Релебактам

Релебактам является ключевымβ-Ингибитор лактамазы, восстанавливающий эффективность карбапенемовых антибиотиков в отношении резистентных бактериальных возбудителей. Как ингибитор диазабициклооктана Релебактам проявляет активность в отношении широкого спектраβ-лактамазы, включая ферменты класса А (ESBL и KPC) и класса C (AmpC), что делает его важным компонентом в комбинированной терапии осложненных инфекций мочевыводящих путей (оИМП), осложненных внутриутробных инфекций.‑абдоминальные инфекции (КИАИ), больница‑приобретенная бактериальная пневмония (HABP) и аппарат искусственной вентиляции легких‑ассоциированная бактериальная пневмония (ВАБП). Когда со‑при применении имипенема релебактам защищает антибиотик от ферментативного расщепления, тем самым расширяя его антибактериальный спектр за счет включения карбапенема.‑устойчивые Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa. Как высокий‑ценный фармацевтический промежуточный и эталонный стандарт, Релебактам незаменим для разработки аналитических методов, определения профиля примесей и тестирования контроля качества при производстве комбинированных продуктов имипенема/релебактама. Кроме того, Релебактам служит важным эталонным материалом для подачи заявок ANDA и испытаний на соответствие фармакопейным требованиям, помогая производителям дженериков демонстрировать биоэквивалентность и качество продукции. Уникальный диазабициклооктановый каркас этого соединения также делает Релебактам ценным инструментом для изучения.β-механизмов ингибирования лактамаз и для разработки следующих‑Антибиотические адъюванты нового поколения.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Релебактам
Номер CAS	1174018-99-5
Молекулярная формула	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Молекулярный вес	348.38г/моль
Появление	Белый для светажелтыйтвердый
Точка плавления	>252°C (разл.)
Плотность	1,59 г/см³
Растворимость	ДМСО (чуть-чуть), Вода (чуть-чуть)
Условия хранения	Гигроскопичный, морозильник -20°C, в инертной атмосфере.

Приложение

---

Релебактам — это романβИнгибитор -лактамаз, открытый и разработанный компанией Merck & Co., проявляющий активность в отношении широкого спектраβ-лактамазы. Этот препарат класса циклической мочевины в сочетании с имипенемом и ципрофлоксацином был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения сложных внутрибрюшных инфекций (cIAI).

 

MмеханизмOf Aдействие

---

Релебактам проявляет свою бактерицидную активность путем ковалентного связывания с остатком серина в активном сайте β-лактамаз A, C и D типов Амблера, тем самым увеличивая концентрацию лекарственного средства, связывающегося с пенициллинсвязывающими белками (PBP). Этот механизм создает серьезные проблемы для этого класса антибиотиков при лечении инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами с множественной лекарственной устойчивостью.

 

Синтетический маршрут

---

 

Связаться с нами

---

Обеспечение Релебактама для вашей кампании по производству комбинированной терапии антибиотиками, программы определения профиля примесей или антибактериальных исследований должно быть простым. Cosperpharm делает это просто.