Авибактам натрия

Авибактам натрия представляет собой ковалентное обратимое необратимое вещество.‑β-лактамβ-Ингибитор лактамазы, применяемый в сочетании с цефтазидимом для лечения осложненных интракардиальных осложнений.‑инфекции брюшной полости и мочевыводящих путей, а также госпитализация‑приобретенная пневмония. Авибактам натрия является первым в своем классе и направлен на борьбу с растущей угрозой устойчивости к противомикробным препаратам путем ингибирования широкого спектра микроорганизмов.β-лактамазы. Авибактам натрия поставляется в виде твердого порошка чистотой≥98%. Уникальный диазабициклооктановый каркас авибактама натрия обеспечивает ковалентное обратимое ингибированиеβ-лактамазы, не подвергаясь гидролизу. Авибактам натрия также доступен в качестве эталонного стандарта для разработки аналитических методов, их валидации и применения контроля качества.с.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Авибактам натрия
Номер CAS	1192491-61-4
Молекулярная формула	C₇H₁₀N₃NaO₆S
Молекулярный вес	287,23 г/моль
Появление	Белый сстарый порошок
Точка плавления	＞208 ℃
Условия хранения	Запечатанный в сухом месте, комнатная температура

 

MмеханизмOf Aдействие 

---

Фермент β-лактамаза инициирует нуклеофильную атаку амидной связи авибактама через серин, что приводит к раскрытию кольца и образованию ковалентного комплекса, который представляет собой ингибированное состояние фермента без гидролиза; последующая циклизация затем восстанавливает лактамное кольцо с образованием авибактама. Скорость раскрытия кольца, вызванного нуклеофильной атакой, намного превышает скорость циклизации, удерживая β-лактамазу преимущественно в ингибированном состоянии. Во время этого процесса сам авибактам может быть восстановлен посредством обратной реакции, обеспечивающей длительное ферментативное ингибирование. Являясь новым ингибитором β-лактамаз с нелактамной структурной структурой, авибактам необратимо ингибирует фермент лактамазу Mycobacterium Tuberculosiс.

 

PпродуктFеда

---

Авибактам (NXL-10, Химическая книга 4) принадлежит к классу соединений диазаборубицена и в настоящее время считается наиболее многообещающим новым ингибитором β-лактамаз. По сравнению с тремя имеющимися на рынке ингибиторами β-лактамаз он демонстрирует пролонгированную эффективность, обратимое ковалентное связывание с ферментом и не индуцирует выработку β-лактамаз.

 

UкE эффект

---

Сам по себе авибактам не вызывает серьезных нежелательных явлений; наиболее частыми побочными эффектами являются местное раздражение кожи в месте нанесения (12%) и головная боль (6%). Другие побочные эффекты включают сухость во рту, лихорадку, нервозность, нарушения вкуса, головную боль и гипергидроз, все из которых имеют легкую степень тяжести. Таким образом, побочные эффекты, связанные с применением авибактама, незначительны. При использовании в сочетании с антибиотиками, такими как цефотаксим или цефуроксим, авибактам демонстрирует хорошую переносимость без сообщений о серьезных побочных реакциях.

 

Связаться с нами

---

Ищете надежный источник авибактама натрия для вашего производства комбинированной антибактериальной терапии или программы аналитических разработок? Cosperpharm — ваш партнер. Свяжитесь с нашей командой сегодня, чтобы узнать цены, документацию или техническую поддержку — мы здесь, чтобы поддержать ваши фармацевтические и исследовательские потребности.