Информация о фармацевтических промежуточных пептидах

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS-c, BPC-157, Epitalon, Pinealon, TB-500 и GHK-Cu — синтетические пептиды, исследованные на предмет регенеративного и метаболического действия. MOTS-c, пептид митохондриального происхождения, модулирует метаболизм глюкозы. BPC-157, желудочный пентадекапептид, продемонстрировал способность к заживлению ран в ранних клинических исследованиях. Эпиталон, тетрапептид из российских исследований, когда-то получил статус «сироты» FDA для лечения пигментного ретинита. Пинеалон, нейропротекторный трипептид, прошел III фазу исследований в России. TB-500, активный фрагмент тимозина β4, способствует ангиогенезу и в основном используется в ветеринарных исследованиях. GHK-Cu, трипептид, связанный с медью, клинически доказано как косметическое средство против старения. Все они предназначены только для исследовательских целей; ни один из них не одобрен для лечения человека, за исключением косметических средств.

Отправить запрос

Описание продукта

МОТС-C

КАС: 1627580-64-6
Молекулярная формула: C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂.
Молекулярный вес: 2174,62

МОТС-c (человеческий) представляет собой один тип пептидов митохондриального происхождения (MDP). Его основная физиологическая функция заключается в содействии биосинтезу AICAR, эндогенного аналога AMP, тем самым активируя AMP-активируемую протеинкиназу (AMPK). Между тем, он может повысить усвоение клеточной глюкозы и улучшить чувствительность к инсулину. В качестве фармацевтического сырья он служит потенциальным пептидным ингредиентом для снижения веса, а также оказывает заметное омолаживающее действие.

Оригинальный фон исследования
МОТС-c был открыт в результате фундаментальных научных исследований, а не разработан одним предприятием.

Текущий статус исследований и разработок:Hudson Biotech — ведущее учреждение, продвигающее свои клинические разработки.

Клинические испытания
В настоящее время проводится клиническое исследование фазы 2а, однако крупномасштабных рецензируемых опубликованных результатов нет.

МОТС-c остается на стадии исследования и не получил одобрения на продажу от крупных регулирующих органов, таких как FDA США, для клинического терапевтического использования.

Метод синтеза
МОТС-c производится посредством стандартного твердофазного пептидного синтеза (SPPS).

БПК-157

КАС: 137525-51-0
Молекулярная формула: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂.
Молекулярный вес: 1419,54

BPC 157 (пентадекапептид) представляет собой кишечный пептид, обладающий активностью по улавливанию свободных радикалов в клинических условиях. В отличие от других пептидов, BPC 157 оказывает биологическое действие без носителя. Как стабильный желудочный пептид, он проявляет противоязвенную активность и ускоряет заживление ран и свищей.

Оригинальный фон исследования
Оригинальное исследование BPC-157 было проведено научно-исследовательской группой из Хорватии.
Основные исследовательские институты
Почти все существующие данные исследований по BPC-157 получены от одной и той же хорватской исследовательской группы.

Ранние клинические испытания частично проводились хорватской фармацевтической фирмой PLIVA в 2000-х годах.

Словенская фармацевтическая компания Lek Pharmaceuticals d.d. участвовал в синтетических исследованиях его аналогов.

Клинические испытания

Были проведены ограниченные клинические исследования низкого качества, которые не соответствуют стандартам признания основных медицинских сообществ. На сегодняшний день нет данных о завершенных крупномасштабных клинических испытаниях на людях.

Метод синтеза

Применим твердофазный пептидный синтез (SPPS) со стратегиями защитных групп Fmoc или Boc.

Пинеалон

КАС: 175175-23-2
Молекулярная формула: C₁₅H₂₆N₆O₈.

Молекулярный вес: 418,4

Пинеалон представляет собой трипептид с короткой цепью. В научной литературе он идентифицируется как антиоксидантный полипептид. Благодаря своей низкой молекулярной массе этот низкомолекулярный пептид может напрямую взаимодействовать с клеточными геномами.

Оригинальный фон исследования

Пинеалон был разработан российской исследовательской группой под руководством профессора Владимира Хавинсона. Это результат российской исследовательской программы «Пептидно-генная регуляция», разработанной Санкт-Петербургским институтом биорегуляции и геронтологии. Пинеалон — один из серии коротких пептидных биологических регуляторов, разработанных группой профессора Хавинсона.

Клинические испытания

Были проведены небольшие клинические испытания, в которых отсутствуют высококачественные независимые данные проверки.
Нормативный статус
Пинеалон не получил одобрения FDA США ни по каким медицинским показаниям и продается только как исследовательское химическое вещество.

Метод синтеза

Стандартный твердофазный пептидный синтез (SPPS).

Эпиталон

КАС: 307297-39-8
Молекулярная формула: C₁₄H₂₂N₄O₉.

Молекулярный вес: 390,35

Эпиталон – искусственно синтезированный полипептид, известный как «витамин для эпителиальной ткани». Первоначально выделенный из экстрактов шишковидной железы крупного рогатого скота, он представляет собой хорошо зарекомендовавший себя антивозрастной агент и широко включается в косметические рецептуры.

Оригинальный фон исследования

Эпиталон был разработан российской научной группой профессора Владимира Хавинсона в Санкт-Петербургском институте биорегуляции и геронтологии. Его молекулярный дизайн был получен на основе анализа аминокислотного состава эпиталамина, экстракта шишковидной железы крупного рогатого скота.

Клинические испытания

Клинические исследования были начаты, хотя подтверждающие доказательства остаются ограниченными:

Клинические исследования 2 фазы в России по поводу диабетического макулярного отека;
Небольшие клинические исследования по оценке длины теломер и качества сна у пожилых людей.

Методы синтеза

Основной путь: твердофазный пептидный синтез (SPPS);
Альтернативный путь: жидкофазный синтез пептидов (LPPS);
Новый зеленый синтез: Ферментативный синтез в стадии исследования.

ТБ-500

КАС: 885340-08-9
Молекулярная формула: C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄.

Молекулярный вес: 889,02

ТБ-500 действует как глобулярный актин (G-актин), связывающий пептид, который связывает мономерный G-актин, ингибируя полимеризацию актина. Он оказывает разнообразное биологическое действие, включая стимулирование ангиогенеза, заживление ран, восстановление роговицы, противовоспалительное действие и регулирование метастазирования опухоли.

Оригинальный фон исследования

ТБ-500 представляет собой искусственно синтезированный короткий пептид, соответствующий аминокислотным остаткам 17–23 Тβ4. Он был разработан, чтобы сохранить основную биологическую активность, обеспечивая при этом меньшую и более стабильную молекулярную структуру для исследовательских целей. Это продукт фундаментальных научных исследований без единого патентованного фармацевтического разработчика, поставляемый в качестве исследовательского химиката биотехнологическими компаниями по всему миру.

Клинические испытания

Никакие клинические испытания TB-500 на людях не были зарегистрированы или одобрены основными фармацевтическими регулирующими органами, включая FDA США.

Метод синтеза

Стандартный твердофазный пептидный синтез (SPPS).

ГХК-Cu

КАС: 89030-95-5
Молекулярная формула: C₁₄H₂₁CuN₆O₄.

Молекулярный вес: 400,91

ГХК-Cu представляет собой комплекс, образованный ионами меди и трипептидом GHK. Ион меди(II) придает этому медному пептиду характерный синий оттенок. Это первый полипептид, обладающий косметической эффективностью. Его низкий молекулярный вес обеспечивает легкое проникновение и впитывание через кожу.

Оригинальный фон исследования

ГХК-Cu был открыт американским ученым доктором Лореном Пикартом. Последующие исследования выявили его активность по восстановлению тканей. Корпорация ProCyte была основана в 1986 году для разработки приложений GHK-Cu для восстановления тканей, борьбы со старением и роста волос.

Клинические испытания

Завершена вторая фаза клинических испытаний.
Синтетический процесс (двухэтапная процедура)

Синтез трипептида GHK: синтез зрелых твердофазных пептидов (SPPS) или технология жидкофазного синтеза;
Реакция комплексообразования меди: очищенный трипептид GHK реагирует с солями меди (например, ацетатом меди, гидроксидом меди) в водном растворе. Трипептид GHK проявляет высокое сродство к Cu²⁺ и спонтанно образует стабильные комплексы GHK-Cu. Конечный продукт очищают фильтрованием и лиофилизацией.

Серморелин

КАС: 86168-78-7
Молекулярная формула: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S.

Молекулярный вес: 3357,89

Серморелин представляет собой искусственно синтезированный полипептид из 29 аминокислот, N-концевой фрагмент эндогенного гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), с выраженным эффектом регулирования роста. Нейропептиды, нейротрансмиттеры, гормоны и цитокины служат «общими сигнальными медиаторами» для перекрестных помех между нервной, эндокринной и иммунной системами. Помимо внутренних тонких регуляторных механизмов, иммунная функция модулируется нейро-эндокринно-иммунной сетью.

Оригинальный фон исследования

Серморелин изначально был разработан шведскими фармацевтическими предприятиями. Kabi Pharmacia впервые выпустила этот продукт на коммерческую основу в 1988 году, после чего интеллектуальная собственность была передана американской компании EMD Serono, Inc., которая продавалась под торговой маркой Geref®.

Клинические испытания

Серморелин прошел необходимые клинические испытания и ранее получил маркетинговое одобрение FDA США, хотя с тех пор он был отозван с рынка.

Метод синтеза

Твердофазный пептидный синтез (SPPS) для пептида из 29 аминокислот с двумя основными стратегиями защитных групп:

Boc-стратегия: в качестве N-концевой защитной группы аминокислоты используется трет-бутилоксикарбонил (Boc); недостаток: для окончательного расщепления смолы необходим коррозионный фтороводород (HF), что представляет опасность для эксплуатации;
Стратегия Fmoc: доминирующий современный подход, использующий 9-флуоренилметоксикарбонил (Fmoc) для защиты N-концевой аминогруппы.

Меланотан-II (МТ-II)

КАС: 121062-08-6
Молекулярная формула: C₅₀H₆₉N₁₅O₉.

Молекулярный вес: 1024,18

Меланотан-II (МТ-II) — искусственно синтезированный циклический гептапептид, аналог α-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH).

Оригинальный фон исследования

MT-II был разработан исследовательской группой из Университета Аризоны, США.

Клинические испытания

Были проведены ранние клинические испытания, однако ключевые исследования фазы 3 так и не были завершены. Ни один глобальный регулирующий орган не одобрил MT-II для терапевтического использования человеком.

Методы синтеза

Твердофазный пептидный синтез (SPPS): предпочтительный эффективный способ производства. Линейные пептидные цепи собираются посредством последовательного связывания аминокислот на твердой смоле с последующей циклизацией боковой цепи на смоле с образованием лактамных мостиков, которые можно оптимизировать с помощью автоматических синтезаторов пептидов;
Жидкофазный синтез: подходит для крупномасштабного производства.

Метод конденсации конвергентных фрагментов: общий выход ~ 2,6%;

Технология Ajiphase®: Обеспечивает 72% общего выхода при производстве в граммах.

Семакс

КАС: 80714-61-0
Молекулярная формула: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S.

Молекулярный вес: 813,92

Семакс, когнитивный пептид, состоящий из семи аминокислот, является аналогом АКТГ. Его физиологические функции включают активацию транскрипции нейротрофинов, оказание нейропротекторных эффектов и улучшение когнитивных функций.

Оригинальный фон исследования

Семакс был разработан российской исследовательской группой.

Клинические испытания

Семакс одобрен в качестве клинического фармацевтического препарата в России, хотя данные высококачественных стандартизированных клинических исследований остаются ограниченными.

Метод синтеза

Стандартный лабораторный твердофазный синтез пептидов (SPPS).

Ипаморелин

КАС: 170851-70-4
Молекулярная формула: C₃₈H₄₉N₉O₅.
Молекулярный вес: 711,85

Ипаморелин представляет собой фармацевтическое сырье, классифицируемое как пептидный гормон и синтетический аналог гормона, высвобождающего гормон роста. Он может стимулировать моторику желудочно-кишечного тракта, вызывать секрецию гормона роста, усиливать липолиз и физическую силу, а также вызывать задержку воды без гепатотоксичности.

Оригинальный фон исследования

Ипаморелин был первоначально разработан датским фармацевтическим гигантом Ново Нордиск.

Клинические испытания

Ипаморелин прошел вторую фазу клинических испытаний, однако разработка была прекращена из-за недостаточной терапевтической эффективности.

Метод синтеза

Стандартный лабораторный твердофазный синтез пептидов (SPPS).

Селанк

КАС: 129954-34-3
Молекулярная формула: C₃₃H₅₇N₁₁O₉.

Молекулярный вес: 751,87

Селанк, гептапептид с последовательностью THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, является синтетическим аналогом человеческого тетрапептида тафцина. Клинические исследования демонстрируют устойчивую ноотропную и анксиолитическую активность с потенциальным применением при генерализованном тревожном расстройстве (ГТР).

Оригинальный фон исследования

Селанк разработан российскими научно-исследовательскими институтами: головным разработчиком является Институт молекулярной генетики РАН при совместных исследованиях Института молекулярной генетики им. В.В. Закусова НИИ фармакологии.

Клинические испытания

Селанк завершил клинические исследования и получил клиническое одобрение в России, поскольку не имел качественных независимых международных данных валидации.

Метод синтеза

Стандартный лабораторный твердофазный синтез пептидов (SPPS).

Тимозин Альфа-1

КАС: 62304-98-7
Молекулярная формула: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅.

Молекулярный вес: 3108,28

Тимозин Альфа-1 — терапевтический пептид, показанный при хроническом гепатите В и повышающий иммунную реакцию. Этот высококонсервативный полипептид преимущественно локализуется в эпителиальных клетках тимуса с дополнительной экспрессией в лимфоидных тканях (селезенка, лимфатические узлы) и нелимфоидных органах (легкие, почки, мозг). Его секреция и высвобождение не регулируются экзогенными гормонами или рилизинг-факторами.

Оригинальный фон исследования

Тимозин Альфа-1 был впервые выделен из экстракта тимуса крупного рогатого скота. Тимическая фракция V. Глобальную коммерческую разработку и продвижение возглавляла американская компания SciClone Pharmaceuticals, которая приобрела глобальные патентные и коммерческие права (за исключением США и Европы) в начале 1990-х годов. Многие отечественные производители проводят исследования, разработки и производство этого пептида в Китае.

Клинические испытания

Тимозин Альфа-1 является одним из наиболее широко исследованных пептидных терапевтических средств с обширными наборами данных клинических испытаний.

Метод синтеза

Два основных маршрута производства

Химический синтез (основной поток): твердофазный синтез пептидов (SPPS) с защитой Fmoc и связующими реагентами DIC, обеспечивающий чистоту, превышающую 98%. Для снижения сложности синтеза разрабатываются оптимизированные технологии, включая конденсацию фрагментов и закрепление смолы ПЭГ;
Биосинтез (рекомбинантная экспрессия): технология генной инженерии встраивает ген тимозина альфа-1 в штаммы-хозяева (например,кишечная палочка) для экспрессии белка. Подходит для массового производства, однако требуется строгая очистка для удаления белков клеток-хозяев и примесей эндотоксинов.

ГХРП-6

КАС: 87616-84-0
Молекулярная формула: C₄₆H₅₆N₁₂O₆.

Молекулярный вес: 873,02

ГХРП-6 (пептид, высвобождающий гормон роста-6) представляет собой искусственно синтезированный гексапептид, принадлежащий к семейству стимуляторов секреции гормона роста (GHS).

Оригинальный фон исследования

ГХРП-6 — продукт фундаментальных научных исследований, а не собственной разработки одного предприятия. Класс пептидов GHRP был впервые синтезирован в 1977 году, и GHRP-6 является первым представителем, обладающим мощной биологической активностью in vivo.

Клинические испытания

Начаты клинические испытания на людях, в первую очередь изучающие его нейропротекторную эффективность при остром ишемическом инсульте.

Метод синтеза

Стандартный лабораторный твердофазный синтез пептидов (SPPS).

Инструкции по экспорту

Этот полный английский перевод охватывает все данные о пептидах, включая номер CAS, молекулярную формулу, молекулярную массу, биологические функции, исходные данные исследований, статус клинических испытаний и методы синтеза, отформатированные для прямого экспорта копий в документы Word/Excel/TXT.

Горячие Теги: Информация о фармацевтических промежуточных пептидах, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика

Связанная категория

Отправить запрос

Контакты



Адрес

№ 2 Янгуан 3-я дорога, промышленный парк химического цикла Дуодао, город Цзинмэнь, провинция Хубэй, Китай


Тел.

+86-18986204913


Электронная почта

info@cosperpharma.com