Эрлотиниба гидрохлорид (CAS 183319-69-9) представляет собой ингибитор тирозинкиназы обратимого рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) первого поколения, принадлежащий к классу хиназолинаминов. Молекула имеет хиназолиновое ядро с бис(2-метоксиэтокси) заместителями в положениях 6,7 и этиниланилиногруппой в положении 4, при этом по азоту хиназолина образуется гидрохлоридная соль.
Эрлотиниба гидрохлорид является мощным обратимым ингибитором тирозинкиназы EGFR, который снижает аутофосфорилирование EGFR в интактных опухолевых клетках с помощью IC.₅₀20 нМ. Как производное хиназолинамина, эрлотиниб гидрохлорид конкурентно ингибирует связывание АТФ в киназном домене EGFR, блокируя нижестоящие сигнальные пути, участвующие в пролиферации и выживании опухолевых клеток. Соединение одобрено для лечения не‑мелкоклеточный рак легкого и рак поджелудочной железы, клиническая эффективность которого продемонстрирована у пациентов с EGFR.‑мутантные опухоли. Эрлотиниба гидрохлорид также имеет множество полиморфных форм, которые различаются по растворимости, стабильности и биодоступности, что имеет решающее значение для разработки фармацевтических рецептур. Как высокий‑Эталонный стандарт чистоты, гидрохлорид эрлотиниба незаменим для разработки аналитических методов, определения профиля примесей, тестирования контроля качества и подачи документов ANDA для производителей дженериков эрлотиниба. Кроме того, эрлотиниба гидрохлорид служит важным инструментом для изучения передачи сигналов EGFR, механизмов лекарственной устойчивости и разработки следующих препаратов.‑поколение EGFR‑таргетная терапия.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Эрлотиниба гидрохлорид
Номер CAS
183319-69-9
Молекулярная формула
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Молекулярный вес
429,90 г/моль
Появление
От белого до бледно-желтого твердого вещества
Точка плавления
223 225°С
пКа
5,42 при 25°С
Растворимость
ДМСО: до 18 мг/мл при потеплении
Условия хранения
Инертная атмосфера, хранить в морозильной камере, при температуре ниже -20°C.
противоопухолевыйDковры
Эрлотиниба гидрохлорид представляет собой низкомолекулярный обратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, в первую очередь показанный для лечения второй или третьей линии местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легких и рака поджелудочной железы.
MмеханизмOf Aдействие
Эрлотиниба гидрохлорид избирательно и обратимо воздействует на подтип тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR-TK). Механизм его действия включает внутриклеточную конкуренцию с субстратами за ингибирование фосфорилирования EGFR-TK, тем самым блокируя сигнальные пути опухолевых клеток, подавляя рост опухоли и индуцируя апоптоз. Клинические исследования продемонстрировали его ингибирующее действие на различные опухоли, предлагая преимущества перед обычными химиотерапевтическими агентами, такие как более мягкие побочные реакции, улучшенные профили безопасности и лучшая переносимость.
Приложение
1. Эрлотиниба гидрохлорид представляет собой низкомолекулярный обратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, в первую очередь показанный для лечения второй или третьей линии местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легких и рака поджелудочной железы.
2. Ингибиторы тирозинкиназы HER-1/EGFR.
Связаться с нами
Если вам нужен эрлотиниб гидрохлорид с бескомпромиссным качеством и полной нормативной поддержкой, вам подойдет Cosperpharm.‑поставщику— свяжитесь с нами сейчас.
Горячие Теги: Эрлотиниба гидрохлорид, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie.политика конфиденциальности