Лифитеграст (CAS 1025967-78-5) — новый низкомолекулярный антагонист интегрина, предназначенный для лечения признаков и симптомов синдрома сухого глаза (сухого кератоконъюнктивита). Структурно Лифитеграст представляет собой сложную хиральную молекулу с химическим названием (2S)-2-{[2-(1-бензофуран-6-карбонил)-5,7-дихлор-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил]формамидо}-3-(3-метансульфонилфенил)пропановая кислота.
Лифитеграст — это новаторский АФИ-антагонист LFA-1 и эталонный стандарт в офтальмологической медицине, представляющий собой первый препарат в своем классе, одобренный для лечения синдрома сухого глаза. Являясь новым антагонистом интегрина Т-клеток, Лифитеграст имитирует связывающий эпитоп ICAM-1, действуя как молекулярная ловушка, блокируя взаимодействие LFA-1/ICAM-1 и ингибируя последующие воспалительные реакции. В контексте контроля качества и регулирования Lifitegrast поставляется с исчерпывающими данными о характеристиках, соответствующими нормативным требованиям, что делает его пригодным для разработки аналитических методов, проверки методов (AMV) и приложений контроля качества для заявок ANDA. Уникальный тетрагидроизохинолиновый каркас Лифитеграста продолжает служить образцом для исследований в области медицинской химии, изучающих новые антагонисты интегрина и противовоспалительные препараты.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Лифтеграст
Номер CAS
1025967-78-5
Молекулярная формула
C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Молекулярный вес
615,48 г/моль
Появление
Белый сстарый
Плотность
1.479±0.06
Точка плавления
>163 °С
Точка кипения
811.9±65.0 °С
Условия хранения
Гигроскопичен, морозильник -20°C, в инертной атмосфере.
Iуказание
Лифитеграст представляет собой антагонист функционального антигена 1 лейкоцитов (LFA-1), используемый для лечения синдрома сухого глаза. Лифитеграс связывается с LFA-1, предотвращая его взаимодействие с гомологичным лигандом молекулы межклеточной адгезии-1 (ICAM-1). ICAM-1 сверхэкспрессируется в тканях роговицы и конъюнктивы пациентов с синдромом сухого глаза; связывание LFA-1 с ICAM-1 способствует образованию иммунных синапсов, тем самым облегчая активацию Т-клеток и их миграцию к тканям-мишеням. Исследования in vitro показали, что Лифитеграст ингибирует адгезию Т-клеток к ICAM-1 и подавляет секрецию воспалительных цитокинов в моноцитах периферической крови человека. Точный механизм действия Лифитеграса при лечении синдрома сухого глаза остается неясным.。
Приложение
Лифитеграст — это новый низкомолекулярный антагонист интегрина, который ингибирует опосредованное Т-клетками воспаление, блокируя взаимодействие между двумя важными белками клеточной поверхности (антигеном 1, связанным с функцией лимфоцитов, и молекулой межклеточной адгезии 1), тем самым смягчая общие воспалительные реакции. Лифитеграст сильно подавляет адгезию Т-клеток Jurkat к ICAM-1.
Биоактивность
Лифитеграст (SAR1118) — новый антагонист интегрина, который ингибирует специфические Т-клеточно-опосредованные воспалительные пути, участвующие в патогенезе ДЭД.
Связаться с нами
Cosperpharm — ваш надежный партнер для Лифитеграста— от аналитических эталонных стандартов до коммерческих поставок API. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы узнать цены, документацию или техническую поддержку.
Горячие Теги: Лифитеграст, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie.политика конфиденциальности