Анаморелин

Анаморелин — это основной фармацевтический активный фармацевтический ингредиент (API) и аналитический эталонный стандарт, разработанный Ono Pharmaceutical Co., Ltd. для лечения онкологической кахексии.—изнурительный синдром истощения, характеризующийся непроизвольной потерей веса, мышечной атрофией и снижением аппетита у пациентов с поздними стадиями рака. Будучи первым в своем классе агонистом рецептора грелина, Анаморелин способствует стимуляции аппетита, увеличению массы тела и улучшению мышечной массы тела у больных раком с кахексией за счет избирательной активации рецептора GHS-R1a. Анаморелин поставляется в виде кристаллического твердого вещества с ограниченной растворимостью в воде, но хорошей растворимостью в органических растворителях, включая этанол (≥20,52 мг/мл) и ДМСО (≥91,4 мг/мл). В контексте контроля качества анаморелин служит основным эталонным стандартом для разработки аналитических методов, валидации методов и определения профиля примесей в лекарственных препаратах, содержащих анаморелин. Родственные вещества соединения—включая примесь анаморелина 5 (ключевой синтетический промежуточный продукт) и другие технологические примеси—официально признаны важнейшими показателями качества, требующими строгого контроля при промышленном производстве. Анаморелин классифицируется как фотолабильный и гигроскопичный препарат, что требует осторожного обращения и хранения в контролируемых условиях для сохранения целостности продукта. Терапевтическая универсальность и структурная сложность анаморелина делают его не только ценным API, но и важным справочным материалом для производителей дженериков и аналитических лабораторий, разрабатывающих заявки ANDA на терапевтические средства на основе анаморелина.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Анаморелин
Номер CAS	249921-19-5
Молекулярная формула	C₃₁H₄₂N₆O₃
Молекулярный вес	546,7 г/моль
Появление	Белый твердый
Точка плавления	132–134 °С
Плотность	1,214 г/см³
пКа	16.22±0.46
Условия хранения	Холодильник

Биоактивность

---

Анаморелин (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) представляет собой перорально активный высокоаффинный селективный агонист рецептора грелина химической книги с EC50 0,74 нМ в клетках HEK293/GRLNFLIPR.

 

In VитроS Туди

---

Анаморелин проявляет значительные агонистические эффекты и связывающую активность по отношению к рецепторам гормона роста, стимулируя высвобождение гормона роста in vitro. Благодаря этим свойствам анаморелин способствует повышению аппетита и усилению анаболического эффекта. В скрининговых исследованиях активности 10 мкМ анаморелин продемонстрировал слабое сродство к связыванию с кальциевыми ионными каналами L-типа, переносчиками серотонина и натриевыми каналами, что указывает на высокую селективность в отношении рецептора гормона роста. Ингибируя NF-κB, анаморелин снижает выработку провоспалительных цитокинов и предотвращает распад мышц (за счет подавления протеолиза).

 

 

ВVиво исследования

---

У крыс анаморелин значительно и в зависимости от концентрации увеличивал потребление пищи и массу тела, а в дозах 10 мг/кг или 30 мг/кг заметно повышал уровень гормона роста. У свиней введение анаморелина приводило к повышению уровня гормона роста и IGF-1. Анаморелин проявляет активность при пероральном приеме и имеет более длительный период полувыведения in vivo, чем грелин, примерно 7 часов. Он стимулирует нейроэндокринные реакции, вызывает значительную стимуляцию аппетита и способствует быстрому метаболизму. Исследования плазменного клиренса с использованием радиоактивно меченного анаморелина показали, что большая часть препарата выводится и секретируется (92%). Прием пищи уменьшает площадь под кривой (AUC) анаморелина, что указывает на снижение абсорбции и утилизации in vivo. Анаморелин метаболизируется через CYP3A4. В моделях опухолей на мышах, таких как рак легких Льюиса и модели бронхиолоальвеолярной карциномы человека, анаморелин не способствовал росту опухоли.

 

Связаться с нами

---

Независимо от того, разрабатываете ли вы аналитические методы контроля качества анаморелина, готовите заявку ANDA или расширяете производство API анаморелина, Cosperpharm — ваш надежный партнер в области высококачественных эталонных стандартов и исследовательских химикатов. Наша команда готова поддержать ваш проект с помощью технических знаний, оперативного обслуживания и предоставления решений, адаптированных к вашим конкретным потребностям. Свяжитесь сегодня, чтобы обсудить ваши требования к Анаморелину.—мы с нетерпением ждем возможности работать с вами.