Продукт представляет собой гидрохлорид метилового эфира 2-метил-L-пролина, гидрохлоридную соль метилового эфира (S)-2-метилпролина, конформационно ограниченного хирального производного циклической α-аминокислоты. Пятичленное пирролидиновое кольцо несет четвертый α-углерод с метильной группой, эффективно блокируя торсионные углы φ и ψ основной цепи при включении в пептиды. Метиловый эфир защищает карбоновую кислоту, а гидрохлоридная соль протонирует вторичный амин, делая его стабильным кристаллическим твердым веществом. Это соединение является ключевым строительным блоком для введения α-метил-L-пролина в пептидомиметические препараты, где четвертичный центр повышает метаболическую стабильность и конформационную жесткость.
Гидрохлорид метилового эфира 2-метил-L-пролина является важным хиральным промежуточным продуктом в синтезе нескольких одобренных противовирусных и противораковых терапевтических средств, в первую очередь ингибиторов протеазы NS3/4A вируса гепатита С глекапревира и воксилапревира, где он является частью макроциклического пролинового кэпа P2. Четвертичный α-углерод гидрохлорида метилового эфира 2-метил-L-пролина предотвращает ферментативный гидролиз соседней амидной связи, значительно продлевая период полувыведения препаратов на основе пептидов. После связывания метиловый эфир гидрохлорида метилового эфира 2-метил-L-пролина гидролизуется до свободной кислоты или непосредственно используется в макроциклизации. Cosperpharm проверяет энантиомерную чистоту каждой партии гидрохлорида метилового эфира 2-метил-L-пролина с помощью хиральной ВЭЖХ, чтобы гарантировать >99% э.э., поскольку даже незначительное загрязнение (R)-энантиомером может поставить под угрозу кристалличность и биологическую активность конечного API.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
2-Метил-L-пролин Гидрохлорид метилового эфира
Номер CAS
220060-08-2
Молекулярная формула
C₇H₁₄ClNO₂
Молекулярный вес
179,65 г/моль
Появление
Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета
Точка плавления
138–142 °C (типично)
Удельное оптическое вращение
[α]²⁰ᴅ от -45° до -50° (c=1, метанол)
Чистота (ВЭЖХ)
≥98,5%
Хиральная чистота (э.е.)
≥99,0%
Растворимость
Растворим в воде, метаноле, этаноле; слабо растворим в этилацетате
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре или 2–8 °C, плотно закрытой, сухой среде.
Срок годности
36 месяцев при рекомендуемых условиях
Почему Косперфарм? – Наши конкурентные преимущества
Преимущество
Деталь
Производственная мощность
Сертифицированный GMP кампус, охватывающий более 100 му, 3 многофункциональных цеха, 6 производственных линий с чистой зоной класса D и более 150 реакторов (20–5000 л), поддерживающих высоко/низкотемпературные, анаэробные и гидрирующие процессы; кг в тонны производства.
Быстрая доставка
Образцы исследований и разработок: одна неделя; коммерческие заказы: 1–2 месяца после оплаты. Возможна экспресс-доставка (DHL/FedEx) или авиа/морская перевозка.
Глобальные партнеры
Нам доверяют более 30 фармацевтических компаний в США, Европе, Индии, Бразилии и Юго-Восточной Азии; долгосрочное сотрудничество с производителями дженериков, CRO и дистрибьюторами стандартов примесей.
Лицензированный экспортер
Действующая лицензия на импорт/экспорт лекарств — никаких задержек с соблюдением требований.
Двойные оценки качества
Доступны как исследовательские/фармацевтические сорта (≥98%), так и классы высокой чистоты примесей (≥99%) для удовлетворения разнообразных потребностей клиентов.
Сценарии применения
1. Синтез ингибитора протеазы ВГС.
Ключевой фрагмент P2 в глекапревире, воксилапревире и более ранних молекулах, подобных боцепревиру.
2.Протеаза SARS‑CoV‑2.
Исследования и разработки ингибиторов Включены в пептидомиметические ингибиторы, нацеленные на фермент 3CLpro.
3. Противораковые пептидные конъюгаты.
Используется для стабилизации поворотной конформации циклических пептидов, нацеленных на MDM2/p53 или интегрины.
4. Открытие макроциклических лекарств.
Служит жестким заменителем пролина при создании макроциклических пептидов и депсипептидов.
5. Исследования химического лигирования
Четвертичный α-центр используется для изучения влияния конформационной предварительной организации на скорость лигирования.
Связаться с нами
Чтобы включить этот ограниченный строительный блок пролина в ваш следующий пептидомиметик, свяжитесь со специалистом по хиральным аминокислотам Cosperpharm — мы можем предоставить ценовое предложение, образец и обсудить индивидуальные производные α-алкилпролина, адаптированные к вашей последовательности.
Горячие Теги: 2-Метил-L-пролин Гидрохлорид метилового эфира, Китай, Производитель, Поставщик, Фабрика
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie.политика конфиденциальности