Гетеробифункциональный ПЭГ-линкер с одной молекулярной массой – это соединение содержит звенья, подобные Aeea-Aeea, соединенные внутренней амидной связью, образующие концевой первичный амин (–NH₂) и свободную карбоновую кислоту (–COOH) на противоположных концах. Точная структура (C₁₂H₂₄N₂O₇) включает в общей сложности пять единиц этиленгликоля, что дает длину гидрофильной прокладки примерно 2,0–2,5 нм. В отличие от полидисперсных смесей ПЭГ, эта дискретная молекула имеет четко определенную массу (308,33 г/моль), резкую температуру плавления (133–135°C) и предсказуемую химию конъюгации, что делает ее предпочтительным строительным блоком для ADC, PROTAC и биоконъюгации.
Aeea-Aeea сочетает в себе первичный амин (нуклеофильный, легко превращающийся в малеимид или сложный эфир NHS) и карбоновую кислоту (активируемую для амидного связывания), что обеспечивает ортогональную ступенчатую сборку без перекрестной реактивности. Пять эфирных атомов кислорода Aeea-Aeea обеспечивают превосходную растворимость в воде и уменьшают неспецифическую адсорбцию белков. Более того, внутренний вторичный амид Aeea-Aeea придает умеренную жесткость, оставаясь при этом стабильным в физиологических условиях. Независимо от того, нужно ли вам прикрепить полезную нагрузку к антителу или соединить лиганд лигазы E3 со связующим белком-мишенью, Aeea-Aeea обеспечивает воспроизводимость и высокую эффективность конъюгации.
Cosperpharm поставляет этот продукт с чистотой ≥97% по данным ВЭЖХ, отвечающий строгим критериям качества (остаточные растворители, содержание воды, титрование). Мы поддерживаем весы от граммов до десятков килограммов, сроки выполнения 10–20 дней.
Ээа-Аэа, бис-Аэа, ПЭГ5-кислота-амин (с внутренним амидом)
Молекулярная формула
C₁₂H₂₄N₂O₇
Молекулярный вес
308,33 г/моль
Точка плавления
133–135 °С
Точка кипения (прогнозируемая)
548,7±50,0 °С
Плотность (прогнозируемая)
1,202±0,06 г/см³
pKa (прогнозируемый)
3,39±0,10 (карбоновая кислота)
Чистота (ВЭЖХ)
≥97,0% (площадь %)
Любая одиночная примесь
≤0,8%
Всего примесей
≤3,0%
Содержание амина (титрование)
95–105% от теоретического
Содержание воды (Карл Фишер)
≤1,5%
Появление
От белого до почти белого твердого вещества
Растворимость
Растворим в ДМСО (слегка, при нагревании, обработке ультразвуком), метаноле (слегка); также растворяется в воде? (в зависимости от структуры)
Хранилище
–20°C, морозильная камера, в инертной атмосфере, в защищенном от света месте.
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Вопрос 1: Какова точная структура этого соединения?
А: H₂N-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2-CO-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2-COOH. Он содержит пять единиц этиленгликоля (три на аминной стороне, две на кислотной стороне) и одну внутреннюю амидную связь. Молекулярная масса составляет 308,33 г/моль, что соответствует формуле C₁₂H2₄N2O₇.
Вопрос 2: Почему температура плавления указана как 133–135°C?
A: Этот резкий диапазон плавления указывает на высокую кристалличность и чистоту. Аналоги ПЭГ более низкой чистоты или полидисперсные часто плавятся в широком диапазоне или представляют собой воскообразные твердые вещества.
В3: Как мне активировать карбоновую кислоту?
A: Стандартное амидное сочетание: растворите 1 экв. линкера в сухом ДМФ, добавьте 1,1 экв. HATU (или EDC) и 2 экв. DIPEA, перемешивайте в течение 10 минут при 0°C, затем добавьте 1 экв. аминосодержащей полезной нагрузки. Для водных условий используйте EDC/сульфо-NHS при pH 5,5–6,0.
Обращение и хранение
Хранение: –20°C, в морозильной камере, в инертной атмосфере (аргон или азот). Храните контейнер плотно закрытым и высушенным.
Стабильность: не менее 24 месяцев при хранении в соответствии с рекомендациями. Избегайте повторяющихся циклов замораживания-оттаивания.
Растворимость: Соединение растворимо в ДМСО (при необходимости используйте небольшое нагревание и обработку ультразвуком) и метаноле (слабое). Для водных растворов рассмотрите возможность растворения сначала в небольшом количестве ДМСО, а затем разбавления буфером (конечный ДМСО ≤10%). Прогнозируемый logP низкий, что указывает на умеренную растворимость в воде.
Обращение: перед открытием дайте флакону нагреться до комнатной температуры, чтобы предотвратить конденсацию влаги.
Информация для заказа
Готовы включить CAS 1143516-05-5 в свой следующий проект ADC, PROTAC или биоконъюгации? Запросите образец или ценовое предложение в Cosperpharm сегодня. Мы являемся вашим надежным поставщиком линкеров ПЭГ высокой чистоты и специальных промежуточных продуктов.
Горячие Теги: Aeea-Aeea, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie.политика конфиденциальности