3-Пирролидинкарбоновая кислота, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, этиловый эфир, (2α,3α,4α)-

Этиловый эфир 3-пирролидинкарбоновой кислоты, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2α,3α,4α)- представляет собой фармацевтический промежуточный продукт высокой чистоты с хиральным определением, поставляемый Cosperpharm для исследований, разработки и производства селективных антагонистов рецепторов эндотелина. В качестве основного диарилпирролидинового каркаса, из которого был получен клинически подтвержденный антагонист ЭТА атрасентан (ABT-627), эта 3-пирролидинкарбоновая кислота, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, этиловый эфир (2α,3α,4α)- непосредственно соответствует ключевому строительному блоку, который разработали химики-медики из компании Abbott. Лаборатории преобразовали препарат с IC₅₀ = 0,36 нМ для связывания с рецептором ETA и более чем 1000-кратной селективностью по сравнению с ETB. Кроме того, этот этиловый эфир 3-пирролидинкарбоновой кислоты, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2α,3α,4α)- используется в качестве критической технологической примеси и эталонного стандарта для разработки аналитических методов и контроля качества атрасентана и его аналогов. В Cosperpharm каждая партия этилового эфира 3-пирролидинкарбоновой кислоты, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)- (2α,3α,4α)- синтезируется под строгим стереохимическим контролем и поставляется с полной аналитической документацией для поддержки как исследований и разработок, так и подачи нормативных документов.

Параметры продукта

Почему Косперфарм?

Cosperpharm — надежный партнер в поиске фармацевтических промежуточных продуктов с хиральным определением, предлагающий сочетание технического опыта и надежности цепочки поставок. Наши предприятия работают в соответствии со стандартами качества, соответствующими GMP, и располагают собственными аналитическими возможностями, включая хиральную ВЭЖХ, ЖХ-МС, ЯМР и ГХ-МС, чтобы гарантировать, что каждая партия этилового эфира 3-пирролидинкарбоновой кислоты, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)- (2α,3α,4α) соответствует вашим точным стереохимическим характеристикам и спецификациям чистоты. Мы гордимся прозрачностью: каждая поставка включает в себя полный сертификат анализа (COA) с данными о чистоте, полученными методом ВЭЖХ, подтверждением масс-спектрометрии и профилем примесей. Наша группа технической поддержки оказывает оперативную помощь по индивидуальной упаковке, запросам по масштабированию и нормативной документации (включая данные о стабильности для заявок ANDA/DMF). Благодаря конкурентоспособным ценам, гибким вариантам упаковки и проверенному опыту своевременных поставок фармацевтическим партнерам по всему миру Cosperpharm является вашим надежным поставщиком промежуточных продуктов атразентана и эталонных стандартов.

Преимущества продукта

1. Точно определенная (2α,3α,4α) транс,транс стереохимия. Три смежных хиральных центра строго контролируются и проверяются с помощью хиральной ВЭЖХ. Эта стереохимия является проверенным фармакофором, который позволил Атразентану достичь IC₅₀ 0,36 нМ в отношении рецептора ЭТА с более чем 1000-кратной селективностью по сравнению с ЭТБ.

2. Структурно подтвержденное ядро ​​диарилпирролидина. Схема замещения 2-(4-метоксифенила) и 4-(1,3-бензодиоксол-5-ила) была тщательно оптимизирована с помощью исследований взаимосвязи структура-активность (SAR) в лабораториях Abbott, что представляет собой оптимальную основу для мощного антагонизма ЭТА.

3. Этиловый эфир для универсальной функционализации на поздней стадии. Карбоксилатный эфир обеспечивает возможность амидирования, восстановления до первичного спирта или гидролиза до свободной кислоты, что позволяет синтезировать разнообразные аналоги атрасентана и N-замещенные производные.

4. Многогранная полезность. Функционирует в качестве ключевого синтетического промежуточного продукта для производства АФС Атрасентана, эталонного стандарта технологических примесей для контроля качества и исследовательского инструмента для открытия лекарств-антагонистов рецепторов ЭТА.

5. Высокая чистота со строго контролируемыми примесями. Каждая партия тестируется на чистоту ≥98% с помощью ВЭЖХ, с отдельными примесями ≤0,5% и общим количеством примесей ≤1,0%, что обеспечивает стабильную производительность как при синтетических преобразованиях, так и при разработке аналитических методов.

6. Стабильное, удобное в обращении кристаллическое твердое вещество. Выделенное в виде твердого вещества от белого до почти белого цвета, соединение легко взвешивать, хранить и масштабировать, его документально подтвержденный срок хранения составляет 24 месяца при рекомендуемых условиях.

7. Документация, готовая к соблюдению нормативных требований. Каждая партия поставляется с полными данными о характеристиках (ВЭЖХ, МС, опционально ЯМР) и исследованиями стабильности для поддержки подачи основного файла лекарств (DMF) и сокращенной заявки на новый лекарственный препарат (ANDA).

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос 1: Каково основное использование этого соединения?

Ответ: Это ключевой хиральный промежуточный продукт для синтеза атрасентана (ABT-627), высокоселективного антагониста рецептора ЭТА, разработанного для лечения диабетической нефропатии, хронической болезни почек и некоторых видов рака. Он также используется в качестве эталонного стандарта примесей для разработки аналитических методов и контроля качества API Атразентана.

Вопрос 2: Что такое система рецепторов эндотелина?

Ответ: Эндотелин (ЭТ) представляет собой мощный сосудосуживающий пептид с двумя основными подтипами рецепторов: ЭТА и ЭТБ. Рецепторы ЭТА опосредуют вазоконстрикцию и пролиферацию клеток, тогда как рецепторы ЭТБ участвуют в вазодилатации и клиренсе ЕТ-1. Селективные антагонисты ЭТА, такие как Атразентан, разрабатываются для лечения сердечно-сосудистых и почечных заболеваний.

Связаться с нами

Готовы расширить свою программу антагонистов ЭТА с помощью этилового эфира (2α,3α,4α)- 3-пирролидинкарбоновой кислоты, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-? Свяжитесь с Cosperpharm сегодня, чтобы получить конкурентное предложение, документацию по продукту, запрос на образцы или техническую консультацию с нашей опытной командой.