Луликоназол

Луликоназол – это новый имидазольный противогрибковый препарат широкого спектра действия, предназначенный для местного лечения межпальцевого дерматомикоза стоп (стопы спортсмена), дерматомикоза тела (стригущий лишай) и дерматомикоза стоп (спортивного зуда). Луликоназол демонстрирует сильную активность in vitro против дерматофитов с минимальной ингибирующей концентрацией (МПК) 0,12–2 мкг/мл против видов Trichophyton, демонстрируя превосходную активность по сравнению с тербинафином, кетоконазолом и миконазолом. Луликоназол также проявляет сильную активность в отношении Malassezia Furfur (МИК: 0,004–0,016 мкг/мл), возбудителя разноцветного лишая, с эффективностью, сравнимой с эффективностью кетоконазола или превышающей его. Луликоназол был первоначально разработан компанией Nihon Nohyaku Co., Ltd., получил одобрение Японии в 2005 году под торговой маркой Lulicon и был одобрен FDA США в 2013 году в виде 1% кремового состава, продаваемого под названием Luzu®. Луликоназол, являющийся активным R-энантиомером хиральной молекулы, представляет собой значительный прогресс в местной противогрибковой терапии, особенно при дерматофитных инфекциях, где его высокая активность и благоприятный профиль проникновения через кожу дают клинические преимущества.

Параметры продукта

Почему Косперфарм?

Если для разработки противогрибкового API или проверки аналитического метода требуется высококачественный луликоназол, Cosperpharm предлагает аналитическую строгость, глубину документации и надежность поставок, которые необходимы фармацевтическим клиентам.

Оптическая чистота начинается здесь. Луликоназол является активным R-энантиомером, и его стереохимическая целостность важна для противогрибковой эффективности. Наш протокол выпуска включает проверку энантиомерной чистоты хиральной ВЭЖХ, измерение оптического вращения (от -48,0 до -53,0°) и подтверждение идентичности с помощью ЯМР и МС, поскольку рацемизация или стереохимические примеси могут поставить под угрозу эффективность вашего состава.

Документация, подтверждающая подачу нормативных документов. Каждая поставка включает Сертификат анализа (COA) с указанием чистоты ВЭЖХ для конкретной партии (≥98,0%), данных оптического вращения, анализа остаточного растворителя и хроматографической прослеживаемости. Для поддержки ваших заявок ANDA или NDA доступны сводные данные о стабильности и готовые пакеты документации DMF.

Гибкие поставки для исследований и производства. Cosperpharm поставляет луликоназол во всех масштабах — от граммовых количеств для исследований и разработок, разработки процессов и применения эталонных стандартов до оптовых партий для производства коммерческих препаратов.

Техническая поддержка полного каскада разработки. Наша команда может проконсультировать по совместимости рецептур, вопросам стабильности (соединение светочувствительно) и аналитическим методам определения профиля примесей.

Преимущества продукта

 Мощное противогрибковое действие широкого спектра действия

Луликоназол проявляет превосходную активность in vitro против дерматофитов (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) со значениями МПК 0,12–2 мкг/мл, превосходя тербинафин, кетоконазол и миконазол. В отношении Malassezia Furfur значения МИК варьируются в пределах 0,004–0,016 мкг/мл, что сопоставимо с кетоконазолом или превышает его.

 Оптически активный R-энантиомер

Луликоназол представляет собой активный R-энантиомер хиральной молекулы со стереохимической конфигурацией, необходимой для его фармакологической активности. Эта структурная специфичность обеспечивает целенаправленное ингибирование грибковой ланостерол-14α-деметилазы, фермента, ответственного за биосинтез эргостерола.

 Клинически проверенное местное противогрибковое средство

Луликоназол, одобренный в Японии (2005 г.), США (2013 г.) и ряде других стран, показан при лечении дерматомикоза стоп, дерматомикоза тел, дерматомикоза кожи и разноцветного лишая с продемонстрированной клинической эффективностью и благоприятным профилем безопасности.

 Уникальный дитиолановый каркас

1,3-дитиолановая кольцевая структура луликоназола отличает его от других имидазольных противогрибковых средств, что способствует его мощной активности и благоприятным свойствам дерматологического проникновения.

 Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: Для чего используется луликоназол?

Ответ: Луликоназол является местным противогрибковым средством, предназначенным для лечения межпальцевого опоясывающего дерматита стоп (стопы спортсмена), опоясывающего дерматомикоза (стригущего лишая), опоясывающего дерматомикоза (спортивного зуда) и разноцветного отрубевидного лишая.

В2: Каков механизм действия?

Ответ: Луликоназол ингибирует грибковую ланостерол-14α-деметилазу, блокируя синтез эргостерина и нарушая целостность мембран грибковых клеток, что приводит к гибели грибковых клеток.

Связаться с нами

Независимо от того, разрабатываете ли вы дженерики луликоназола, проверяете аналитические методы для подачи в регулирующие органы или нуждаетесь в надежном эталонном стандарте для контроля качества, мы здесь, чтобы поддержать ваш проект, обеспечив стабильное качество и оперативное обслуживание.