Boc-L-2-аминомасляная кислота

Boc-L-2-аминомасляная кислота представляет собой защищенный хиральный строительный блок, широко используемый в Boc-синтезе твердофазных пептидов (Boc SPPS) для введения остатков L-2-аминомасляной кислоты в пептиды и фармацевтические промежуточные продукты. Группа Boc в Boc-L-2-аминомасляной кислоте служит защитной группой для аминогруппы во время синтеза пептидов, позволяя избирательно модифицировать аминокислоты без вмешательства со стороны других функциональных групп. В качестве фармацевтического промежуточного продукта Boc-L-2-аминомасляная кислота используется в производстве различных фармацевтических соединений. Хиральная L-конфигурация Boc-L-2-аминомасляной кислоты необходима для поддержания биологической активности в терапевтических средствах на основе пептидов, что делает ее критическим строительным блоком в программах открытия и разработки лекарств. Соединение‘Стабильность и кристаллическая природа Boc-L-2-аминомасляной кислоты делают ее удобной в обращении и хранении для долгосрочных исследований и производственных кампаний.

 

Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Boc-L-2-аминомасляная кислота
Номер CAS	34306-42-8
Молекулярная формула	C₉H₁₇NO₄
Молекулярный вес	203.24г/моль
Появление	От белого до почти белоготвердый
Точка плавления	70–74 °С
Точка кипения	334,5±25,0℃
Оптическое вращение	[α]²⁰/D −18,5±2° (c = 1% в метаноле)
Растворимость	Мало растворим в воде
Точка возгорания	113 °С
ХранилищеСостояние	Хранить в темном месте, запечатанным в сухом месте, при комнатной температуре.
пКа	4.00±0.10
Плотность	1.101±0,06 г/см3

Синтетический маршрут

---

Boc-L-2-аминомасляную кислоту обычно синтезируют из DL-2-аминомасляной кислоты по следующей методике: растворяют 10,3 г DL-2-аминомасляной кислоты в смеси 95 мл 1 М раствора NaOH и 65 мл метанола; добавьте 27,5 мл диизопропилкарбоната (т. е. Boc-ангидрида, см. уравнение 1 в «Книге по химии 2») при нагревании на ледяной бане, затем постепенно升温до комнатной температуры при перемешивании в течение 12 часов. После завершения реакции метанол удаляют роторным выпариванием, доводят pH до 1.–2 1 М соляной кислотой, трижды экстрагируют по 50 мл этилацетата, дважды промывают насыщенным солевым раствором (по 40 мл), обезвоживают безводной серной кислотой и в итоге получают 18,9 г бесцветного твердого вещества (93,4%).

Приложение

---

(1)Синтез противоопухолевого препарата иделалисиб   

(2)Синтез противоопухолевого препарата эделизиба  

(3)Синтез промежуточного соединения о-фтор-о-иминобензойной кислоты

 

Обеспечение качества продукции

---

Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества Boc-L-2-аминомасляной кислоты, которая соответствует строгим ожиданиям фармацевтических промежуточных и исследовательских применений:

 

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит комплексное аналитическое тестирование на высвобождение: чистота ВЭЖХ (≥98%), проверка оптического вращения ([α]²⁰/D −18,5±2°, c = 1% в метаноле), проверка точки плавления (70–79°C) и проверка внешнего вида (порошок от белого до почти белого цвета).

 

Полная отслеживаемость партий. От закупки сырья до Boc-защиты, очистки, кристаллизации, сушки и окончательной упаковки — каждый этап полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии, а образцы хранятся в соответствии с процедурами обеспечения качества Cosperpharm.

 

Документация готова для подачи в регулирующие органы. В качестве фармацевтического промежуточного продукта Boc-L-2-аминомасляная кислота используется при производстве фармацевтических субстанций и требует подробной документации. Каждая партия включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию. Готовая к DMF документация, отчеты о стабильности и специальные соглашения о качестве доступны по запросу.

 

Аудит качества по инициативе клиента. Квалифицированные клиенты могут пройти аудит производственных мощностей, средств контроля качества и документации Cosperpharm. Пожалуйста, свяжитесь с нашей командой регулирующих органов, чтобы запланировать аудит.

 

 Связаться с нами

---

Заинтересованы в поиске Boc-L-2-аминомасляной кислоты для вашей следующей кампании по синтезу пептидов или проекта фармацевтического производства? Cosperpharm здесь, чтобы помочь. Свяжитесь с нашей командой для получения информации о ценах, документации или технической поддержке — мы с нетерпением ждем возможности поддержать ваш успех.