Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH

Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH представляет собой ценное специальное производное тирозина с Fmoc-защищенной защитой, используемое в сложных приложениях твердофазного пептидного синтеза, где требуется функциональность ортогональной боковой цепи. Модификация Boc-защищенного аминоэтилового эфира боковой цепи тирозина дает Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH явное преимущество: после удаления Boc-группы с помощью TFA в боковой цепи тирозина высвобождается свободный первичный амин, который можно использовать для дальнейших реакций конъюгации, не затрагивая N-концевую группу Fmoc растущего пептида. Таким образом, Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH является незаменимым строительным блоком для создания разветвленных пептидов, конъюгатов пептид-лекарство и конъюгатов пептид-полимер в медицинской химии и исследованиях доставки лекарств. Лабильная к основаниям группа Fmoc на N-конце и кислотолабильная группа Boc на боковой цепи обеспечивают совместимость при снятии защитной ортогональной группы, что позволяет включать Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH в стандартные рабочие процессы SPPS с минимальными отклонениями от стандартных протоколов.

Параметры продукта

Почему Косперфарм?

Если ваш проект по конъюгации пептидов требует точности ортогональных защитных групп и гибкости функционализации боковой цепи, Cosperpharm поставляет Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH со строгим контролем качества и технической поддержкой, от которой зависят продвинутые химики по пептидам.

Ортогональная защита, обеспечивающая сложную пептидную архитектуру. Конструкция двойной защитной группы Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH — Fmoc на N-конце и Boc на боковой цепи — позволяет избирательно снимать защиту и функционализировать боковую цепь тирозина, не затрагивая N-концевую защиту. Эта способность важна для конструирования разветвленных пептидов, конъюгатов пептид-лекарственное средство и конъюгатов пептид-полимер. Наш протокол аналитического выпуска проверяет как целостность защитной группы, так и отсутствие продуктов преждевременного снятия защиты.

Документация, которая поддерживает ваши исследования, разработки и производство. Каждая поставка Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH включает Сертификат анализа (COA) с данными о чистоте конкретной партии, хроматографической отслеживаемостью ВЭЖХ и подтверждением идентичности. Клиентам, разрабатывающим терапевтические средства на основе пептидов, мы по запросу предоставляем сводные данные о стабильности и индивидуальные соглашения о качестве.

Специальные поставки для передовых применений пептидов. Cosperpharm поставляет Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH в различных количествах для исследований и разработок — от 1–5 г для медицинского химического скрининга до 10–50 г для оптимизации процессов и в больших количествах для доклинического и клинического производства пептидов. Образцы исследований и разработок доставляются в течение 7–10 рабочих дней; оптовые заказы отправляются в течение 2–3 недель.

Техническая поддержка синтеза сложных пептидов. Наша группа химиков-технологов имеет обширный опыт работы с аминокислотами Fmoc с функциональной боковой цепью, включая устранение проблем с эффективностью связывания, стабильностью Вос-группы в условиях SPPS, а также оптимизацию этапов снятия защиты и конъюгации. Мы можем помочь вам интегрировать Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH в ваш конкретный рабочий процесс синтеза.

Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm поставляет продукцию фармацевтическим компаниям, CRO, биотехнологическим фирмам и академическим исследовательским лабораториям по всему миру, включая полную таможенную документацию. Скидки за объем применяются при больших объемах

Преимущества продукта

1. Двойные ортогональные защитные группы для сборки сложного пептида.

Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH имеет две ортогональные защитные группы: N-концевую группу Fmoc (расщепляемую в основных условиях, 20% пиперидина в ДМФ) и Boc-группу на аминоэтильном фрагменте боковой цепи (расщепляемую в кислых условиях, обычно TFA). Эта стратегия ортогональной защиты позволяет избирательно снимать защиту и функционализировать боковую цепь тирозина, не затрагивая N-концевую защиту растущей пептидной цепи — критически важную возможность для конструирования разветвленных пептидов, циклических пептидов посредством циклизации боковой цепи к N-концу и пептидных конъюгатов с нацеливающими лигандами или полезными нагрузками.

2. Универсальная аминоэтиловая ручка для биоконъюгации.

После удаления Boc-группы с помощью TFA 2-аминоэтилэфирная связь на боковой цепи тирозина образует свободный первичный амин, который служит универсальным рычагом конъюгации. Этот амин может быть связан с карбоновыми кислотами (включая молекулы лекарств, цепи ПЭГ и флуоресцентные метки), вступать в реакцию с активированными эфирами (эфиры NHS) или использоваться в реакциях восстановительного аминирования. Гибкий этиловый спейсер обеспечивает достаточное расстояние от остатка тирозина, чтобы минимизировать стерическое влияние на сворачивание пептида и связывание с мишенью.

3. Включение в стандартные рабочие процессы SPPS

Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH совместим со стандартными протоколами Fmoc-SPPS. Группа Fmoc удаляется пиперидином во время удлинения цепи, как обычно, тогда как группа Boc остается интактной на протяжении всей сборки SPPS. После сборки полной последовательности пептида Boc-группа расщепляется на этапе глобального снятия защиты (коктейль для расщепления TFA), образуя свободный амин на боковой цепи тирозина за один удобный этап без дополнительной обработки.

4. Обеспечение разработки конъюгата пептид-лекарственное средство

Конъюгаты пептид-лекарство (PDC) стали многообещающим классом таргетных терапевтических средств. Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH обеспечивает идеальную основу для синтеза PDC: аминоэтильная ручка тирозиновой боковой цепи предлагает чистый, четко определенный сайт конъюгации для прикрепления цитотоксических полезных нагрузок, агентов визуализации или нацеливающих фрагментов. Структурная гибкость аминоэтилового линкера помогает сохранить биологическую активность как пептида, так и конъюгированного агента.

5. Определенное качество для требовательных приложений

Cosperpharm поставляет Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH с чистотой ≥95% и комплексной аналитической характеристикой, включая проверку чистоты с помощью ВЭЖХ, подтверждение идентичности (МС или ЯМР) и подробный сертификат подлинности для конкретной партии. Каждая партия проверяется на отсутствие продуктов преждевременного снятия защиты и технологических примесей, которые могут поставить под угрозу результаты синтеза.

Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: Каково основное применение Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH?

A: Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH представляет собой специализированный строительный блок для твердофазного пептидного синтеза (SPPS), используемый для включения остатка тирозина с модификацией Boc-защищенной аминоэтильной боковой цепи. После глобального снятия защиты с помощью TFA боковая цепь тирозина представляет собой свободный первичный амин, который можно использовать для конъюгации с лекарствами, цепями ПЭГ, флуоресцентными метками или другими функциональными фрагментами, что делает его ценным для разработки конъюгата пептид-лекарство (PDC) и исследований биоконъюгации.

Вопрос 2: Какие защитные группы используются в этом соединении?

A: Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH содержит две ортогональные защитные группы. N-конец защищен Fmoc (9-флуоренилметилоксикарбонил, лабильный к основаниям, удаляется 20% пиперидином в ДМФ). Аминоэтильный фрагмент боковой цепи защищен Boc (трет-бутоксикарбонил, кислотолабильный, удаляется TFA). Эта ортогональность позволяет выборочно снимать защиту с каждой функции.

Связаться с нами

Готовы продвигать свой проект по конъюгации пептидов? Cosperpharm предоставляет необходимые вам ортогональные строительные блоки — с чистотой, документацией и технической поддержкой, чтобы ваши исследования продолжались. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши требования к Fmoc-Tyr(Boc-2-аминоэтил)-OH или запросить аналитические данные для конкретной партии.