Адифенина гидрохлорид (CAS 50-42-0) представляет собой синтетический антихолинергический агент, который действует как неконкурентный ингибитор никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (нАХР). Химическое название молекулы — гидрохлорид 2-диэтиламиноэтилдифенилацетата, содержащий сложный дифенилацетат, связанный с диэтиламиноэтильной группой, стабилизированный в виде моногидрохлоридной соли. Структурно адифенина гидрохлорид включает дифенилметильную группу, которая способствует его сродству к связыванию с рецепторами, и третичный амин, который протонирован в форме соли.
Адифенина гидрохлорид является основным антихолинергическим АФИ и исследовательским реагентом, используемым при изучении холинергических рецепторов. Являясь неконкурентным ингибитором никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, адифенина гидрохлорид блокирует функцию различных подтипов нАХР, в том числеα1,α3β4,α4β2 иα4βрецепторы, содержащие 4 субъединицы. Кроме того, адифенина гидрохлорид ингибирует мускариновые рецепторы ацетилхолина с Ki 0,44 мкМ. В исследовательских целях адифенина гидрохлорид широко используется в качестве фармакологического инструмента для изучения роли холинергической передачи сигналов в нервно-мышечной передаче, нейропротекции и разработке лекарств. В контексте контроля качества и фармацевтической разработки эталонные стандарты адифенина гидрохлорида необходимы для разработки аналитических методов, их валидации и подачи документов в регулирующие органы. Благодаря антихолинергической активности широкого спектра и установленному фармакологическому профилю адифенина гидрохлорид остается соединением, вызывающим постоянный интерес как в медицинской химии, так и в нейробиологических исследованиях.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Адифенина гидрохлорид
Номер CAS
50-42-0
Молекулярная формула
C₂₀H₂₅NO₂·HCl
Молекулярный вес
347,88 г/моль
Появление
Кристаллическое твердое вещество
Точка плавления
168-171°С
Плотность
1.0555
Условия хранения
-20°C (порошок, 3 года)
Биоактивность
Адифенин HCl — ингибитор никотиновых рецепторов, используемый в качестве спазмолитика.
Преимущества продукта
Антихолинергическая активность широкого спектра действия
Адифенина гидрохлорид действует как мощный антагонист как никотиновых, так и мускариновых рецепторов ацетилхолина. Он ингибирует α1-нАХР (IC₅₀=1,9 мкМ), α3β4-нАХР (IC₅₀=1,8 мкМ), α4β2-нАХР (IC₅₀=3,7 мкМ), α4β4-нАХР (IC₅₀=6,3 мкМ) и мускариновые рецепторы (Ki=0,44). мкМ).
Хорошо охарактеризованный фармакологический инструмент
Адифенина гидрохлорид широко описан в научной литературе с установленными значениями IC₅₀ и Ki для нескольких подтипов рецепторов, что делает его надежным эталонным соединением для холинергических исследований.
Двойного назначения: API и исследовательский реагент
Cosperpharm поставляет адифенина гидрохлорид различных уровней качества: API высокой чистоты для фармацевтического производства и исследовательский уровень для функциональных исследований нАХР и маХР.
Установленное терапевтическое использование
Адифенина гидрохлорид использовался клинически в качестве спазмолитического средства, а также исследовался как потенциальное защитное средство против токсичности, вызванной фосфорорганическими соединениями (PD50 = 3,3 мг/кг).
Широкие исследовательские приложения
Помимо антихолинергических исследований, адифенина гидрохлорид используется в исследованиях нейропротекции, моделях судорог (ED50 = 62 мг/кг в модели MES) и в качестве местного анестетика.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос 1: Для чего используется адифенина гидрохлорид?
Ответ: Адифенина гидрохлорид является антихолинергическим средством, которое действует как неконкурентный ингибитор никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Он использовался как спазмолитический препарат и широко используется в качестве фармакологического инструмента в холинергических исследованиях.
Вопрос 2: Как работает адифенина гидрохлорид?
A: Адифенина гидрохлорид блокирует функцию никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR) неконкурентным образом со значениями IC₅₀ 1,9 мкМ (α1), 1,8 мкМ (α3β4), 3,7 мкМ (α4β2) и 6,3 мкМ (α4β4). Он также ингибирует мускариновые рецепторы ацетилхолина с Ki 0,44 мкМ.
Связаться с нами
Партнерство с Cosperpharm в удовлетворении ваших потребностей в адифенина гидрохлориде означает обеспечение надежной цепочки поставок для вашей программы холинергических исследований или фармацевтических разработок. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши спецификации.
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности