Этил-1,4,6,7-тетрагидропирано[4,3-c]пиразол-3-карбоксилат

Этил-1,4,6,7-тетрагидропирано[4,3-c]пиразол-3-карбоксилат является часто упоминаемым строительным блоком в программах медицинской химии, нацеленных на киназы, фосфодиэстеразы и GPCR. Компактное слияние колец [4,3-c] этил-1,4,6,7-тетрагидропирано[4,3-c]пиразол-3-карбоксилата помещает эфир и кислород тетрагидропирана в благоприятное пространственное расположение для внутримолекулярных водородных связей, что может влиять как на конформацию, так и на распознавание мишени. Исследователи используют этил-1,4,6,7-тетрагидропирано[4,3-c]пиразол-3-карбоксилат в качестве промежуточного продукта поздней стадии, который можно быстро получить путем аминолиза, гидролиза или восстановления сложных эфиров для создания целевых библиотек ингибиторов на основе пиразола. Коммерческая доступность этил-1,4,6,7-тетрагидропирано[4,3-c]пиразол-3-карбоксилата высокой чистоты снижает нагрузку на собственный синтез и позволяет исследовательским группам сосредоточиться на расширении SAR, а не на строительстве ядра.

Параметры продукта

Преимущества продукта

1. Плавленое ядро ​​пиранопиразола – обеспечивает жесткий, но частично насыщенный каркас, который повышает растворимость и метаболическую стабильность по сравнению с полностью ароматическими аналогами.

2. Три функциональных маркера. Сложный эфир, кислород пирана и два атома азота пиразола предлагают различные точки дериватизации для селективной разработки.

3. Определенная региохимия. Характер замещения 1,4,6,7-тетрагидро подтверждается NOE или рентгеновским анализом во избежание двусмысленности.

4. Средство реализации медицинской химии. Входит в состав интеллектуальной собственности, охватывающей ингибиторы АТФ-конкурентных киназ и агенты, активные в ЦНС.

5. Цепочка поставок, соответствующая требованиям фармацевтических компаний: упаковка, отправка и документирование в соответствии с промежуточными фармацевтическими стандартами.

Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: Как чаще всего используется это промежуточное соединение?

Ответ: Его преимущественно используют для получения ингибиторов киназы, где ядро ​​пиранопиразола действует как шарнирно-связывающий мотив, а сложный эфир превращается в амид или кислоту для взаимодействия с мишенью.

Вопрос 2: Есть ли какие-либо опасения по поводу образования региоизомеров?

Ответ: Этиловый эфир расположен в положении 3 пиразола, и наш процесс контролирует циклизацию, чтобы избежать образования альтернативных 1,4,5,6- или 1,4,6,6-тетрагидроизомеров.

Обеспечение качества продукции

Cosperpharm выпускает этил-1,4,6,7-тетрагидропирано[4,3-c]пиразол-3-карбоксилат в соответствии со спецификациями, которые включают чистоту по ВЭЖХ (≥98,0%), внешний вид, температуру плавления и остаток при прокаливании. Полный аналитический пакет (CoA, ЯМР-спектр, ВЭЖХ-хроматограмма) предоставляется при каждом заказе. Мы поддерживаем методы определения стабильности и можем предоставить данные о принудительной деградации по запросу.

Связаться с нами

От раннего открытия до исследований, позволяющих использовать IND, позвольте Cosperpharm стать вашим партнером в этом универсальном каркасе пиранопиразола. Свяжитесь с нашим офисом продаж сегодня, чтобы обсудить наличие, нестандартные размеры упаковки или техническую документацию.