Boc-Pro-NH2

Бок-Про-НХ₂ представляет собой защищенное производное L-пролина, характеризующееся трет-бутилоксикарбонильной группой на пирролидиновом азоте и первичным амидом в положении C2. В качестве хирального строительного блока Бок-Про-НХ₂ обеспечивает жесткий пирролидиновый каркас, который широко используется в синтезе пептидомиметиков и биологически активных соединений. Вос-защитная группа Бок-Про-НХ₂ обеспечивает снятие ортогональной защиты в кислых условиях (например, TFA), в то время как первичный амид служит универсальной функциональной группой для дальнейшей дериватизации. Бок-Про-НХ₂ поставляется в виде кристаллического порошка от белого до почти белого цвета с температурой плавления 104°С.–108 °С и≥97–98% чистота. В фармацевтических исследованиях Бок-Про-НХ₂ служит ключевым промежуточным продуктом при получении пептидомиметиков тиазоламида и других биологически активных соединений. Бок-Про-НХ₂ является незаменимым строительным блоком для химиков-медиков, разрабатывающих кандидаты на пролинсодержащие лекарства и терапевтические средства на основе пептидов.

Параметры продукта

Приложение

Н-Трет-бутилкарбонил-L-просиламид служит промежуточным продуктом в хиральном органическом синтезе и синтезе фармацевтических молекул, а также используется в качестве сырья для разработки витаглиптина (для лечения диабета 2 типа) и противоракового препарата лейпролида ацетата. Вглитацибрутин представляет собой селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ДПП-4, который способствует выработке инсулина β-клетками поджелудочной железы при одновременном снижении уровня глюкагона, тем самым снижая уровень глюкозы в крови; в первую очередь он показан для лечения диабета 2 типа.

Синтетический маршрут

→

Растворите BOC-L-пролин (1,00 г, 4,65 ммоль), диизобутилдикарбонат (1,52 г, 6,97 ммоль), бикарбонат аммония (0,55 г, 6,97 ммоль) и пиридин (1,0 мл) в диоксане (20 мл) и перемешивайте при комнатной температуре в течение 6 часов. По завершении реакции продукт экстрагируют дихлорметаном, органическую фазу промывают последовательно 1 М соляной кислотой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют при пониженном давлении. Добавьте к концентрату н-гексан (100 мл) и обработайте ультразвуком, чтобы осадить продукт в виде белого твердого вещества, получив N-трет-бутоксикарбонил-L-проламид (0,85 г, выход 85%). Продукт характеризовали методом ЯМР 1Н (300 МГц, CDCl₃): δ 4.37–4.34 (м, ¹H); 3,47–3,36 (м,²H); 2,07–1,85 (м, ⁴H); 1,49 (с, ⁹H). Масс-спектрометрия (ESI) показала m/z 215 [M + H]⁺.

Обеспечение качества продукции

Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества Boc-Pro-NH₂, которая соответствует строгим ожиданиям в области медицинской химии и фармацевтических исследований:

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит комплексное аналитическое тестирование на высвобождение: чистота ВЭЖХ (≥97–99% с полной хроматографической прослеживаемостью), подтверждение точки плавления (104–108°C), проверка внешнего вида (от белого до почти белого порошка) и подтверждение идентичности с помощью ЯМР и масс-спектрометрии, где это применимо.

Полная отслеживаемость партий с использованием хранимых образцов. От закупки сырья до Boc-защиты, очистки, кристаллизации, сушки и окончательной упаковки — каждый этап полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии с достаточным количеством хранимых образцов, хранящихся в соответствии с процедурами обеспечения качества Cosperpharm.

Программа контроля стабильности. Cosperpharm постоянно проводит исследования стабильности при рекомендуемых условиях хранения. Срок годности: 3 года при –20 °С; 2 года при 4 °C.

Документация готова для исследовательского использования. Каждая партия включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, а также таможенную документацию для международной доставки. Документация по качеству предоставляется по запросу.

Связаться с нами

Ищете Boc-Pro-NH₂ для своей программы синтеза пептидомиметиков или медицинской химии? Cosperpharm — ваш надежный партнер. Свяжитесь с нами, чтобы узнать цены, доступность или обсудить ваши конкретные требования.