Новости отрасли

Кагрилинтид представляет собой новый ацилированный аналог амилина длительного действия и циклический полипептид из 38 аминокислот с двойной активностью в отношении амилиновых и кальцитониновых рецепторов. Он снижает потребление пищи и массу тела, задерживает опорожнение желудка и улучшает гликемический контроль, что является перспективным для лечения ожирения, диабета и метаболического синдрома. Описанный метод получения использует твердофазный пептидный синтез Fmoc, включающий три псевдопролиновых дипептида для уменьшения агрегации, с последующим расщеплением, жидкофазной циклизацией и очисткой ВЭЖХ. Этот процесс дает кагрилинтид высокой чистоты (>99,0%) с содержанием каждой отдельной примеси менее 0,1%, достигая общего выхода примерно 32%. Этот метод надежен, масштабируем и подходит для промышленного производства, обеспечивая надежный путь для исследований и коммерческого применения. Для промежуточных продуктов и стандартов на примеси Cosperpharm предлагает комплексную поддержку от разработки до производства.

Крем «Дельгоцитиниб» — первый в мире ингибитор пан-JAK для местного применения, разработанный для лечения хронической экземы рук (ХЭ) у взрослых. Он блокирует путь JAK-STAT, ингибируя JAK1, JAK2, JAK3 и TYK2, тем самым подавляя воспалительные реакции, имеющие центральное значение в патогенезе заболевания. Одобренный в ЕС, Великобритании, Швейцарии и ОАЭ для лечения умеренной и тяжелой ХЭ, его одобрение FDA было подтверждено двумя 16-недельными исследованиями фазы 3, показавшими значительно более высокие показатели успеха лечения (IGA-CHE 0/1 с улучшением на ≥2 балла) по сравнению с плацебо (20–29% против 7–10%), а также превосходное облегчение зуда и боли. Побочные эффекты включают местные кожные реакции, бактериальные инфекции и лейкопению, но общая частота встречаемости была низкой и сравнимой с плацебо.

В ядерной медицине хелаторы служат важным мостиком, соединяющим целевые лиганды с радионуклидами, а их химические свойства напрямую определяют эффективность мечения, стабильность in vivo и фармакокинетические характеристики конъюгата лекарственного средства. Хелаторы надежно включают нуклиды радиоактивных металлов (например, ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁸⁹Zr, ²²⁵Ac) в молекулу лекарственного средства в биологической среде; любое высвобождение этих нуклидов, вызванное нестабильностью, может вызвать радиационное повреждение нецелевых тканей и привести к тяжелой токсичности.

Брекспипразол — атипичный антипсихотик, одобренный для лечения шизофрении, большого депрессивного расстройства (дополнительно) и возбуждения, связанного с болезнью Альцгеймера. Срок действия основного китайского патента истекает в апреле 2026 года, что открывает двери для конкуренции со стороны дженериков. Синтетический путь включает ключевые этапы: фторированное нуклеофильное замещение, образование бензотиофена посредством реакции этилмеркаптат-бензальдегид, катализируемое Cu снятие Вос-защиты и два нуклеофильных замещения со строгим контролем примесей для промежуточного соединения 7. Соединение 5 предлагается в качестве соответствующего исходного материала в соответствии с рекомендациями ICH. Cosperpharm предлагает комплексную поддержку в разработке процессов, контроле качества и нормативной документации, чтобы помочь вам ускорить реализацию программы по брекспипразолу.

Балоксавир марбоксил (Ксофлюза) представляет собой новый кэп-зависимый ингибитор эндонуклеазы для лечения гриппа А и В. В качестве пролекарства он быстро превращается in vivo в свою активную форму, балоксавировую кислоту, которая блокирует репликацию вируса. Его длительный период полувыведения позволяет принимать одну пероральную дозу в течение всего курса лечения. Первоначально разработанный Shionogi на основе ведущего ингибитора ВИЧ-интегразы, позже он был разработан совместно с Roche и сначала одобрен в Японии (2018 г.), затем в США (2018 г.) и в Китае (2021 г.), где он был добавлен в национальный список возмещения расходов. Промышленный синтез был оптимизирован для трех поколений для улучшения атомной экономики и экологической устойчивости. Балоксавир марбоксил предлагает новую парадигму терапии гриппа и вдохновляет на дальнейшее открытие противовирусных препаратов.

Аменамевир (Аменалиф) — противовирусный препарат, совместно разработанный японскими компаниями Astellas и Maruho. Он действует путем ингибирования активности хеликазы-праймеразы во время репликации вирусной ДНК, тем самым блокируя пролиферацию вируса и леча опоясывающий герпес. Препарат был одобрен для продажи в Японии в августе 2017 года. Режим дозирования следующий: взрослым по 400 мг один раз в день после еды.