Пазопаниба гидрохлорид

Пазопаниба гидрохлорид представляет собой пероральный многоцелевой ингибитор киназы, показанный для лечения распространенной почечно-клеточной карциномы и саркомы мягких тканей. Являясь мощным антиангиогенным средством, пазопаниба гидрохлорид избирательно ингибирует рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR), рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGFR) и c-Kit, что приводит к ингибированию ангиогенеза и роста опухоли. Пазопаниба гидрохлорид ингибирует индуцированное лигандами аутофосфорилирование рецепторов VEGFR-2, Kit и PDGFR-β in vitro, а in vivo снижает рост опухоли на моделях ксенотрансплантата. Пазопаниба гидрохлорид и родственные ему примеси служат важнейшими эталонными стандартами для разработки аналитических методов, валидации метода (AMV) и контроля качества (QC) в документах ANDA.

Параметры продукта

Приложение

Пазопаниба гидрохлорид представляет собой пероральный ингибитор ангиогенеза, нацеленный на VEGFR и PDGFR..

Механизм действия

Пазопаниба гидрохлорид представляет собой многоцелевой ингибитор тирозинкиназы, ингибирующий ангиогенез, используемый для лечения распространенной почечно-клеточной карциномы (почечно-клеточный рак, ПКР). Тирозинкиназа является наиболее распространенным рецептором фактора роста. У большинства пациентов с ПКР наблюдаются мутации гена VHL и аномальный рост опухолевых тканей, что приводит к активации транскрипции, индуцируемой гипоксией (HIF), что вызывает сверхэкспрессию фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), тромбоцитарного фактора роста (PDGF), эпидермального фактора роста (EGF) и трансформирующего фактора роста 2α (TGF2α). Эти факторы активируют пути Raf/MEK/ERK и PI3K/Akt/mTOR посредством аутофосфорилирования рецепторных тирозинкиназ, что приводит к неконтролируемому делению, пролиферации и трансформации клеток, стимулирует неоваскуляризацию и способствует росту опухоли и метастазированию. Пазопаниб может избирательно ингибировать VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β и C-Kit. Блокируя тирозинкиназы, он может нарушать передачу сигнала опухолевых клеток, тем самым ингибируя пролиферацию и неоваскуляризацию опухолевых клеток и достигая противоопухолевого эффекта.

Примечания

Таблетки пазопаниба гидрохлорида для перорального применения доступны в двух вариантах: 200 мг и 400 мг. Рекомендуемая доза для лечения распространенной почечно-клеточной карциномы составляет 800 мг один раз в день. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени дозировка может быть увеличена до 200 мг в день; этот препарат не оценивался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому он не рекомендуется таким пациентам из Chemicalbook. При приеме этого препарата следует, насколько это возможно, избегать одновременного применения ингибиторов и индукторов CYP3A4 (фермента цитохрома P450 3A4) (таких как кетоконазол, ритонавир, рифампицин и т. д.). Если пациентам необходимо одновременно принимать вышеуказанные препараты, дозу пазопаниба гидрохлорида следует соответствующим образом скорректировать. Этот продукт вреден для плода и противопоказан при беременности.

Связаться с нами

Ищете пазопаниба гидрохлорид для производства многоцелевых ингибиторов киназ, определения профиля примесей или онкологических исследований? Cosperpharm — ваш надежный источник высококачественных промежуточных продуктов ингибиторов киназ и эталонных стандартов. Свяжитесь с нашей командой сегодня — мы здесь, чтобы поддержать ваш проект на каждом этапе пути.