3-нитро-4-(((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамид

3-нитро-4-(((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамид представляет собой основной фармацевтический промежуточный продукт, широко известный как «промежуточный продукт 2 ABT199» в синтезе венетоклакса (ABT-199), первого в своем классе ингибитора BCL-2, одобренного для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза. Являясь ключевым строительным блоком в синтетическом каскаде Венетоклакса, 3-нитро-4-(((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамид обеспечивает необходимую сульфонамидную функциональность, которая способствует сродству связывания препарата с белком BCL-2. 3-нитро-4-(((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамид также служит реагентом для синтеза ингибиторов BTK, PI3K и JAK-2, демонстрируя широкую применимость этого каркаса при открытии лекарств. В контексте контроля качества 3-нитро-4-(((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамид используется в качестве эталонного стандарта примесей (Venclexta Impurity 2) для разработки аналитических методов и испытаний контроля качества составов Венетоклакса. Соединение поставляется в виде твердого вещества от желтого до темно-желтого цвета с температурой плавления 188–191°C и чистотой до 99,5%. 3-нитро-4-(((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамид представляет собой сочетание синтетической доступности и биологической значимости, что делает его незаменимым промежуточным продуктом как для фармацевтических производителей, так и для аналитических лабораторий.

Параметры продукта

Приложение

3-нитро-4-(((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамид представляет собой реагент, используемый для синтеза ингибиторов BTK, PI3K и JAK-2, а также используется в качестве фармацевтического промежуточного продукта.

Синтетический маршрут

Растворите 4-фтор-3-нитробензолсульфонамид (1,0 г, 4,54 ммоль), 4-(аминометил)тетрагидропиран (0,6 г, 4,49 ммоль) и триэтиламин (1,3 г, 6,81 ммоль) в 10 мл тетрагидрофурана. После перемешивания реакции при комнатной температуре в течение 5 часов растворитель удаляют перегонкой при пониженном давлении. К остатку добавляют 20 мл метанола и после обработки сушкой получают 1,4 г 3-нитро-4-(((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамида с выходом 97%.

Связаться с нами

Независимо от того, разрабатываете ли вы процессы производства Венетоклакса, разрабатываете аналитические методы для контроля качества или синтезируете новые ингибиторы киназ, Cosperpharm — ваш надежный партнер в области высококачественных промежуточных продуктов и эталонных стандартов. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши потребности в 3-нитро-4-(((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)амино)бензолсульфонамиде — мы с нетерпением ждем возможности работать с вами.