Продукт представляет собой β-аланин, N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропил]-, 2-(додецилдитио)этиловый эфир, чувствительный к глутатиону ионизирующийся липид, построенный на каркасе β-аланина, который несет три функционально различных домена: боковую N,N-диметиламинопропильную группу, которая обеспечивает основную сайт протонирования, фрагмент 2-(додецилдитио)этилового эфира, который закрепляет один восстанавливаемый хвост C12 через карбоксильный конец, и N-связанное 3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропильное плечо, которое вводит вторую додецилдисульфанильную цепь. Такая конструкция с двойным дисульфидом гарантирует, что интактный липид остается стабильно интегрированным в липидную наночастицу во время внеклеточного транзита, но подвергается быстрой фрагментации на три небольших водорастворимых фрагмента под воздействием миллимолярных концентраций глутатиона в цитозоле, тем самым достигая высвобождения груза, которое химически контролируется внутриклеточным окислительно-восстановительным потенциалом.
β-Аланин, N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропил]-, 2-(додецилдитио)этиловый эфир представляет собой биовосстанавливаемый ионизируемый липид, специально созданный для доставки нуклеиновых кислот в клетки с повышенной внутриклеточной восстановительной способностью, такие как активированные Т-лимфоциты, гепатоциты и многие типы солидных опухолей. При составлении ЛНЧ вместе со структурными и защитными липидами β-аланин, N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропил]-, 2-(додецилдитио)этиловый эфир электростатически конденсирует мРНК или миРНК в кислых условиях и впоследствии высвобождает полезную нагрузку только после восстановления дисульфидных мостиков внутри клетки-мишени. минимизация преждевременной утечки в кровообращение или эндолизосомальный путь. Поскольку продукты деградации липидов лишены амфифильного характера исходной молекулы, они эффективно выводятся из организма, что приводит к благоприятному профилю безопасности, подчеркиваемому низкой гепатотоксичностью и незначительной иммунной активацией в фармакологически эффективных дозах. Исследователи успешно применили β-аланин, N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропил]-, 2-(додецилдитио)этиловый эфир для доставки рибонуклеопротеинов, редактирующих гены, малых интерферирующих РНК против нелекарственных онкогенов и информационной РНК, кодирующей иммуностимулирующие цитокины, и липид все чаще упоминается как эталонный восстанавливаемый носитель в сравнительных исследованиях эффективности LNP.
Почему Косперфарм? – Наши конкурентные преимущества
Преимущество
Деталь
Производственная мощность
Сертифицированный GMP кампус, охватывающий более 100 му, 3 многофункциональных цеха, 6 производственных линий с чистой зоной класса D и более 150 реакторов (20–5000 л), поддерживающих высоко/низкотемпературные, анаэробные и гидрирующие процессы; кг в тонны производства.
Быстрая доставка
Образцы исследований и разработок: одна неделя; коммерческие заказы: 1–2 месяца после оплаты. Возможна экспресс-доставка (DHL/FedEx) или авиа/морская перевозка.
Глобальные партнеры
Нам доверяют более 30 фармацевтических компаний в США, Европе, Индии, Бразилии и Юго-Восточной Азии; долгосрочное сотрудничество с производителями дженериков, CRO и дистрибьюторами стандартов примесей.
Лицензированный экспортер
Действующая лицензия на импорт/экспорт лекарств — никаких задержек с соблюдением требований.
Двойные оценки качества
Доступны как исследовательские/фармацевтические сорта (≥98%), так и классы высокой чистоты примесей (≥99%) для удовлетворения разнообразных потребностей клиентов.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос 1: Что заставляет этот липид реагировать на внутриклеточный глутатион?
A: β-аланин, N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропил]-, 2-(додецилдитио)этиловый эфир включает в себя две дисульфидные связи, которые расщепляются повышенными уровнями глутатиона (1–10 мМ), обнаруженными в цитоплазме, вызывая разрыв липида на небольшие неамфифильные соединения. фрагменты и освободить свой груз.
Вопрос 2: Можно ли использовать его для доставки, специфичной для опухоли?
А: Да. Поскольку многие раковые клетки демонстрируют более высокие внутриклеточные концентрации глутатиона, чем нормальные ткани, ЛНЧ, содержащие этот липид, демонстрируют определенную степень избирательного к опухоли высвобождения мРНК, что может улучшить терапевтический индекс цитотоксических или иммуноактивирующих полезных нагрузок.
Условия хранения
Эфир β-аланина, N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропил]-,2-(додецилдитио)этиловый следует хранить при температуре –20 °C в плотно закрытом, продуваемом аргоном контейнере, защищающем содержимое от света. Избегайте любого контакта с восстановителями, свободными тиолами или окислителями. При аликвотировании работайте быстро под потоком сухого азота и немедленно закройте флакон с исходным раствором. Срок годности сертифицирован как 2 года при соблюдении рекомендуемых условий; Данные об ускоренной стабильности при 25 °C и относительной влажности 60% доступны для поддержки клинического планирования цепочки поставок.
Связаться с нами
Избавьтесь от неопределенности при доставке, реагирующей на окислительно-восстановительный потенциал: свяжитесь с Cosperpharm сегодня, чтобы запросить образец β-аланина, N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропил]-, 2-(додецилдитио)этилового эфира, обсудить индивидуальный синтез дитиолипидных аналогов или заключить специальное соглашение о поставке для вашего доклинического и клинического процесса.
Горячие Теги: β-Аланин, N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[3-[2-(додецилдитио)этокси]-3-оксопропил]-, 2-(додецилдитио)этиловый эфир, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie.политика конфиденциальности