Нинтеданиба эзилат

Нинтеданиб эзилат является фармацевтически предпочтительной солевой формой нинтеданиба, многоцелевого ингибитора тирозинкиназы с мощной биохимической активностью против VEGFR (IC₅₀: 13–34 нМ), FGFR (IC₅₀: 37–108 нМ) и PDGFR (IC₅₀: 59–65 нМ). Нинтеданиба эзилат является активным ингредиентом OFEV® (нинтеданиб) для лечения идиопатического легочного фиброза (ИЛФ) и Варгатефа® для лечения немелкоклеточного рака легких в сочетании с доцетакселом. Нинтеданиба эзилат ингибирует ангиогенез и фиброзные пути, блокируя опосредованную рецепторами передачу сигналов VEGF, FGF и PDGF, тем самым уменьшая пролиферацию, миграцию и трансформацию фибробластов и эндотелиальных клеток. Нинтеданиб эзилат демонстрирует превосходную растворимость в ДМСО, воде и этаноле, что облегчает проведение исследований как in vitro, так и in vivo.

Параметры продукта

Преимущества продукта

 Профиль тройного ингибирования киназы

Нинтеданиб эзилат одновременно ингибирует VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 и PDGFRα/β со значениями IC₅₀ в низком наномолярном диапазоне (13–108 нМ). Этот многоцелевой профиль клинически подтвержден как для антиангиогенного, так и для антифиброзного применения.

 Отличный профиль растворимости

Нинтеданиба эзилат свободно растворим в ДМСО и воде (89 мг/мл) и умеренно растворим в этаноле (4 мг/мл), что обеспечивает гибкую рецептуру для исследований как in vitro, так и in vivo.

 Клинически одобренная форма эзилатной соли

Нинтеданиба эзилат является активным фармацевтическим ингредиентом препаратов OFEV® (идиопатический фиброз легких) и Vargatef® (немелкоклеточный рак легких) с установленными профилями клинической безопасности и эффективности.

Универсальное исследовательское приложение

Нинтеданиб эзилат широко используется в исследованиях рака для изучения ингибирования ангиогенеза, в исследованиях фиброза для изучения путей пролиферации фибробластов, а также в разработке лекарств для скрининга многоцелевых ингибиторов киназ.

Условия хранения

Храните Нинтеданиб эзилат при температуре -20 °C в виде лиофилизированного порошка в плотно закрытой таре. Для кратковременного хранения (до 3 месяцев) допустима температура 2–8 °С. Беречь от влаги и света. Прежде чем открывать запечатанный контейнер, дайте ему достичь температуры окружающей среды, чтобы свести к минимуму конденсацию влаги.

Срок годности: Долговременная стабильность сохраняется при хранении при температуре –20 °C в герметично закрытой таре. Сводные данные о стабильности предоставляются по запросу.

Меры предосторожности при обращении: Использовать в вытяжном шкафу. Наденьте химически стойкие перчатки, защитные очки и лабораторный халат. Только в исследовательских целях. Не для человеческого или терапевтического использования.

Обеспечение качества продукции

Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества нинтеданиба эзилата, отвечающую строгим ожиданиям исследований и фармацевтических применений:

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит комплексное аналитическое тестирование на высвобождение: чистота ВЭЖХ (≥98%), подтверждение идентичности методами ЯМР/ВЭЖХ/МС и проверка растворимости в ДМСО и воде.

Полная отслеживаемость партий. От закупки сырья до синтеза и окончательной упаковки — каждый шаг полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии с образцами для хранения.

Программа контроля стабильности. Cosperpharm постоянно проводит исследования стабильности нинтеданиба эзилата при рекомендуемых условиях хранения (-20 °C, лиофилизированный порошок). Сводные данные о стабильности предоставляются по запросу.

Документация готова для исследования и подачи в регулирующие органы. Каждая партия включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, а также паспорт безопасности материала (SDS).

Аудит качества по инициативе клиента. Квалифицированные клиенты могут пройти аудит производственных мощностей и средств контроля качества Cosperpharm.

Связаться с нами

Чтобы обеспечить надежные поставки нинтеданиба эзилата для поддержки ваших исследований ангиогенеза, фиброза или онкологии, мы всегда готовы помочь с качественной продукцией и быстрым обслуживанием.