Fmoc-His(Boc)-OH

Fmoc-His(Boc)-OH является краеугольным камнем твердофазного пептидного синтеза на основе Fmoc, позволяющим эффективно включать остатки гистидина в пептиды и терапевтические средства на основе пептидов. Система двойной защиты Fmoc-His(Boc)-OH — группа Fmoc защищает функцию α-амино, а группа Boc защищает боковую цепь имидазола — обеспечивает исключительную устойчивость к эпимеризации и рацемизации во время связывания даже при повышенных температурах до 90–105 °C. Fmoc-His(Boc)-OH широко используется в синтезе биоактивных пептидов, включая пептидные гормоны, ингибиторы ферментов, антимикробные пептиды и конъюгаты пептид-лекарственное средство. Fmoc-His(Boc)-OH также используется при получении гистидинсодержащих фармацевтических промежуточных продуктов и в качестве эталонного стандарта при контроле качества пептидов. Соединение поставляется в виде кристаллического твердого вещества с чистотой, превышающей 98,0% по ВЭЖХ, что обеспечивает надежные и воспроизводимые характеристики связывания как в ручном, так и в автоматизированном рабочем процессе пептидного синтеза.

Параметры продукта

Почему Косперфарм?

Когда ваша кампания по синтезу пептидов требует стабильно высокой эффективности связывания и минимальной эпимеризации, качество ваших защищенных аминокислот не подлежит обсуждению. Cosperpharm поставляет Fmoc-His(Boc)-OH с той чистотой, документацией и гибкостью поставок, которые необходимы фармацевтическим и исследовательским клиентам.

Гистидиновая защита требует точности. Боковая цепь имидазола гистидина представляет собой уникальную проблему при SPPS — два ее атома азота могут участвовать в нежелательном ацилировании и катализировать рацемизацию. Fmoc-His(Boc)-OH представляет собой золотой стандарт: Вос-защита в положении Nτ эффективно подавляет побочные реакции, оставаясь при этом ортогональной стратегии Fmoc. Наша строгая гарантия качества включает проверку чистоты ВЭЖХ (≥98,0%), подтверждение специфического вращения и проверку идентичности с помощью ЯМР, поскольку даже следы примесей в этом строительном блоке могут поставить под угрозу выход и чистоту синтеза пептидов.

Документация, поддерживающая нормативные и исследовательские потребности. Каждая поставка Fmoc-His(Boc)-OH включает Сертификат анализа (COA) с данными о чистоте ВЭЖХ для конкретной партии, оптическом вращении и содержании воды. Для клиентов, занимающихся производством пептидов GMP или документацией ANDA, Cosperpharm предоставляет готовые пакеты документации DMF, сводки о стабильности и индивидуальные соглашения о качестве по запросу.

Гибкие поставки во всех масштабах. Cosperpharm поставляет Fmoc-His(Boc)-OH для всего спектра применений — от количеств 1–25 г для научно-исследовательского синтеза пептидов и разработки методов до партий по 100–500 г для валидации процесса и пилотного производства и до килограммовых партий для коммерческого производства пептидов. Образцы исследований и разработок доставляются в течение 5–7 рабочих дней; оптовые заказы отправляются в течение 2–3 недель.

Техническая поддержка полного синтетического рабочего процесса. Наша команда химиков-технологов понимает нюансы включения гистидина в SPPS — от оптимизации условий связывания (реагенты активации, растворители и температуры) до стратегий снятия защиты и подавления эпимеризации. Мы можем проконсультировать по выбору подходящих протоколов связывания для вашей конкретной пептидной последовательности.

Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm поставляет продукцию фармацевтическим производителям, CRO и исследовательским лабораториям по всему миру, включая полную таможенную документацию. Скидки за объем применяются в больших масштабах, и мы заранее сообщаем сроки выполнения заказов.

 Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: В чем разница между Fmoc-His(Boc)-OH и Fmoc-His(Trt)-OH?

Ответ: Оба являются защищенными производными гистидина, используемыми в синтезе пептидов, но они различаются защитной группой на боковой цепи имидазола. Fmoc-His(Boc)-OH использует Boc (трет-бутоксикарбонильную) группу, которая удаляется в кислых условиях (например, TFA). Fmoc-His(Trt)-OH использует Trt (тритильную) группу, которая расщепляется в слабокислых условиях. Выбор зависит от последовательности пептида и стратегии снятия защиты. Fmoc-His(Boc)-OH обычно более рентабелен и обеспечивает превосходное подавление эпимеризации.

2 квартал: Как следует хранить это соединение?

A: Храните Fmoc-His(Boc)-OH при температуре охлаждения (0–10 °C) в плотно закрытом контейнере в атмосфере инертного газа (азота или аргона). Защищать от воздуха и тепла. Состав чувствителен к воздуху, поэтому его следует открывать только в условиях низкой влажности. Прежде чем открывать запечатанный контейнер, дайте ему достичь температуры окружающей среды, чтобы свести к минимуму конденсацию влаги.

Сценарии применения

Fmoc-His(Boc)-OH является стандартным строительным блоком для включения остатков гистидина в пептиды с помощью SPPS на основе Fmoc. Вос-защита боковой цепи имидазола предотвращает нежелательное ацилирование и рацемизацию во время удлинения цепи.

Синтез пептидных гормонов

Необходим для синтеза гистидинсодержащих пептидных гормонов, включая глюкагон, аналоги GLP-1 и другие терапевтические пептиды, где боковая цепь имидазола имеет решающее значение для биологической активности.

Разработка антимикробных пептидов

Используется в синтезе богатых гистидином антимикробных пептидов, где боковая цепь имидазола способствует разрушению мембран и свойствам хелатирования ионов металлов.

Пептиды-ингибиторы ферментов

Используется при получении ингибиторов ферментов на основе пептидов, где гистидин играет ключевую роль в распознавании и координации активных центров.

Конъюгаты пептид-лекарственное средство

Служит строительным блоком для синтеза конъюгатов пептид-лекарственное средство, где остатки гистидина могут способствовать адресной доставке и клеточному поглощению.

Высокотемпературные СППС

Fmoc-His(Boc)-OH одобрен для использования в высокотемпературном синтезе пептидов (до 90–105 °C) с превосходным подавлением эпимеризации, что обеспечивает более быстрые циклы сочетания и повышенную чистоту сырой нефти.

Связаться с нами

У вас есть вопросы по интеграции Fmoc-His(Boc)-OH в рабочий процесс синтеза пептидов? Нужен индивидуальный размер упаковки или пакет документации для подачи нормативных документов? Команда специалистов по химии пептидов Cosperpharm готова помочь. Свяжитесь сегодня, чтобы получить ценовое предложение, техническую консультацию или запросить образцы.