Арбидола гидрохлорид

Арбидол гидрохлорид является основным противовирусным АФИ и эталонным стандартом, широко используемым при лечении инфекций, вызванных вирусами гриппа А и В. Являясь ингибитором слияния вирусных мембран, арбидол гидрохлорид предотвращает проникновение вируса в клетки-хозяева, тем самым блокируя начальный этап инфекции. Помимо своей прямой противовирусной активности, арбидол гидрохлорид также модулирует иммунные реакции посредством индукции интерферона и активации макрофагов, обеспечивая двойной механизм действия. В контексте контроля качества и разработки фармацевтических препаратов эталонные стандарты арбидола гидрохлорида необходимы для разработки аналитических методов, валидации методов, испытаний для контроля качества и подачи документов в регулирующие органы. Благодаря доказанной эффективности и благоприятному профилю безопасности арбидол гидрохлорид остается важным терапевтическим вариантом лечения гриппа.

Параметры продукта

Механизм действия

Арбидола гидрохлорид может предотвратить контакт, прилипание и слияние оболочки вируса гриппа с клеточной мембраной клеток-хозяев. С другой стороны, он также может побуждать клетки-хозяева вырабатывать интерферон и стимулировать гуморальный ответ и фагоцитоз макрофагов.

Токсикологические эффекты

Арбидола гидрохлорид обладает низкой токсичностью. По данным зарубежной литературы, крысы и морские свинки хорошо переносили однократный пероральный прием в дозе 2000 мг/кг, при этом ЛД50 > 3000 мг/кг. Пероральная доза LD50 для мышей составляет 340 мг/кг. Тест на хроническую токсичность: Никаких патологических изменений не наблюдалось у крыс, которым вводили 100-125 мг/кг, и собак, которым давали 25 мг/кг перорально в течение 6 месяцев, а длительное введение также безопасно для кроликов и морских свинок. Эксперименты как in vivo, так и in vitro показывают, что он не оказывает мутагенного действия. Исследования репродуктивной токсичности на крысах показывают, что этот продукт не оказывает тератогенного действия. При ЛД50 > 4 г/кг введение в рекомендуемой дозе не оказывает неблагоприятного воздействия на организм человека.

Синтетический маршрут

Поместите реакционную колбу в ледяную баню и последовательно добавьте 19,4 г (0,2 моля) сульфаминовой кислоты, 40,5 мг (0,3 моля) 30% водного раствора диметиламина и 22,5 г (0,3 моля) 37% водного раствора формальдегида. После медленного прикапывания воды добавляют 1000 мл воды и порциями добавляют этил-6-бром-5-гидрокси-1-метил-2-(фенилтиометил)индол-3-карбоксилат (84,0 г, 0,2 моля). Реакционную смесь перемешивают при 30°С и выдерживают при 40°С в течение 3 часов. После завершения реакции смесь выливают в необходимое количество ледяной воды, доводят pH выше 13 с помощью 20% раствора гидроксида натрия, охлаждают на ледяной бане, собирают твердое вещество фильтрованием и промывают дистиллированной водой до нейтральной реакции. Перекристаллизовывают из смешанного растворителя петролейного эфира. этилацетата с получением чистого продукта. Растворяют указанный выше чистый продукт в ацетоне, контролируют температуру реакции на уровне 60°С, медленно по каплям добавляют концентрированную соляную кислоту до рН 1,0, процесс прикапывания продолжают в течение 30 минут. После окончания прикапывания реакцию продолжают в течение 2-3 часов, затем охлаждают и дают постоять. Полученный продукт белого цвета добавляют к 800 мл 95%-ного этанола, перемешивают с водой (350 мл) при температуре 25-30°С в течение 1-2 часов, после отстаивания фильтруют и высушивают. Получают 91,3 г белого продукта (1), представляющего собой не совсем белое твердое вещество моногидрата гидрохлорида арбидола, с выходом 85,6%. Анализом ядерного магнитного резонанса (ЯМР) подтверждено, что структура синтезированного продукта соответствует структуре целевого продукта, а чистота, определенная методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), составляет 99,7%.

Связаться с нами

Обеспечение арбидола гидрохлорида для вашей противовирусной терапевтической программы или разработки аналитического метода должно быть простым. Cosperpharm обеспечивает качество, документацию и надежность. Свяжитесь сегодня, чтобы обсудить ваши требования.