ФорМамид, N-[5-(2R)-оксиранил-2-(фенилметокси)фенил]-

Формамид, N-[5-(2R)-оксиранил-2-(фенилметокси)фенил] - является зарегистрированным ключевым исходным материалом в промышленном синтезе фумарата формотерола, агониста β2-адренорецепторов длительного действия, и его одноизомерного аналога арформотерола тартрата. (2R)-оксирановая конфигурация формамида, N-[5-(2R)-оксиранил-2-(фенилметокси)фенил]-, непосредственно переходит в (R)-конфигурацию бензилового спирта после раскрытия эпоксида энантиочистым амином, фиксируя правильную абсолютную стереохимию, необходимую для мощного бронходилатации. Химики-технологи понимают, что формамид, N-[5-(2R)-оксиранил-2-(фенилметокси)фенил]- представляет собой стабильное кристаллическое твердое вещество, легко выделяемое и очищаемое кристаллизацией, что значительно снижает необходимость использования препаративной хиральной хроматографии. Cosperpharm поставляет формамид N-[5-(2R)-оксиранил-2-(фенилметокси)фенил]- со строгими спецификациями хиральной чистоты, гарантируя, что конечный API постоянно соответствует стандарту диастереомерного избытка> 99%, требуемому регулирующими органами.

Параметры продукта

Почему Косперфарм?

Cosperpharm производит формамид, N-[5-(2R)-оксиранил-2-(фенилметокси)фенил]-, используя метод, который сводит к минимуму побочные продукты раскрытия эпоксидного кольца и гидролиз формамида, два пути разложения, которые ставят под угрозу выход и хиральную чистоту. Наш процесс контролирует конечную кристаллизацию, поэтому продукт поставляется в виде сыпучего порошка с одной полиморфной модификацией, что исключает опасения по поводу изменчивости полиморфной модификации во время приготовления. Каждая партия проверяется комплексной аналитической панелью, включая хиральную ВЭЖХ (≥99,5% э.и.), ахиральную ВЭЖХ (≥99,0%) и специфическое оптическое вращение, что дает вашей производственной команде исходный материал с однозначной стереохимической идентичностью. Мы отправляем товары в охлажденном состоянии, в атмосфере аргона, и мы можем предоставить полную документацию, включая остаточные растворители, тяжелые металлы и оценку генотоксичных примесей, отформатированную для непосредственного включения в вашу поправку к DMF или ASMF.

Преимущества продукта

1. Абсолютный хиральный перенос. (2R)-эпоксид открывается с инверсией по углероду оксирана, непосредственно устанавливая конфигурацию (R)-бензилового спирта, необходимую для активности формотерола и арформотерола.

2. Стабильный кристаллический хиральный промежуточный продукт. В отличие от многих эпоксидных промежуточных продуктов, которые представляют собой масла или требуют хранения в морозильной камере, это соединение представляет собой кристаллическое твердое вещество, стабильное при 2–8°C.

3. Стратегия ортогональной защитной группы. С формамида (скрытый анилин) и бензилового эфира (скрытый фенол) можно последовательно снять защиту при мягком гидрогенолизе или в кислых условиях.

4. Высокая чистота = меньше очисток – ахиральная чистота ≥99,0% и э.и. ≥99,5%. уменьшить необходимость последующей перекристаллизации конечного API.

5. Доступность в коммерческих масштабах. Cosperpharm может поставлять от 100-граммовых квалификационных образцов до многокилограммовых производственных партий в рамках одного и того же проверенного процесса.

Условия хранения

Храните формамид N-[5-(2R)-оксиранил-2-(фенилметокси)фенил]- при температуре 2–8°C в плотно закрытом светостойком контейнере в среде инертного газа, такого как аргон или азот. Защищайте от влаги и любых источников тепла или кислотных паров. Не хранить рядом с реакционноспособными нуклеофилами. Если контейнер был открыт, замените подушку из инертного газа и нанесите парафильм. В этих условиях срок годности подтвержден как 24 месяца.

Связаться с нами

Если для вашей следующей кампании формотерола или арформотерола потребуется строительный блок из хирального эпоксида, подкрепленный полной нормативной документацией, свяжитесь с командой Cosperpharm по промежуточным продуктам API — мы можем организовать технический звонок с нашими химиками-технологами, чтобы рассмотреть предлагаемый вами маршрут и предоставить график доставки, соответствующий срокам подачи вашей заявки ANDA.