Класкотерон

Класкотерон (CB-03-01) — новый периферически селективный антагонист андрогенов, одобренный FDA в 2020 году для местного лечения обыкновенных угрей у пациентов в возрасте 12 лет и старше. Класкотерон — первый новый класс лечения акне за последние десятилетия. Он предлагает механизм, отличающийся от ретиноидов, антибиотиков и бензоилпероксида, путем конкурентного ингибирования связывания андрогенных рецепторов в коже, тем самым подавляя гормональные сигналы, которые вызывают избыточную выработку кожного сала и воспаление. Класкотерон представлен в виде 1% крема (Винлеви®) и продемонстрировал статистически значимое превосходство над плацебо в снижении количества воспалительных и невоспалительных поражений с благоприятным профилем переносимости. Помимо прыщей, Класкотерон находится в стадии клинической разработки под названием Breezula® в более высоких концентрациях для лечения андроген-зависимого выпадения волос на коже головы (андрогенной алопеции), что демонстрирует терапевтическую универсальность этого местного антиандрогена. Класкотерон также демонстрирует потенциал в лечении дерматита и экземы благодаря своим противовоспалительным и улучшающим кожный барьер свойствам.

Параметры продукта

Приложение

21-Гидрокси-17-(1-оксопропокси)прегн-4-ен-3,20-дион используется в качестве промежуточного продукта органического синтеза и фармацевтического промежуточного продукта.

Биоактивность

Класкотерон (Винлеви, кортексолон 17α-пропионат, CB-03-01) является местным и периферически селективным антагонистом андрогенных рецепторов (АР).

Синтетический маршрут

Используя 17α,21-дипропионат 102 в качестве исходного материала и липазу, полученную из Candida terrevisiae, была проведена катализируемая липазой реакция селективной переэтерификации в толуоле в качестве растворителя. Условия реакции: в качестве ацильного акцептора использовали н-бутанол; в этих условиях 17α,21-дипропионат 102 превращался в кризотиниб (XV) с выходом 99%.

Связаться с нами

Нужен Класкотерон для производства API для лечения акне, программы развития алопеции или подачи заявки ANDA? Cosperpharm делает это просто. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы узнать цены, документацию и техническую поддержку.