Мидостаурин

Мидостаурин является основным фармацевтическим АФИ и аналитическим эталонным стандартом при лечении гематологических злокачественных новообразований, функционируя как многоцелевой ингибитор тирозинкиназы с мощной антиангиогенной и противоопухолевой активностью. В качестве первого ингибитора FLT3, одобренного для лечения ОМЛ, Мидостаурин показан в сочетании со стандартной химиотерапией для индукции цитарабина и даунорубицина и консолидации цитарабина у взрослых пациентов с впервые диагностированным ОМЛ с мутацией FLT3. Мидостаурин также служит для лечения агрессивного системного мастоцитоза (АСМ), системного мастоцитоза с сопутствующими гематологическими новообразованиями (СМ-АН) и тучноклеточного лейкоза (МКЛ). Мидостаурин имеет молекулярную массу 570,64 г/моль и выглядит как твердое вещество, степень чистоты которого доступна на сайте компании.≥от 98% до >99%. Мидостаурин поставляется с подробными данными о характеристиках и служит как API для коммерческого производства Rydapt®, так и эталонным стандартом для разработки аналитических методов и приложений контроля качества.

Параметры продукта

Приложение

Мидостаурин проявляет антипролиферативные свойства путем ингибирования протеинкиназы C, рецептора вставки киназного домена и C-kit.

Биоактивность

Мидостаурин (pkc412, CGP 41251) представляет собой многоцелевой ингибитор киназы, действующий на ПКСα/β/γ， Сык， ФЛК-1， Акт， ПКА， c-Kit， c-Fgr， c-Src， ФЛТ3， PDFRβ иВЕГФР1/2，IC50 для80-500 нМ.

Исследования in vivo

Помимо прямого ингибирования пролиферации опухолевых клеток (действуя на ПКС), мидостаурин (pkc412) также подавляет рост опухоли, ингибируя опухолевый ангиогенез (действуя на тирозинкиназы рецептора VEGF). Мидостаурин (pkc412) действует синергически с цитотоксическими агентами, включая доксорубицин, циклофосфамид, цисплатин и гемцитабин, и возникающий в результате антиангиогенный эффект может способствовать антиметастазированию и широкой противоопухолевой активности. Мидостаурин (pkc412) назначают перорально в максимально переносимой дозе более 300 мг/кг.

Связаться с нами

Заинтересованы в Мидостаурине для вашей программы API по борьбе с отмыванием денег или мастоцитоза, для нужд эталонных стандартов примесей или для исследований ингибиторов киназ? Cosperpharm готов поддержать ваш проект. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы получить ценовое предложение, техническую документацию или обсудить ваши конкретные требования.—мы здесь, чтобы помочь вам добиться успеха.