Энзалутамид

Энзалутамид — основной фармацевтический API и аналитический эталонный стандарт при лечении рака простаты, действующий как мощный антагонист андрогенных рецепторов с уникальным механизмом действия. В отличие от более ранних антиандрогенов, энзалутамид ингибирует ядерную транслокацию AR и связывание ДНК, а также блокирует рекрутирование коактиваторов. Энзалутамид продается под торговой маркой XTANDI® для лечения кастрационного резистентного рака простаты (CRPC), метастатического кастрационного рака простаты (mCSPC) и неметастатического кастрационного рака простаты (nmCSPC) с биохимическим рецидивом и высоким риском метастазирования. Энзалутамид демонстрирует значение IC5₀ 36 нМ для ингибирования AR в клетках простаты LNCaP и индуцирует значительную регрессию опухоли у кастрированных мышей-самцов, несущих ксенотрансплантаты LNCaP/AR, в дозе 10 мг/кг. Энзалутамид поставляется с подробными данными о характеристиках и служит как API для коммерческого производства, так и эталонным стандартом для разработки аналитических методов и приложений контроля качества.

Параметры продукта

Приложение

Энзалутамид теперь можно применять практически на всех стадиях рака простаты. Например, для пациентов с запущенным заболеванием до химиотерапии это может значительно отсрочить время начала химиотерапии. Кроме того, для постхимиотерапевтических CRPC и mCRPC это может значительно улучшить общее время выживаемости и время выживания без прогрессирования пациентов.

Биоактивность

Энзалутамид (MDV3100) представляет собой антагонист андрогенных рецепторов (AR) с IC50 36 нМ..

Неблагоприятный эффект

Основными побочными эффектами энзалутамида (XTANDI) являются гипертония и усталость. Наиболее частые побочные реакции (≥5%) составляют астения/утомляемость, боль в спине, диарея, артралгия, приливы, отек периферической крови, скелетно-мышечная боль, головная боль, инфекция верхних дыхательных путей, мышечная слабость, головокружение, бессонница, инфекция нижних дыхательных путей, сдавление спинного мозга и синдром конского хвоста, гематурия, парестезия, тревога и гипертензия.

Связаться с нами

Ищете энзалутамид для своей программы API рака простаты, эталонных стандартов примесей или исследований рецепторов андрогенов? Cosperpharm всегда рядом, чтобы поддержать ваш проект. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы получить ценовое предложение, техническую документацию или обсудить ваши конкретные требования.—мы готовы сотрудничать с вами.