Тразодона гидрохлорид

Тразодона гидрохлорид является хорошим‑признанный фармацевтический агент и эталонный стандарт с широким терапевтическим применением в психиатрии и медицине сна. В качестве антагониста серотонина и ингибитора обратного захвата тразодона гидрохлорид усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию посредством как блокады рецепторов, так и ингибирования обратного захвата, что делает его эффективным для лечения депрессии, тревожных расстройств и бессонницы. Соединение также оказывает анксиолитическое и снотворное действие.‑вызывающие (гипнотические) эффекты, которые еще больше расширяют его клиническое применение. Тразодона гидрохлорид усиливает нейрональную дифференцировку нейральных клеток-предшественников и ингибирует PERK/eIF2.α-P‑опосредованное снижение синтеза белка, восстанавливающее дефицит памяти на моделях деменции. Как высокий‑Эталонный стандарт чистоты, тразодона гидрохлорид необходим для разработки аналитических методов, определения профиля примесей, тестирования контроля качества и подачи заявок ANDA для производителей дженериков тразодона. Кроме того, тразодона гидрохлорид служит ценным инструментом для изучения фармакологии рецепторов серотонина и для разработки новых антидепрессантов и анксиолитических препаратов.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Тразодона гидрохлорид
Номер CAS	25332-39-2
Молекулярная формула	C₁₉H2₂ClN₅O·HCl
Молекулярный вес	408,32 г/моль
Появление	От белого пудра
Точка плавления	223226°С
Условия хранения	2 8°С

 

Pфармакокинетика

---

Тразодона гидрохлорид хорошо всасывается после перорального приема и не проявляет избирательной концентрации в каких-либо тканях; его степень связывания с белками плазмы колеблется от 85% до 95%. При приеме сразу после еды пища может улучшить всасывание препарата, снизить пиковые концентрации в плазме и продлить время достижения пиковых уровней. Введение натощак приводит к достижению пиковых концентраций в плазме примерно в течение одного часа, тогда как введение во время еды или после нее требует около двух часов. Тразодона гидрохлорид метаболизируется преимущественно микросомальными ферментами печени; И препарат, и его метаболиты легко преодолевают гематоэнцефалический барьер, но лишь в минимальной степени проходят через плацентарный барьер, при этом метаболиты в конечном итоге выводятся через почки. Выведение происходит в две фазы: быстрая начальная фаза (период полувыведения 3–6 часов), за которой следует более медленная вторая фаза (период полувыведения 5).–9 часов), независимо от приема пищи. Из-за значительной индивидуальной вариабельности скорости клиренса тразодон может накапливаться в плазме у некоторых пациентов. Препарат может выделяться с грудным молоком.

 

AпротивныйRдействие

---

Общие побочные реакции включают сонливость, утомляемость, головокружение, головную боль, бессонницу, нервозность и тремор; а также помутнение зрения, сухость во рту и запор. Менее распространенные побочные эффекты включают ортостатическую гипотензию (которая может быть облегчена при приеме одновременно с едой), тахикардию, тошноту, рвоту и дискомфорт в животе. В очень редких случаях пациенты могут испытывать скелетно-мышечные боли и чрезмерные сновидения. В клинических исследованиях сообщалось об определенных побочных реакциях, потенциально связанных с применением тразодона гидрохлорида: ортостатическая непереносимость, аллергические реакции, анемия, вздутие живота, нарушения мочеиспускания, сексуальная дисфункция и нарушения менструального цикла, хотя они наблюдаются лишь у небольшого числа пациентов.

 

DковрикOвердоза

---

При одновременном применении с другими лекарственными средствами (этанол, этанол-трихлорацетальдегидгидрат-станоксилат, изопентобарбитал, метилдиазепам или амобарбитал) передозировка тразодона гидрохлорида может привести к летальному исходу. Наиболее серьезные побочные реакции, связанные с однократной передозировкой, включают аномальную эрекцию полового члена, остановку дыхания, эпилептические припадки и электрокардиографические нарушения; распространенные побочные эффекты включают сонливость и рвоту. Передозировка увеличивает частоту и тяжесть различных побочных реакций. Специфического противоядия в настоящее время не существует. Гипотензию и чрезмерную седацию следует лечить в соответствии со стандартными клиническими протоколами. В случае передозировки следует провести промывание желудка. Прием диуретиков может способствовать выведению лекарственного средства.

 

Связаться с нами

---

Ищете тразодона гидрохлорид гарантированной чистоты и полной нормативной документации? Косперфарм поставляет— обратитесь сегодня.