2-азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-, (2S)-

2-Азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-, (2S)- представляет собой стерически затрудненное вещество неприродного происхождения.α-аминокислота, которая служит конформационно ограниченным строительным блоком для создания пептидов и пептидомиметиков. Четырехчленное азетидиновое кольцо, меньшее, чем пятичленное кольцо аналогов пролина, значительно увеличивает жесткость основной цепи, что делает 2-азетидинкарбоновую кислоту, 3,3-диметил-, (2S)- очень ценной для применения в пептидной инженерии. Являясь универсальным хиральным каркасом, 2-азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-(2S) позволяет исследователям исследовать новое химическое пространство за пределами 20 канонических аминокислот. Включение 2-азетидинкарбоновой кислоты, 3,3-диметил-(2S)- в пептидные последовательности ограничивает конформационную гибкость и, как было показано, повышает аффинность связывания с мишенями, такими как рецепторы, связанные с G-белком (GPCR).

Параметры продукта

Почему Косперфарм?

Когда ваша программа разработки пептидов или разработки лекарств требует высококачественных строительных блоков с конформационными ограничениями, Cosperpharm предлагает 2-азетидинкарбоновую кислоту, 3,3-диметил-(2S)- с той чистотой, документацией и обслуживанием, которые необходимы исследователям и разработчикам фармацевтических препаратов.

Чистота, обеспечивающая целостность пептидов. Каркас азетидина чувствителен к рацемизации и примесям, которые могут поставить под угрозу конформационную целостность ваших пептидов. Наш протокол аналитического выпуска 2-азетидинкарбоновой кислоты, 3,3-диметил-, (2S)- включает проверку чистоты ВЭЖХ (≥97%), проверку внешнего вида и полное спектроскопическое подтверждение, поскольку биологическая активность вашего ограниченного пептида зависит от качества этого строительного блока.

Экспертиза неприродных аминокислот. Cosperpharm понимает уникальные проблемы работы со стерически затрудненными аминокислотами неприродного происхождения. Наша команда может проконсультировать по условиям защиты Fmoc, стратегиям связывания и включению 2-азетидинкарбоновой кислоты, 3,3-диметил-, (2S)- в пептидные последовательности, поскольку мы знаем, что эти специализированные строительные блоки требуют специальных знаний.

Документация, подтверждающая ваши исследования. Каждая партия 2-азетидинкарбоновой кислоты, 3,3-диметил-(2S)- включает Сертификат анализа (COA) с данными для конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию для международной доставки. Пользовательские соглашения о качестве доступны по запросу.

Гибкая поставка для всех этапов исследования. Cosperpharm поставляет 2-азетидинкарбоновую кислоту, 3,3-диметил- (2S)- от миллиграммов для медицинского химического скрининга до граммов для разработки процессов и доклинических исследований. Образцы исследований и разработок доставляются в течение 5–7 рабочих дней.

Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm осуществляет поставки по всему миру. Применяются оптовые скидки, и мы заранее сообщаем сроки выполнения заказов — никаких скрытых комиссий и неожиданных задержек.

Преимущества продукта

 Жесткий, конформационно ограниченный азетидиновый каркас

2-азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-, (2S)- имеет четырехчленное азетидиновое кольцо, которое накладывает значительные стерические ограничения, уменьшая сморщивание кольца и стабилизируя определенные конформации. Меньший размер кольца по сравнению с пятичленными аналогами пролина увеличивает жесткость основной цепи, что делает его очень ценным для инженерии пептидов. Включение этого остатка в пептиды ограничивает гибкость основной цепи, повышая аффинность связывания с такими мишенями, как GPCR.

 Неприродная аминокислота для расширения химического пространства

Будучи непротеиногенной, стерически затрудненной α-аминокислотой, 2-азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-(2S)-, позволяет проводить исследования за пределами 20 канонических аминокислот. Исследовательские группы успешно включили производные этого соединения в различные пептидные каркасы, продемонстрировав их полезность в качестве заменителей природных аминокислот в биологически активных последовательностях.

 Универсальный предшественник производных инструментов, защищенных Fmoc

2-азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-,(2S)- является непосредственным предшественником Fmoc-(S)-3,3-диметилазетидин-2-карбоновой кислоты (CAS 2231665-66-8). Производное, защищенное Fmoc, совместимо со стандартными SPPS, что облегчает сборку ограниченных пептидных мотивов.

 Продемонстрирована повышенная аффинность связывания

Пептиды, содержащие остатки 2-азетидинкарбоновой кислоты, 3,3-диметил-, (2S)-, продемонстрировали значительно улучшенные фармакологические свойства. Например, пептиды, содержащие азетидин, показали в 10 раз более высокое сродство к рецепторам серотонина по сравнению с аналогами, содержащими пролин. Производные также продемонстрировали противораковую активность (IC₅₀ = 12 мкМ в клетках HeLa) и ингибирование ферментов (Kᵢ = 8 нМ для карбоангидразы IX).

 Широкая полезность в открытии лекарств

2-Азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-(2S)- широко используется в структурной биологии и белковой инженерии для выяснения механизмов сворачивания белков и создания белков с желаемыми свойствами. Его производные используются в синтезе противораковых пептидов, ингибиторов ферментов и других биологически активных молекул.

 Условия хранения

Срок годности: При хранении в рекомендуемых условиях в закрытом, сухом, защищенном от света контейнере 2-азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-(2S)- сохраняет стабильность в течение длительного периода времени.

Меры предосторожности при обращении: Использовать в вытяжном шкафу. Носите соответствующие средства индивидуальной защиты — лабораторный халат, защитные очки и химически стойкие перчатки. Избегайте образования пыли. После работы тщательно вымойте руки. Соединение классифицировано с указанием опасности H302 (Вредно при проглатывании), H315 (Вызывает раздражение кожи), H319 (Вызывает серьезное раздражение глаз) и H335 (Может вызвать раздражение дыхательных путей). Сигнальное слово: Внимание.

 Связаться с нами

Готов квключать2-азетидинкарбоновая кислота, 3,3-диметил-, (2S)- в вашу программу разработки пептидов или разработки лекарств? Cosperpharm обеспечивает качество, опыт и поддержку, которые вам необходимы. Обратитесь к нашей команде сегодня — мы здесь, чтобы помочь вам преодолеть проблемы, связанные с включением стерически затрудненных, неприродных аминокислот в ваши пептидные терапевтические средства следующего поколения.