Ивосидениб

Ивосидениб представляет собой таргетный терапевтический подход для лечения острого миелолейкоза с мутацией IDH1. Являясь первым в своем классе ингибитором mIDH1, ивосидениб специфически воздействует на мутированную форму IDH1 в цитоплазме, ингибируя образование онкометаболита 2-гидроксиглутарата (2HG). Ивосидениб ингибирует несколько мутантов IDH1-R132 с мощным IC₅₀значения: IDH1-R132H (12 нМ), IDH1-R132G (13 нМ), IDH1-R132L (13 нМ) и IDH1-R132S (12 нМ). In vivo ивосидениб демонстрирует быстрое и глубокое снижение концентрации 2-HG в опухоли, причем максимальное ингибирование составляет 92,0–95,2%, достигаемое через 12 часов после приема дозы. Ивосидениб имеет потенциал для терапии ОМЛ благодаря его приемлемому профилю безопасности и клинической активности. Ингибируя выработку 2-HG, ивосидениб индуцирует клеточную дифференцировку и ингибирует пролиферацию опухолевых клеток, экспрессирующих IDH1.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Ивосидениб
Номер CAS	1448347-49-6
Молекулярная формула	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
Молекулярный вес	582,96 г/моль
Появление	От белого до почти белоготвердый
Точка плавления	151-173°С
Точка кипения	854.3±65.0 °С
Хранение (Порошок)	-20°С Морозильник, В инертной атмосфере

 

МаленькийMолекулаIингибиторы

---

Тибсово (торговая марка: Алевониб) представляет собой пероральный таргетный низкомолекулярный ингибитор изоцитратдегидрогеназы-1 (IDH1) и первый в Китае одобренный мощный пероральный таргетный ингибитор для лечения рака с мутациями IDH1. Первоначально разработанный компанией Agios Pharmaceuticals, препарат впоследствии был разработан и коммерциализирован компанией Cstone Pharmaceuticals в Большом Китае и расширен до Сингапура. Тибсово показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным острым миелолейкозом (R/RAML), имеющим мутации чувствительности к IDH1. Рекомендуемая доза составляет 500 мг в день перорально до прогрессирования заболевания или развития непереносимой токсичности. Тибсово был одобрен FDA в США для применения по нескольким показаниям, включая ОМЛ и холангиокарциному. Однако Тибсово может вызывать ряд побочных эффектов, таких как желудочно-кишечные расстройства, дисфункция печени и анемия; поэтому во время введения необходим тщательный мониторинг реакции пациента.

 

Биоактивность

---

Ивосидениб (AG-120) представляет собой перорально активный ингибитор IDH1 (изоцитратдегидрогеназы типа 1) с потенциальной противоопухолевой активностью.

 

In VитроSТуди

---

Обработка клеток TF-1 и первичных образцов пациентов с ОМЛ человека, несущих мутацию IDH1, с помощью AG-120 снижала внутриклеточные уровни 2-HG, ингибировала независимую от фактора роста пролиферацию клеток и восстанавливала индуцированную эритропоэтином дифференцировку клеток в клетках TF-1 ChemicalbookIDH1-R132H. Аналогично, ингибирование мутировавшего IDH1 с помощью AG-120 в первичных клетках-предшественниках человека эффективно снижало уровни 2-HG и индуцировало миелоидную дифференцировку.

 

Связаться с нами

---

Ищете ивосидениб для онкологических исследований, разработки ингибиторов IDH1 или программы таргетной терапии? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области исследовательских соединений высокой чистоты. Свяжитесь с нами сегодня — давайте обсудим, как мы можем поддержать ваш проект качественными материалами и экспертным обслуживанием.