Денифанстат

Денифанстат — первый в своем классе перорально активный ингибитор синтазы жирных кислот, который привлек значительное внимание как в области онкологии, так и в исследованиях метаболических заболеваний. В качестве селективного ингибитора FASN с IC₅₀0,052μМ и ЕС₅₀0,072μM, Денифанстат блокирует синтез пальмитиновой кислоты de novo, важнейший путь выживания и пролиферации опухолевых клеток. Денифанстат изучался в клинических испытаниях для лечения различных видов рака, включая солидные опухоли, где сверхэкспрессия FASN связана с плохим прогнозом и лекарственной устойчивостью. Денифанстат также демонстрирует потенциал в лечении неалкогольного стеатогепатита, хронического заболевания печени, характеризующегося накоплением жира, воспалением и фиброзом. Соединение также продемонстрировало многообещающую противовирусную активность: сообщения указывают на ингибирование инфекции SARS-CoV-2 при наномолярных концентрациях (EC₅₀= 4 нМ) в клетках, экспрессирующих ACE2. Денифанстат поставляется в виде исследовательского соединения высокой чистоты, обычно≥Чистота 95 %, для применения в доклинических и клинических исследованиях, в разработке находятся рецептуры для перорального применения.

 

 Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Денифанстат
Номер CAS	1399177-37-7
Молекулярная формула	C₂₇H₂₉N₅O
Молекулярный вес	439,55 г/моль
Появление	От белого до почти белого твердого вещества
Точка кипения	708.3±70.0℃
Плотность	1.27±0,1 г/см3
Растворимость	Растворим в ДМСО
пКа	9.96±0.40

 

Биоактивность

---

TVB-2640 (ASC-40, FASN-IN-2) представляет собой пероральный биодоступный ингибитор синтазы жирных кислот (FAS/FASN) с терапевтическим потенциалом при неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП) и неалкогольном стеатогепатите.

 

Почему Косперфарм?

---

Если вашей программе исследований онкологии или метаболических заболеваний требуется Денифанстат высокой чистоты с полной аналитической документацией и надежными поставками, Cosperpharm обеспечивает качество и поддержку, необходимые исследователям.

 

Чистота, которой можно доверять для воспроизводимых исследований. Денифанстат является мощным ингибитором FASN, и согласованность результатов от партии к партии имеет решающее значение для получения надежных экспериментальных данных. Cosperpharm поставляет Денифанстат с чистотой ВЭЖХ ≥95 %, гарантируя, что результаты ваших экспериментов не будут испорчены примесями или продуктами разложения.

 

Документация, подтверждающая ваши исследования. Каждая партия Denifanstat включает Сертификат анализа (COA) с данными о чистоте конкретной партии, проверкой внешнего вида и информацией о растворимости. Дополнительные аналитические данные, включая хроматограммы ВЭЖХ и подтверждение масс-спектрометрии, доступны по запросу.

 

Гибкая поставка для всех масштабов исследований. Cosperpharm поставляет Денифанстат для всего спектра исследовательских целей — от миллиграммовых количеств для скрининга in vitro и клеточных анализов до граммовых партий для исследований фармакокинетики и эффективности in vivo, до более крупных количеств для разработки рецептур и токсикологических исследований.

 

Техническая поддержка от опытных химиков. Наша научная группа может дать рекомендации по оптимизации растворимости, стратегиям составления рецептур, условиям хранения и аналитическим методам Денифанстата, поскольку мы понимаем проблемы работы с новыми исследовательскими соединениями.

 

Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm отправляет продукцию исследовательским институтам, фармацевтическим компаниям и CRO по всему миру, включая полную таможенную документацию. Мы заранее сообщаем сроки выполнения заказов — никаких скрытых платежей и неожиданных задержек.

 

 Преимущества продукта

---

Первый в своем классе ингибитор FASN

Денифанстат — первый в своем классе перорально активный ингибитор синтазы жирных кислот с мощным противораковым и терапевтическим потенциалом при метаболических заболеваниях. Денифанстат, один из самых передовых ингибиторов FASN, находящихся в клинической разработке, представляет собой новый терапевтический подход, направленный на метаболизм опухоли.

 

 Высокая эффективность и селективность

Денифанстат демонстрирует исключительную активность с IC5₀ 0,052 мкМ и EC5₀ 0,072 мкМ против FASN. Эта высокая эффективность приводит к эффективному ингибированию синтеза жирных кислот de novo при низких концентрациях, сводя к минимуму нецелевые эффекты и улучшая терапевтический индекс.

 

 Широкие терапевтические применения

Денифанстат показал себя многообещающим в нескольких терапевтических областях: онкология (солидные опухоли, в том числе со сверхэкспрессией FASN), метаболические заболевания (неалкогольный стеатогепатит) и инфекционные заболевания (ингибирование SARS-CoV-2 при EC₅₀ = 4 нМ). Этот широкий терапевтический потенциал делает Денифанстат ценным инструментом для разнообразных исследовательских программ.

 

 Перорально биодоступный

Денифанстат биодоступен при пероральном приеме, что делает его удобным для перорального применения в доклинических и клинических исследованиях. Это свойство облегчает режимы постоянного дозирования и повышает трансляционную значимость для терапевтического применения у человека.

 

 Хорошо изученный исследовательский комплекс

Денифанстат поставляется с исчерпывающими данными о характеристиках, включая чистоту ВЭЖХ, подтверждение масс-спектрометрии и профили растворимости. Эта строгая характеристика обеспечивает воспроизводимость результатов в экспериментах и ​​лабораториях.

 

Связаться с нами

---

Для продвижения вашей программы исследований ингибиторов FASN требуется надежный партнер, который понимает важность качества соединений и документации. Cosperpharm всегда рядом, чтобы поддержать ваши исследования, предоставив Денифанстат высокой чистоты, комплексные аналитические данные и оперативное обслуживание клиентов. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы обсудить ваши требования.