Пазопаниб

Пазопаниб — многоцелевой ингибитор тирозинкиназы, одобренный для лечения распространенной почечно-клеточной карциномы и саркомы мягких тканей, продаваемый под торговой маркой Вотриент®. В качестве мощного ингибитора VEGFR1, VEGFR2 и VEGFR3 (IC₅₀= 10, 30 и 47 нМ соответственно), пазопаниб эффективно блокирует ангиогенез путем ингибирования передачи сигналов, опосредованной VEGF. Пазопаниб также ингибирует PDGFR.α, ПДГФРβи c-Kit (IC₅₀= 71, 84 и 74 нМ соответственно), а также дополнительные рецепторные тирозинкиназы, способствующие его широкой противоопухолевой активности. Для фармацевтического контроля качества и аналитических разработок пазопаниб служит важным эталонным стандартом для определения профиля примесей, валидации метода и исследований стабильности при производстве дженериков. Пазопаниб также является ключевым справочным материалом для заявок ANDA, поддерживающих разработку генерических версий этого важного онкологического препарата.

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Пазопаниб
Номер CAS	444731-52-6
Молекулярная формула	C₂₁H₂₃N₇O₂S
Молекулярный вес	437,52 г/моль
Физическая форма	Белый порошок
Плотность	1.40г/см³ (прогнозируемый)
Точка кипения	728,8 ± 70,0°С при 760 мм рт.ст.
Точка плавления	285-289°С
Условия хранения	Холодильник

Iуказание

---

Пазопаниб представляет собой пероральный многоцелевой ингибитор тирозинкиназы, который блокирует несколько рецепторов, включая VEGFR1-3, PDGFR-.α, ПДГФР-βи c-KIT, механизм действия которых очень похож на механизм действия сорафениба и сунитиниба. В октябре 2009 года FDA официально одобрило пазопаниб в качестве лечения первой линии при распространенном почечно-клеточном раке. После приобретения Novartis подразделения онкологических препаратов GlaxoSmithKline, пазопаниб теперь продается Novartis. Показания к применению пазопаниба:

1.FDA одобрено для использования у пациентов с распространенным раком почки.

 

2. FDA одобрило его использование у пациентов с поздней стадией саркомы мягких тканей (СТМ), которые ранее получали химиотерапию.

Однако эффективность пазотиниба при липосаркомах или стромальных опухолях желудка не установлена. Данные испытаний по лечению саркомы мягких тканей. В клиническом исследовании фазы III (EORTC 62072) 368 пациентов с метастатическим нелипосаркомальным СТШ, которым ранее не удалась химиотерапия на основе антрациклинов, получали либо пазотиниб, либо плацебо, что продемонстрировало значительное улучшение выживаемости без прогрессирования (ВБП) на 4,6 месяца по сравнению с 1,6 месяца.

 

Биоактивность

---

Пазопаниб (GW786034) представляет собой новый многоцелевой ингибитор, нацеленный на VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit и c-Fms/CSF1R, со значениями IC50 10 нМ, 30 нМ, 47 нМ, 84 нМ, 74 нМ, 140 нМ и 146 нМ соответственно. в бесклеточных анализах. Пазопаниб может индуцировать активацию катепсина B и аутофагию.

 

Связаться с нами

---

Вам нужен пазопаниб для вашей кампании по производству онкологических API, программы определения профиля примесей или исследования киназы? Cosperpharm здесь, чтобы помочь. Свяжитесь с нашей командой для получения цен, документации или технической поддержки.—мы свяжемся с вами в ближайшее время.