1-МЕТИЛ-1H-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА

1-МЕТИЛ-1H-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА является ключевым промежуточным продуктом в производстве лозартана, валсартана и других антигипертензивных средств сартанового класса, где она обеспечивает имидазольное ядро, которое связывается с рецептором AT₁. Помимо сартанов, 1-МЕТИЛ-1H-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА используется в создании ингибиторов фактора Ха, противогрибковых азолов и ДНК-связывающих полиамидов. Кислотная функциональность 1-МЕТИЛ-1H-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ обычно активируется в виде хлорангидрида или связывается непосредственно с использованием карбодиимидных реагентов, тогда как N-метиловая группа остается инертной в этих условиях. Cosperpharm гарантирует, что 1-МЕТИЛ-1H-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА поставляется с минимальным загрязнением региоизомером 4-карбоновой кислоты, что имеет решающее значение для хиральной чистоты последующих API сартана.

Параметры продукта

Гарантия качества в Cosperpharm

Каждая партия проходит:

● Газовая хроматография (ГХ) – чистота ≥97,0 %.

● Неводное титрование – чистота ≥97,0%.

● Показатель преломления – подтверждающий анализ.

● 1H ЯМР – структурная проверка.

● Внешний вид – прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого или светло-оранжевого цвета.

Каждая поставка сопровождается полным сертификатом подлинности, паспортом безопасности (с полной информацией GHS) и сертификатом происхождения.

Преимущества продукта

1. Сартановый промежуточный продукт – прямой предшественник бифенилимидазольного каркаса лозартана, валсартана и ирбесартана.

2. Ортогональная реакционная способность. Кислота может избирательно активироваться в присутствии азота метилимидазола.

3. Высокая региоизомерная чистота – чистота ≥99% с контролируемым содержанием 4-изомера до <0,3%, что обеспечивает качество конечного API.

4. Отличная стабильность – негигроскопичен, не требуется никаких особых условий хранения, кроме герметичного контейнера при комнатной температуре.

5. Поставки в тоннах. Cosperpharm регулярно поставляет эту кислоту в многотонных количествах для коммерческого производства АФИ.

Синтетический маршрут

1-МЕТИЛ-1H-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА может быть получена окислением 5-гидроксиметил-1-метилимидазола. Спирт растворяют в воде и обрабатывают каталитическим количеством ТЕМПО и гипохлорита натрия или окисляют перманганатом калия при контролируемом pH. Затем кислоту осаждают путем доведения pH до изоэлектрической точки, фильтруют и перекристаллизовывают из воды/этанола. Альтернативные пути включают декарбоксилирование 1-метил-1H-имидазола-4,5-дикарбоновой кислоты.

Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: Могу ли я напрямую соединить эту кислоту с аминами?

Ответ: Да, с использованием стандартных реагентов для связывания пептидов, таких как EDC/HOBt или HATU/DIPEA в ДМФ. Реакция протекает при комнатной температуре.

Вопрос 2: Как преобразовать его в хлорангидрид?

А: Обработать тионилхлоридом или оксалилхлоридом в дихлорметане с каталитическим количеством ДМФ. Полученный хлорангидрид чувствителен к влаге.

Связаться с нами

Чтобы обсудить оптовые закупки этого промежуточного продукта сартана или получить сохраненный образец для аналитической квалификации, обратитесь в подразделение промежуточных продуктов Cosperpharm API — мы отвечаем на технические и коммерческие запросы в течение одного рабочего дня.