2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амин гидрохлорид

2-(3-Бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амин гидрохлорид служит универсальным синтетическим строительным блоком в фармацевтической промышленности, находя особое применение в качестве ключевого промежуточного продукта и связанной с процессом примеси в синтезе барицитиниба (Olumiant®), селективного ингибитора янус-киназы (JAK)1/JAK2, одобренного для лечения ревматоидного артрита, атопического дерматита и очаговой алопеции. В качестве функционализированного каркаса фенэтиламина гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина предлагает атом брома в качестве рычага для реакций перекрестного сочетания, катализируемых палладием, включая реакции Сузуки-Мияуры, Бухвальда-Хартвига и Соногаширы, что позволяет создавать структурно разнообразные библиотеки соединений для программ разработки лекарств. В исследовательских целях гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина в основном используется для изучения фармакологии и сигнальных механизмов семейства рецепторов серотонина, где его взаимодействие с рецепторами 5-HT₂ может дать важную информацию о функции рецептора, связывании G-белка и последующих сигнальных путях. В качестве эталонного стандарта гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина используется при тестировании контроля качества (КК) барицитиниба, где он появляется в качестве технологической примеси во время производства АФИ, что делает его важным маркером для валидации метода, составления профиля примесей и регистрации ANDA.

Параметры продукта

Преимущества продукта

1. Ключевое промежуточное соединение в синтезе барицитиниба.

Гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина является важнейшим строительным блоком на пути синтеза барицитиниба (Olumiant®), селективного ингибитора JAK1/JAK2, используемого во всем мире для лечения ревматоидного артрита, атопического дерматита и очаговой алопеции. Атом брома в положении 3 обеспечивает основу для ключевых этапов формирования связи C–C, которые формируют полную молекулярную архитектуру барицитиниба.

2. Универсальная перекрестная рукоятка.

Заместитель брома в гидрохлориде 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина участвует в катализируемых палладием реакциях перекрестного сочетания — Сузуки-Мияуры с бороновыми кислотами, Бухвальда-Хартвига для образования связи C-N и Соногаширы для включения алкинов, что позволяет быстро диверсифицировать фенэтиламиновый каркас для достижения лидерства в медицинской химии. оптимизация.

3. Гидрохлоридная соль — повышенная растворимость в воде и стабильность.

Форма гидрохлоридной соли обладает тремя практическими преимуществами по сравнению со свободным основанием: улучшенная растворимость в воде для биологических анализов и водных реакционных систем, улучшенная стабильность при длительном хранении за счет защиты первичного амина от окисления и негигроскопичное кристаллическое твердое вещество, которое удобно взвешивать и использовать в лаборатории.

4.Весы для каждой стадии — от эталонного стандарта до коммерческой партии.

Cosperpharm поставляет гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина в любых требуемых объемах: от 1 г эталонного стандарта для разработки аналитических методов до партий весом более 1 кг для коммерческого производства АФИ. Доступны образцы исследований и разработок для поиска маршрута и оптимизации реакции.

5. Эталонный стандарт примесей для контроля качества барицитиниба.

В качестве технологической примеси при производстве барицитиниба гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина служит сертифицированным эталонным стандартом для разработки аналитических методов, валидации метода (AMV), тестирования контроля качества (QC), исследований принудительной деградации и подачи сокращенной заявки на новое лекарственное средство (ANDA). Cosperpharm предоставляет готовые пакеты документации DMF и поддержку отслеживания для документов, подаваемых в регулирующие органы.

Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: Каково основное применение этого соединения в фармацевтическом производстве?

A: Гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина имеет два основных применения: в качестве синтетического промежуточного продукта при производстве барицитиниба, где атом брома обеспечивает участие в ключевых реакциях перекрестного сочетания, образующих связи C–C; и в качестве эталонного стандарта на технологические примеси для разработки аналитических методов, валидации метода (AMV), тестирования контроля качества (QC), исследований принудительной деградации и подачи заявок ANDA для производителей дженериков барицитиниба.

Вопрос 2: Предназначено ли это соединение для потребления человеком?

Ответ: Гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина поставляется в качестве промежуточного химического продукта для фармацевтического синтеза и в качестве аналитического эталонного стандарта только для целей контроля качества. Он не предназначен для потребления человеком, терапевтического применения или применения in vivo.

Связаться с нами

Готовы ли вы получить гидрохлорид 2-(3-бром-4,5-диметоксифенил)этан-1-амина для вашей промежуточной программы барицитиниба, определения профиля примесей или исследований в области медицинской химии? Cosperpharm оптимизирует процесс закупок.