Тикагрелор является первым обратимо связывающимся пероральным антагонистом рецепторов тромбоцитов P2Y₁₂, имеющим сложную циклопентан-триазолопиримидиновую структуру с множеством стереоцентров. Структурно Тикагрелор состоит из триазоло[4,5-d]пиримидинового ядра с пропилтио-заместителем в 5-положении, циклопропиламиногруппой в 7-положении и циклопентановым кольцом, несущим три гидроксильные группы и гидроксиэтокси-заместитель.
Тикагрелор — обратимый антагонист рецептора P2Y₁₂ прямого действия, показанный для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) и ишемической болезнью сердца. Будучи первым препаратом своего класса, не требующим метаболической активации, Тикагрелор обеспечивает быстрое начало и прекращение ингибирования тромбоцитов, при этом 100% ингибирование агрегации тромбоцитов достигается в терапевтических дозах. Тикагрелор и его основной активный метаболит AR-C124910XX примерно равносильны и вместе способствуют антиагрегантному эффекту препарата. Тикагрелор и родственные ему примеси, включая AR-C124910XX, AR-C133913XX и различные метаболиты, служат важными эталонными стандартами для разработки аналитических методов, валидации метода (AMV) и контроля качества (QC) в заявках ANDA.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Тикагрелор
Номер CAS
274693-27-5
Молекулярная формула
C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S
Молекулярный вес
522,57 г/моль
Появление
От белого до почти белоготвердый
Растворимость
Растворим в ДМСО
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, в инертной атмосфере, в морозильной камере, при -20°C.
Механизм действия
Тикагрелор представляет собой обратимый быстродействующий антагонист рецептора P2Y12 для перорального применения, который оказывает терапевтический эффект путем ингибирования активации тромбоцитов.
Эффективность и использование
Тикагрелор — ингибитор агрегации тромбоцитов, который можно использовать для профилактики инсульта и инфаркта миокарда у пациентов с острым коронарным синдромом. Будучи непролекарством, он действует непосредственно, без метаболической активации в печени, и обратимо связывается с рецептором P2Y12 ADP. Результаты исследований показывают, что 12-месячное лечение тикагрелором без увеличения массивных кровотечений дополнительно значительно снижает риск комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти/инфаркта миокарда/инсульта у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) на 16% по сравнению с клопидогрелом и одновременно значительно снижает сердечно-сосудистую смертность на 21%.
SязьEэффект
Наиболее частыми побочными реакциями являются одышка, ушиб и носовое кровотечение; другими распространенными побочными реакциями являются: желудочно-кишечное кровотечение, подкожное или кожное кровотечение, экхимоз и кровотечение в месте операции..
Связаться с нами
Нужен ли тикагрелор для производства антитромбоцитарных API, определения профиля примесей или сердечно-сосудистых исследований? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области высококачественных промежуточных продуктов-антагонистов рецепторов P2Y₁₂ и эталонных стандартов. Свяжитесь с нашей командой сегодня — мы готовы поддержать ваш проект — от исследований и разработок до коммерческого производства.
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности