиторами ФДЭ4, такими как рофлумиласт. В клинических исследованиях энсифентрин продемонстрировал заметно улучшенный профиль переносимости: диарея возникала у <1% пациентов по сравнению с 9–10% для рофлумиласта. Уникальное пиримидо[6,1-a]изохинолин-4-оновое ядро ​​соединения и двойная ингибирующая активность PDE3/4 делают энсифентрин бесценным инструментом для респираторных исследований, а также эталонным стандартом для разработки аналитических методов и приложений контроля качества.

Параметры продукта

Лекарства для лечения ХОБЛ

Энсефентан, также известный как энсафентан, представляет собой новый, первый в своем классе ингаляционный двойной ингибитор ФДЭ3 и ФДЭ4, проявляющий противовоспалительную активность и бронхолитический эффект. Ингибирование ФДЭ3 может вызвать расслабление гладких мышц путем модуляции уровней циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). В параллельно контролируемом клиническом исследовании фазы III энсефентан, вводимый через стандартный небулайзер, значительно улучшал функцию легких и облегчал одышку, хотя его влияние на качество жизни было непостоянным. Более того, дизайн этих исследований не ставил целью оценить эффект добавления энсефентана к схемам LABA+LAMA или LABA+LAMA+ICS; поэтому было сложно полностью охарактеризовать роль препарата в таких протоколах лечения. В этих исследованиях не наблюдалось проблем с безопасностью или переносимостью. Энсефентан в настоящее время доступен только в США.

Iуказание

Этот продукт представляет собой двойной ингибитор фосфодиэстеразы 3 (ФДЭ3) и фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), показанный для поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых пациентов.

Эффекты

Энсифентрин является первым двойным ингаляционным ингибитором фосфодиэстеразы 3 (ФДЭ3) и ФДЭ4 со значениями IC50 0,4 нМ и 1479 нМ соответственно. Он проявляет бронхолитические и противовоспалительные свойства и может использоваться при изучении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Связаться с нами

Респираторные исследования требуют соединений, соответствующих самым высоким стандартам качества и документации.—и Cosperpharm обеспечивает именно это. Позвольте нам показать вам, как мы можем поддержать вашу работу с энсивентрином, первым в своем классе двойным ингибитором ФДЭ3/4, который представляет собой новую эру в терапии ХОБЛ.