Элетриптана гидробромид

Элетриптана гидробромид – селективное 5‑ХТ₁Агонист рецептора B/1D показан для острого лечения мигрени с аурой или без нее. Элетриптана гидробромид относится к классу триптанов и производит дозу‑зависимое снижение кровотока в сонной артерии in vivo и проявляет мощную антимигреневую активность. Элетриптана гидробромид поставляется отдельно.‑от белого до светло-коричневого твердого вещества чистотой≥98% (ВЭЖХ). Индольное ядро ​​элетриптана гидробромида имеет решающее значение из-за его высоких‑привязка сродства к 5‑ХТ₁Б и 5‑ХТ₁D-рецепторы. Элетриптана гидробромид также доступен в качестве эталонного стандарта для разработки аналитических методов, валидации методов и приложений контроля качества в заявках ANDA.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Элетриптана гидробромид
Номер CAS	177834-92-3
Молекулярная формула	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Молекулярный вес	463,43 г/моль
Физическая форма	Твердый
Появление	От белого до светло-коричневого
Точка плавления	169–171 °С
Условия хранения	Высушить при комнатной температуре

Биоактивность

---

Элетриптан (UK-116044) является селективным агонистом 5-гидрокситриптаминовых рецепторов 1B и 1D со значениями Ki 0,92 нМ и 3,14 нМ соответственно.

 

In VитроSТуди

---

Элетриптан вызывает зависимое от концентрации сокращение средней менингеальной артерии, коронарных артерий и подкожной вены. Его активность в средней менингеальной артерии значительно выше, чем в коронарных артериях (в 86 раз) или подкожной вене (в 66 раз). В клинических исследованиях было отмечено, что элетриптан (40 мг и 80 мг) и суматриптан (100 мг) вызывали одинаково предсказуемые сокращения средней менингеальной артерии при их максимальной концентрации свободной плазмы (Cmax).

 

ВVиво исследования

---

У анестезированных собак элетриптан (<1000 мг/кг, внутривенная инъекция) вызывает дозозависимое снижение кровотока в сонных артериях. Элетриптан уменьшает диаметр коронарной артерии, при этом значение ED50 составляет 63 мг/кг у анестезированных собак. У дуральных крыс введение элетриптана (<300 мг/кг, внутривенная инъекция) перед электрической стимуляцией тройничного ганглия полностью ингибирует дозозависимую утечку белков плазмы. У дуральных крыс элетриптан (100 мг/кг внутривенно) полностью подавляет утечку белков плазмы. У пациентов с мигренью частота ответа на головную боль составила 24% в группе плацебо, 54% в группе элетриптана (20 мг), 65% в группе элетриптана (40 мг) и 77% в группе элетриптана (80 мг) через 2 часа после приема. Элетриптан демонстрирует отличную переносимость; Преобладающие побочные эффекты у пациентов с мигренью имеют интенсивность от легкой до умеренной и преходящи. У кошек ионофоретический отток элетриптана (50 нА) ингибировал реакции в 75% клеток и подавлял среднюю активность клеточного разряда на 42%.

Связаться с нами

---

Готов обеспечить высокий уровень‑качественный элетриптан гидробромид для вашей программы производства лекарств от мигрени или аналитической разработки? Cosperpharm — ваш надежный партнер. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы узнать цены, документацию или техническую поддержку.— мы стремимся предоставлять превосходные фармацевтические промежуточные продукты и эталонные стандарты.