МДС-09-01

MDS-09-01 представляет собой хиральную соль дикетопиперазина диацетата, химически идентифицированную как (3S,6S)-3,6-бис(4-аминобутил)пиперазин-2,5-диондиацетат. Формально это соединение представляет собой продукт циклодимеризации L-лизина «голова к хвосту», где противоионы ацетата протонируют боковые первичные аминогруппы, что повышает как растворимость в воде, так и стабильность при длительном хранении. MDS-09-01 имеет особое значение при контроле качества фармацевтических препаратов в качестве потенциальной примеси, связанной с процессом, или синтетического промежуточного продукта в лекарственных веществах, которые включают в себя дикетопиперазиновые каркасы, полученные из лизина - структурные мотивы, которые широко исследовались в приложениях для доставки лекарств, особенно в составах липидных наночастиц, где аминогруппы облегчают конъюгацию с ПЭГ-липидами и нацеливающими лигандами. Доступность MDS-09-01 в качестве полностью охарактеризованного эталонного стандарта позволяет аналитическим лабораториям проверять методы ВЭЖХ, способные разрешать и количественно определять эту конкретную примесь, обеспечивая соответствие рекомендациям ICH Q3A по фармацевтической разработке.

Параметры продукта

Синтетический маршрут

MDS-09-01 в виде диацетатной соли (3S,6S)-3,6-бис(4-аминобутил)пиперазин-2,5-диона представляет собой продукт циклодимеризации L-лизина.

Типичный синтетический подход начинается с моногидрохлорида L-лизина, который сначала этерифицируют до соответствующего метилового эфира с использованием тионилхлорида в метаноле. Полученный метиловый эфир L-лизина затем подвергается циклизации в основных условиях - обычно с использованием метоксида натрия в кипящем высококипящем растворителе, таком как толуол или ксилол, для удаления побочного продукта метанола - с образованием дикетопиперазинового кольца посредством межмолекулярной конденсации "голова к хвосту" двух молекул сложного эфира лизина. Полученное свободное основание (3S,6S)-3,6-бис(4-аминобутил)пиперазин-2,5-диона затем обрабатывают двумя эквивалентами уксусной кислоты с получением диацетатной соли. Очистка обычно достигается перекристаллизацией или колоночной хроматографией для получения конечного продукта с чистотой ≥95%.

Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: Каковы основные фармацевтические применения MDS-09-01?

Ответ: MDS-09-01 в первую очередь применяется в качестве эталонного маркера при разработке, проверке и повседневном выполнении методов ВЭЖХ и UPLC. Он поддерживает составление профилей примесей, оценку специфичности метода и подготовку нормативных документов для фармацевтических препаратов, синтезированных с использованием промежуточных продуктов на основе лизина или каркасов дикетопиперазина, включая некоторые системы доставки лекарств на основе липидных наночастиц.

В2: Какая документация поставляется с MDS-09-01?

О: Каждая партия включает Сертификат анализа (COA) с данными о чистоте, аналитическими хроматограммами и паспортом безопасности материала (MSDS). Для поддержки подачи документов в регулирующие органы могут быть заключены готовые к DMF пакеты документации и индивидуальные соглашения о качестве.

Условия хранения

Хранить МДС-09-01 при температуре -20°С в плотно закрытой таре, всегда защищенной от света и влаги. Прежде чем открывать запечатанную упаковку, дайте ей уравновеситься до температуры окружающей среды в течение как минимум одного часа, чтобы предотвратить конденсацию влаги. Соединение гигроскопично из-за присутствия протонированных первичных аминогрупп; поэтому настоятельно рекомендуется хранить в инертной атмосфере (аргон или азот). Соблюдение рекомендаций по хранению, указанных в сертификате анализа, имеет важное значение для поддержания целостности продукта на протяжении всего его документированного срока годности.

Связаться с нами

Если вы хотите сначала провести предварительную оценку, доступны образцы в миллиграммах для технико-экономического обоснования метода и тестирования пригодности системы. Просто упомяните о своем интересе, когда обратитесь.