Ресметиром

Ресметиром — знаковый фармацевтический препарат, одобренный FDA США в 2024 году в качестве первого препарата для лечения неалкогольного стеатогепатита (НАСГ), специально показанного пациентам с фиброзом печени стадий F2 и F3. В качестве селективного THR-β агонист, Ресметиром действует путем активации рецептора гормона щитовидной железы.β в печени, тем самым уменьшая накопление липидов в печени, снижая уровень холестерина и улучшая маркеры фиброза. Благоприятный профиль безопасности и эффективности Ресметирома вызвал значительный рыночный спрос, позиционирующий его как преобразовательную терапию в гепатологии. В контексте контроля качества и нормативного регулирования Ресметиром и родственные ему вещества (такие как Resmetirom Impurity 44, CAS NA) служат важными эталонными стандартами для разработки аналитических методов, составления профиля примесей, валидации метода (AMV) и подачи сокращенной заявки на новое лекарственное средство (ANDA). Уникальные структурные особенности Ресметирома—особенно пиридазиноновое ядро ​​и структура дихлорфенилтриазиндиона.—обеспечивают жесткий, конформационно ограниченный каркас, который способствует высокоаффинному связыванию с THR-β, что делает это соединение эталоном для разработки THR-рецепторов нового поколения, нацеленных на печень.β агонисты.

 Параметры продукта

Целевой препарат MASH

Ресметиром первоначально был разработан компанией Roche, а затем дополнен компанией Madrigal Pharmaceuticals в США; в марте 2024 года он получил одобрение FDA на маркетинг для лечения пациентов с нецирротическим MASH (ранее неалкогольным стеатогепатитом НАСГ) и фиброзом печени средней и поздней стадии (F2).–этапы F3). Это первый и в настоящее время единственный препарат, одобренный во всем мире для лечения нецирротического НАСГ/МАСГ у взрослых пациентов с умеренным и тяжелым фиброзом печени (F2–этапы F3). Одобрение ресметирома представляет собой значительный прорыв в области лечения НАСГ, предоставляя новый вариант таргетной терапии для этого сложного заболевания и обещая улучшение долгосрочного прогноза пациентов. В настоящее время ресметиром еще не одобрен для продажи в Китае и не покрывается схемами возмещения медицинского страхования. Тем не менее, его внедрение на китайский рынок продолжается, что, как ожидается, принесет новую надежду пациентам с НАСГ в Китае и будет способствовать дальнейшему прогрессу в лечении метаболических заболеваний печени в стране.

MмеханизмOf Aдействие

Ресметиром является частичным агонистом рецептора гормонов щитовидной железы.β (THR-β). Анализы in vitro, оценивающие THR-β активационной активности, ресметиром продемонстрировал эффективность 83,8% по сравнению с трийодтиронином (Т3) со значением EC50 0,21.μM. Параллельно функциональные анализы, нацеленные на рецепторы гормонов щитовидной железы.α (THR-α), ресметиром показал эффективность 48,6% по сравнению с Т3, со значением EC50 3,74.μМ. ТР-β представляет собой преобладающий подтип рецепторов гормонов щитовидной железы в печени, и его активация может снизить уровень триглицеридов в печени; и наоборот, эффекты гормонов щитовидной железы за пределами печени (например, в сердце и скелетных мышцах) в первую очередь опосредуются THR-α.

Bактивность

Ресметиром (MGL-3196, VIA-3196) представляет собой нацеленный на печень, перорально активный и селективный агонист β-рецептора гормона щитовидной железы (THR-β) с EC₅₀ 0,21 мкМ, проявляющий 28-кратную селективность в отношении THR-β по сравнению с THR-α.

Связаться с нами

Ваш поиск надежного партнера-поставщика Ресметиром—будь то производство АФИ, требования эталонных стандартов или программы разработки лекарств.—должно быть прямолинейно. В Cosperpharm мы сочетаем научное превосходство, опыт регулирования и надежность цепочки поставок, чтобы обеспечить необходимое вам качество именно тогда, когда оно вам нужно. Свяжитесь с нашей службой поддержки клиентов сегодня, чтобы обсудить ваши конкретные требования, запросить предложение или назначить техническую консультацию.