4A3-SC8 представляет собой модульный ионизируемый катионный липид (pKa ≈ 6,66), который действует как разлагаемый дендример. Структурно он имеет дендритную архитектуру с центральным третичным амином, который реагирует на pH, протонируется при эндосомальном pH, чтобы облегчить разрушение мембраны, оставаясь при этом нейтральным в кровотоке для улучшения кровообращения. Включение гидролитически разлагаемых эфирных связей в его структуру и тиоэфирных связей в его хвосты делает его биоразлагаемым, улучшая его профиль безопасности при использовании in vivo. Такое сочетание структурных особенностей делает его универсальным и надежным ионизируемым липидом для создания ЛНЧ.
4A3-SC8 представляет собой тщательно проверенный ионизируемый катионный липид и дендример, широко используемый для системной доставки широкого спектра грузов нуклеиновых кислот, включая миРНК, мРНК, однопроводную РНК (огРНК) и одноцепочечную ДНК (оцДНК). Благодаря благоприятному pKa и разлагаемому дизайну 4A3-SC8 демонстрирует мощную активность по подавлению генов. In vivo ЛНЧ, содержащие 4A3-SC8, продемонстрировали эффективное накопление в печени, обеспечивая более чем 95% нокдаун фактора VII у мышей, и были успешно применены в исследованиях визуализации опухолей при совместной инкапсуляции с ПЭГилированным красителем BODIPY и репортером мРНК. Также было показано, что 4A3-SC8 позволяет малым РНК продлевать выживаемость на модели агрессивного рака печени.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
4А3-SC8
Номер CAS
1857340-78-3
Молекулярная формула
C₇₅H₁₃₉N₃O₁₆S₄
Молекулярный вес
1467,18 г/моль
Появление
Жидкость
Чистота (ВЭЖХ)
≥95%; ≥99% (сверхвысокая чистота)
пКа
9,329±0,50 (прогноз)
Растворимость
≥40,1 мг/мл в ДМСО; ≥43,2 мг/мл в EtOH; ≥33,5 мг/мл в H₂O
Почему Косперфарм? – Наши конкурентные преимущества
Преимущество
Деталь
Производственная мощность
Сертифицированный GMP кампус, охватывающий более 100 му, 3 многофункциональных цеха, 6 производственных линий с чистой зоной класса D и более 150 реакторов (20–5000 л), поддерживающих высоко/низкотемпературные, анаэробные и гидрирующие процессы; кг в тонны производства.
Быстрая доставка
Образцы исследований и разработок: одна неделя; коммерческие заказы: 1–2 месяца после оплаты. Возможна экспресс-доставка (DHL/FedEx) или авиа/морская перевозка.
Глобальные партнеры
Нам доверяют более 30 фармацевтических компаний в США, Европе, Индии, Бразилии и Юго-Восточной Азии; долгосрочное сотрудничество с производителями дженериков, CRO и дистрибьюторами стандартов примесей.
Лицензированный экспортер
Действующая лицензия на импорт/экспорт лекарств — никаких задержек с соблюдением требований.
Двойные оценки качества
Доступны как исследовательские/фармацевтические сорта (≥98%), так и классы высокой чистоты примесей (≥99%) для удовлетворения разнообразных потребностей клиентов.
Преимущества продукта
1. Доказанная эффективность in vivo: ЛНЧ, содержащие 4A3-SC8, достигают более 95% нокдауна фактора VII у мышей, демонстрируя мощное, клинически значимое подавление генов.
2. Многофункциональность: эффективно инкапсулирует и доставляет широкий спектр нуклеиновых кислот, включая миРНК, мРНК, огРНК и оцДНК, что делает его настоящим многоцелевым инструментом для генетической медицины.
3. Оптимизированная ионизируемая рКа: при рКа 6,66 4A3-SC8 остается нейтральным в кровотоке (снижая токсичность и расширяя кровообращение) и становится протонированным в кислой эндосоме, эффективно запуская слияние мембран и цитозольное высвобождение своего груза.
4. Разлагаемая конструкция дендримера. Модульная разлагаемая структура 4A3-SC8 обеспечивает безопасное удаление после завершения функции доставки, снижая риск хронической токсичности и улучшая терапевтическое окно.
5. Отличная растворимость в воде: 4A3-SC8 уникально демонстрирует высокую растворимость в воде (≥33,5 мг/мл), ценное свойство, которое упрощает разработку и обработку рецептур.
6. Терапевтическое применение: 4A3-SC8 позволил малым РНК продлить выживаемость на модели агрессивного рака печени и успешно использовался для визуализации опухолей.
Часто задаваемые вопросы
В1: Для чего используется 4A3-SC8?
Ответ: 4A3-SC8 представляет собой ионизируемый катионный липид, используемый для создания ЛНЧ для доставки различных нуклеиновых кислот, включая миРНК, мРНК и однопроводную РНК, в первую очередь для подавления генов печени и исследований рака.
Q2: Что такое pKa 4A3-SC8 и почему это важно?
Ответ: pKa 4A3-SC8 составляет примерно 6,66. Это значение имеет решающее значение, поскольку оно позволяет липиду быть нейтрально заряженным при физиологическом pH (снижение токсичности и улучшение кровообращения), но положительно заряженным в кислой эндосоме, способствуя слиянию мембран и высвобождению груза нуклеиновой кислоты в цитоплазму клетки.
Связаться с нами
Поиск надежного ионизируемого липида не должен замедлять ваши исследования. Cosperpharm делает получение 4A3-SC8 высокой чистоты простым и понятным. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы узнать цену, получить сертификат анализа или обсудить ваш проект по составлению рецептуры LNP. Мы готовы поддержать ваш следующий прорыв.
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности