Барицитиниб

Барицитиниб является селективным и обратимым ингибитором Янус-киназы 1 (JAK1) и 2 (JAK2). Янус-киназы принадлежат к семейству тирозиновых протеинкиназ и играют важную роль в передаче сигналов провоспалительного пути, который часто чрезмерно активируется при аутоиммунных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит. Барицитиниб обладает наномолярной активностью против JAK1 (IC₅₀= 5,9 нМ) и JAK2 (IC₅₀= 5,7 нМ), а также ингибирует Tyk2 (IC₅₀= 53 нМ). Барицитиниб модулирует передачу иммунных сигналов путем подавления высвобождения цитокинов. Хотя барицитиниб в основном используется при аутоиммунных заболеваниях и лечении цитокинового шторма, связанного с COVID-19, сейчас растет интерес к исследованиям нейровоспалений. Барицитиниб представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета без запаха и вкуса.

 

 Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Барицитиниб
Номер CAS	1187594-09-7
Молекулярная формула	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Молекулярный вес	371,42 г/моль
Появление	Белый твердый
Точка плавления	212-215℃
Условия хранения	-20℃
Плотность	1.56

 

MмеханизмOf Aдействие

---

Барицитиниб (олумиант) представляет собой селективный ингибитор JAK2 и JAK1 с ограниченной эффективностью в отношении янус-киназы, Jak3 или TYK2. Эти киназы и связанные с ними пути сигнальной трансдукции и активатора транскрипции (JAK-STAT) представляют собой первичные внутриклеточные механизмы, регулирующие амплитуду и продолжительность передачи сигналов цитокинов через рецепторы цитокинов типа I и типа II. У этих рецепторов отсутствует внутренняя передача сигнала, опосредованная ферментативной активностью; Передача сигналов Янус-киназы и активация транскрипции происходят посредством фосфорилирования фермента JAK, что приводит к активации STAT. Несколько воспалительных цитокинов, включая IL-6 и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF), участвуют в патогенезе ревматоидного артрита (РА). Передача сигналов интерферона также осуществляется через путь JAK-STAT. Следовательно, ингибиторы JAK1 и JAK2 могут воздействовать на несколько цитокиновых путей, связанных с РА, тем самым снижая активацию и пролиферацию ключевых иммунных клеток, участвующих в воспалении. Барицитиниб не оказывает влияния на JAK3, который, вероятно, связан с обычными рецепторами γ-цепи. Общие цитокины, зависимые от γ-цепи, включают IL-15 и IL-21, которые в первую очередь регулируют активацию, функцию и пролиферацию лимфоцитов.

 

AпротивныйRдействие

---

Наиболее частые побочные реакции включают головную боль, инфекции верхних дыхательных путей и назофарингит; оппортунистических инфекций, туберкулезных инфекций или перфораций желудочно-кишечного тракта не наблюдалось.

 

Iуказание

1. Барицитиниб показан для лечения активного ревматоидного артрита (РА) средней и тяжелой степени у взрослых, особенно у пациентов с непереносимостью одного или нескольких противоревматических препаратов. Его можно назначать в виде монотерапии или в сочетании с метотрексатом. Эффективность барицитиниба при лечении псориаза, диабетической нефропатии, атопического дерматита, системной красной волчанки и других состояний в настоящее время изучается в клинических исследованиях фазы II.

 

2. Для использования в научных исследованиях и области химических реагентов.

 

Связаться с нами

---

Вам нужен барицитиниб для исследования ингибиторов JAK или исследования аутоиммунных заболеваний? Косперфарм готов поставить— свяжитесь сегодня.