Boc-Ser(tBu)-OH

Boc-Ser(tBu)-OH является фундаментальным строительным блоком твердофазного пептидного синтеза (SPPS), где стратегия Boc-защитной группы остается одной из двух доминирующих методологий.— наряду с химией Fmoc— для сборки пептидов, представляющих терапевтический и исследовательский интерес. Схема ортогональной защиты Boc-Ser(tBu)-OH.— кислотолабильный Boc для амина и кислотолабильный трет-бутиловый эфир для гидроксила— позволяет избирательно манипулировать функциональными группами во время удлинения пептидной цепи, что делает Boc-Ser(tBu)-OH критическим компонентом в синтезе фосфопептидов, гликопептидов и других посттрансляционно модифицированных пептидных последовательностей. Будучи хиральным, нерацемизирующим производным аминокислоты, Boc-Ser(tBu)-OH сохраняет S-конфигурацию природной аминокислоты, гарантируя, что стереохимическая целостность конечного пептидного продукта сохраняется на протяжении всего синтетического рабочего процесса. Защита гидроксила серина в Boc-Ser(tBu)-OH трет-бутиловым эфиром особенно ценна, поскольку ее можно удалить в слабокислых условиях (например, TFA) одновременно с Boc-группой, что упрощает финальную стадию снятия защиты. Помимо синтеза пептидов, Boc-Ser(tBu)-OH также служит универсальным промежуточным продуктом при приготовлении фармацевтических препаратов на основе серина, ингибиторов ферментов и биологически активных малых молекул, демонстрируя широкую полезность этой защищенной аминокислоты в медицинской химии и программах разработки лекарств.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Boc-Ser(tBu)-OH
Номер CAS	13734-38-8
Молекулярная формула	C₁₂H₂₃NO₅
Молекулярный вес	261.31г/моль
Появление	От белого до почти белогопудра
Плотность	1.087 ± 0.06г/см³ (прогнозируемый)
Точка кипения	383,1 ± 37,0 °C (расчет)
Условия хранения	2–8 °C, герметичный, сухой
пКа	3.55±0.10

 

Почему Косперфарм?

---

Когда для вашей кампании по синтезу пептидов требуются защищенные аминокислоты с проверенной стереохимической чистотой и документально подтвержденной отслеживаемостью партий, Cosperpharm предлагает Boc-Ser(tBu)-OH с аналитической строгостью и гибкостью поставок, которые необходимы фармацевтическим и биотехнологическим клиентам.

 

Стереохимическая целостность не подлежит обсуждению. S-конфигурация Boc-Ser(tBu)-OH должна сохраняться на протяжении всей сборки пептида. Любая рацемизация исходного материала будет распространяться по синтетической последовательности и подвергать риску биологическую активность конечного пептида. Наш протокол аналитического выпуска включает проверку энантиомерной чистоты хиральной ВЭЖХ, подтверждение оптического вращения ([α]²⁰/Д +8,0±2°, c=3 в ДМФ) и подтверждение идентичности методом ЯМР.— потому что твой пептид’Его биологическая функция зависит от стереохимического качества этого строительного блока.

 

Документация, подтверждающая подачу нормативных документов. Каждая поставка включает Сертификат анализа (COA) с указанием чистоты ВЭЖХ для конкретной партии, данными оптического вращения и анализом остаточного растворителя. Готовая к DMF документация, сводки о стабильности и индивидуальные соглашения о качестве доступны по запросу для клиентов, разрабатывающих терапевтические средства на основе пептидов или заявки ANDA.

 

Гибкие поставки на всех этапах разработки. Cosperpharm поставляет Boc-Ser(tBu)-OH от граммовых количеств, предназначенных для исследований и разработок для скрининга пептидных последовательностей и разработки методов, до килограммовых партий для валидации процесса и коммерческого производства пептидов. Образцы исследований и разработок будут отправлены в течение 5–7 рабочих дней; оптовые заказы отправляются в течение 2–3 недели.

 

Техническая поддержка полного синтетического каскада. Наша группа химиков-технологов может проконсультировать вас по условиям сочетания, стратегиям снятия защиты и аналитическим методам обнаружения примесей, связанных с процессом.— потому что мы активно работали с Boc-защищенными аминокислотами в ходе многочисленных кампаний по производству пептидов.

 

Глобальный охват и прозрачные цены. Cosperpharm поставляет продукцию фармацевтическим производителям, CRO и аналитическим лабораториям по всему миру, включая полную таможенную документацию. Скидки за объем применяются при килограммовых весах, и мы заранее сообщаем сроки выполнения заказа.— никаких скрытых комиссий и неожиданных задержек.

 

Преимущества продукта

---

Ортогональная стратегия двойной защиты

Boc-Ser(tBu)-OH имеет тщательно разработанную схему ортогональной защиты: Boc-группа защищаетα-аминофункциональность, тогда как трет-бутиловый эфир защищает гидроксил боковой цепи. Эта двойная защита позволяет выборочно снимать защиту в различных условиях.— Boc-группа расщепляется TFA, а трет-бутиловый эфир требует более сильных кислых условий.— позволяя химикам создавать сложные пептидные последовательности с точным контролем над манипуляциями с функциональными группами.

 

Хиральная чистота сохранена

Будучи производным L-серина, Boc-Ser(tBu)-OH сохраняет S-конфигурацию наα-углерод, с документально подтвержденным удельным вращением [α]²⁰/Д +8,0±2° (c=3 в ДМФ). Эта стереохимическая целостность важна для биологической активности пептидных терапевтических средств, поскольку даже незначительная рацемизация может значительно изменить связывание с рецептором и фармакокинетические свойства.

 

Универсальный строительный блок для посттрансляционно модифицированных пептидов

Защита гидроксила серина в Boc-Ser(tBu)-OH трет-бутиловым эфиром делает его предпочтительным предшественником для синтеза фосфосеринсодержащих пептидов, O-гликозилированных пептидов и других посттрансляционно модифицированных последовательностей. Защитную группу можно удалить в условиях, совместимых с остальной частью пептидной цепи, что облегчает синтез биологически значимых пептидных зондов и терапевтических средств.

 

Двойного назначения: промежуточный продукт для пептидного синтеза и аналитический эталонный стандарт

Cosperpharm поставляет Boc-Ser(tBu)-OH двух уровней качества: промышленный класс (≥98% ВЭЖХ) для использования в качестве синтетического строительного блока при производстве пептидов; и эталонный сорт (≥95% ВЭЖХ с полной характеристикой) для разработки аналитических методов, тестирования контроля качества и определения профиля примесей в пептидной лекарственной субстанции и лекарственном препарате.

 

Широкая полезность в пептидной терапии

Boc-Ser(tBu)-OH используется в синтезе широкого спектра терапевтических средств на основе пептидов, включая ингибиторы ферментов, агонисты и антагонисты рецепторов, противомикробные пептиды и пептидные гормоны. Его стратегия двойной защиты делает его особенно ценным для синтеза фосфопептидов и гликопептидов, которые становятся все более важными целями в программах разработки лекарств.

 

Часто задаваемые вопросы

---

Вопрос 1: В чем разница между Boc-Ser(tBu)-OH и Boc-Ser-OH?

A: Boc-Ser(tBu)-OH имеет как аминогруппу, защищенную Boc-группой, так и гидроксил боковой цепи, защищенный трет-бутиловым эфиром. Boc-Ser-OH (или Boc-L-серин) имеет защищенную только аминогруппу, оставляя гидроксил свободным. Двойная защита Boc-Ser(tBu)-OH позволяет избирательно манипулировать во время синтеза пептидов и имеет важное значение для синтеза пептидов, в которых гидроксил серина должен оставаться защищенным до более поздней стадии.

 

Вопрос 2: Каковы основные области применения Boc-Ser(tBu)-OH?

Ответ: Boc-Ser(tBu)-OH в основном используется в качестве строительного блока в твердофазном синтезе пептидов (SPPS). Он также используется в синтезе фосфопептидов, гликопептидов, фармацевтических препаратов на основе серина, ингибиторов ферментов и биологически активных малых молекул.

 

Обеспечение качества продукции

---

Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества Boc-Ser(tBu)-OH, которая отвечает строгим ожиданиям как производства промежуточных продуктов пептидного синтеза, так и применения эталонных стандартов:

 

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит комплексное аналитическое тестирование на высвобождение: чистота ВЭЖХ (≥98,0% промышленного класса;≥95,0% эталонный стандарт, с полной хроматографической прослеживаемостью), проверка оптического вращения ([α]²⁰/Д +8,0±2°, c=3 в ДМФ), проверка внешнего вида (порошок от белого до почти белого цвета), определение содержания воды (по Карлу Фишеру <0,5%), анализ остаточного растворителя (ГХ) и, где применимо,¹H ЯМР и МС подтверждение молекулярной идентичности.

 

Полная отслеживаемость партий с использованием хранимых образцов. От закупки сырья (L-серин от квалифицированных поставщиков) до Boc-защиты, трет-бутилирования, очистки и окончательной упаковки — каждый этап полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии с достаточным количеством хранимых образцов, хранящихся в соответствии с процедурами обеспечения качества Cosperpharm.

 

Программа контроля стабильности. Cosperpharm постоянно проводит исследования стабильности при рекомендуемых условиях хранения: длительное хранение при–20 °C в инертной атмосфере, с ускоренными исследованиями стабильности (40°C/75% относительной влажности), проведенного на репрезентативных партиях. Сводные данные о стабильности регулярно обновляются, при этом доступны полные пакеты данных для поддержки требований нормативных требований клиентов. Срок годности: 3 года при–20 °С; 2 года в 4°С.

 

Документация готова для подачи в регулирующие органы. Каждая партия включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию для международной доставки. Клиентам, подготавливающим нормативную документацию для терапевтических средств на основе пептидов, Cosperpharm по запросу предоставляет готовые к DMF пакеты документации, отчеты о валидации методов, данные о стабильности и индивидуальные соглашения о качестве.

 

Аудит качества по инициативе клиента. Квалифицированные клиенты могут пройти аудит производственных мощностей, средств контроля качества и документации Cosperpharm. Пожалуйста, свяжитесь с нашей командой регулирующих органов, чтобы запланировать аудит. Документация о соответствии ISO предоставляется по запросу.

 

Связаться с нами

---

От синтеза пептидов до фармацевтического производства ваш успех зависит от качества исходных материалов. Cosperpharm поставляет Boc-Ser(tBu)-OH с необходимой вам чистотой, документацией и надежностью поставок. Свяжитесь с нашей командой сегодня— мы’Мы готовы поддержать ваш следующий проект с помощью технических знаний и оперативного обслуживания.