3-Пирролидинкарбоновая кислота, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-гидроксибензолацетат

3-Пирролидинкарбоновая кислота, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-гидроксибензолацетат представляет собой хиральный строительный блок высокой чистоты, поставляемый Cosperpharm для синтеза антагонистов рецепторов эндотелина, класса терапевтических средств, блокирующих сосудосуживающий пептид ET-1 для лечения таких состояний, как гипертония, сердечная недостаточность и диабетическая нефропатия. Являясь ключевым промежуточным продуктом в синтезе атразентана (ABT-627) и родственных соединений, эта 3-пирролидинкарбоновая кислота, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-гидроксибензолацетат обеспечивает полный транс,транс-диарилпирролидиновый каркас, который служит ядром. фармакофор этих селективных антагонистов ЭТА. Форма соли миндальной кислоты повышает кристалличность и стабильность этой 3-пирролидинкарбоновой кислоты, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-гидроксибензолацетата, что обеспечивает надежное обращение, точное взвешивание и долгосрочное хранение как для исследований и разработок, так и для масштабирования. В Cosperpharm каждая партия 3-пирролидинкарбоновой кислоты, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-гидроксибензолацетата поставляется с полной аналитической документацией и полной проверкой хиральной чистоты для поддержки ваших программ по открытию лекарств и производству API.

Параметры продукта

Преимущества продукта

1. Определенная абсолютная конфигурация (2R,3R,4S). Три смежных стереоцентра строго контролируются и проверяются с помощью хиральной ВЭЖХ, обеспечивая правильную пространственную ориентацию, необходимую для мощного антагонизма рецептора ЭТА, как установлено плодотворным исследованием A-127722 компании Abbott Laboratories.

2. Создан фармакофор транс, транс-диарилпирролидина. Этот каркас был подтвержден в ходе обширных исследований взаимосвязи структура-активность (SAR), которые определили оптимальные схемы замещения 2-арила и 4-арила для высокоаффинного связывания и селективности ЭТА.

3. Манделатовая соль для повышенной стабильности. Солевая форма (αS)-α-гидроксибензолацетата (L-миндальной кислоты) улучшает кристалличность, транспортабельность и стабильность при хранении по сравнению со свободной кислотой, что облегчает как НИОКР, так и рабочие процессы масштабирования.

4. Высокая чистота с контролируемым профилем примесей. Каждая партия тестируется на соответствие чистоте ≥98% с помощью ВЭЖХ с тщательным контролем индивидуальных и общих уровней примесей для обеспечения воспроизводимости исследований.

5. Полностью охарактеризованный эталонный материал. Всесторонние аналитические данные (ВЭЖХ, МС и дополнительные спектры ЯМР) сопровождают каждую партию, что позволяет напрямую использовать его в качестве эталонного стандарта при разработке методов и контроле качества.

6. Универсальная синтетическая платформа. Функциональность карбоновой кислоты обеспечивает возможность N-алкилирования или связывания амидов с различными боковыми цепями, что позволяет синтезировать разнообразные аналоги антагонистов эндотелина для исследования SAR.

Условия хранения

Хранить при температуре 2–8°C (в холодильнике) в плотно укупоренном воздухонепроницаемом контейнере, защищенном от света и влаги. Форма манделатной соли остается стабильной в течение как минимум 24 месяцев при соблюдении рекомендуемых условий. При длительном хранении, превышающем 12 месяцев, рекомендуется хранить при температуре -20°C для обеспечения оптимальной стабильности. Избегайте повторяющихся циклов замораживания-оттаивания и воздействия повышенных температур или высокой влажности.

Применение продукта

1. Синтез антагонистов рецепторов эндотелина – ключевой строительный блок для получения атразентана (ABT-627) и родственных селективных антагонистов ЭТА для сердечно-сосудистых и почечных показаний.

2. Исследования взаимосвязи структура-активность (SAR). Функциональность карбоновой кислоты позволяет вводить разнообразные N-алкильные и N-ацильные заместители, облегчая исследование оптимальной боковой цепи для повышения эффективности, селективности и биодоступности при пероральном приеме.

3. Разработка аналитического метода. Служит эталонным стандартом для валидации методов ВЭЖХ и ЖХ-МС для контроля качества API и промежуточных продуктов, антагонистов рецепторов эндотелина.

4. Составление профиля примесей – используется в качестве эталонного стандарта на соответствующие вещества при разработке процессов и отслеживании примесей во время производства АФС.

5. Разработка процесса и масштабирование. Позволяет контролировать стереохимическую целостность, выходы реакций и образование примесей во время многоэтапного синтеза антагонистов рецепторов эндотелина.

6. Нормативные документы – предоставляет полностью охарактеризованный справочный материал для заявок ANDA, DMF и IND, требующих промежуточной документации.

Связаться с нами

Готовы расширить свою программу антагонистов рецепторов эндотелина с помощью 3-пирролидинкарбоновой кислоты, 4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-(4-метоксифенил)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-гидроксибензолацетата? Свяжитесь с Cosperpharm сегодня, чтобы получить конкурентоспособное предложение, документацию по продукту или техническую консультацию с нашей опытной командой.