(R)-3-(Boc-амино)пиперидин

(Р)-3-Boc-аминопиперидин является ключевым хиральным промежуточным продуктом в синтезе различных фармацевтических соединений, в частности при разработке ингибиторов ДПП-4 для лечения диабета 2 типа. Вос-защищенная аминогруппа (R)-3-Boc-аминопиперидина обеспечивает селективную функционализацию по азоту пиперидина, сохраняя при этом хиральный центр в положении C3 — критическую особенность для поддержания энантиочистоты в последующих синтетических трансформациях. В медицинской химии (R)-3-Boc-аминопиперидин служит универсальным строительным блоком для создания биологически активных молекул, нацеленных на неврологические расстройства, метаболические заболевания и инфекционные заболевания. Соединение также используется в качестве хирального вспомогательного средства и предшественника для синтеза различных потенциальных лекарств на основе пиперидина. Благодаря четко определенной стереохимии и стратегии ортогональных защитных групп (R)-3-Boc-аминопиперидин предлагает химикам-синтетикам надежную платформу для создания сложных молекул.

 

 Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	(Р)-3-Boc-аминопиперидин
Номер CAS	309956 78 3
Молекулярная формула	C₁₀H₂₀N₂O₂
Молекулярный вес	200,28 г/моль
Появление	От белого до почти белого порошка до кристаллов.
Точка плавления	121,0–125,0 °С
Растворимость	Растворим в этаноле, метаноле
Условия хранения	2-8°С

→

 

Приложение

---

(Р)-3-Boc-аминопиперидин представляет собой химическое вещество, промежуточный продукт органического синтеза и фармацевтический промежуточный продукт, который можно использовать в лабораторных процессах органического синтеза, а также в химических и фармацевтических процессах исследований и разработок в качестве промежуточного продукта для производства алоглиптина и линаглиптина для синтеза бензоата алоглиптина.

 

Синтетический маршрут

---

Общая методика синтеза (R)-3-Boc-аминопиперидина с использованием бензилового (R)-3-((трет-бутоксикарбонил)амино)пиперидин-1-карбоксилата в качестве сырья: добавляют 46,8 г бензилового (R)-3-((трет-бутоксикарбонил)амино)пиперидин-1-карбоксилата (Соединение IV), 2,3 г 10% влажного раствора. палладий на угле (содержание воды 50%) и 320 мл метанола в автоклав. Замените реакционную систему азотом 3–4 раза, поднимите температуру реакции до 35–40°С.°C под давлением водорода 0,3-0,4 МПа и поддерживают реакцию в течение 2 часов. Контролируйте ход реакции с помощью ВЭЖХ Chemicalbook до тех пор, пока сырье не будет полностью преобразовано. После завершения реакции фильтруют для удаления катализатора и концентрируют фильтрат до тех пор, пока не перестанет выходить дистиллят. Добавьте к концентрату 23 мл дихлорметана и 46 мл петролейного эфира и нагрейте до 35-40°С.°C. При этой температуре медленно добавьте 325 мл петролейного эфира и поддерживайте температуру в течение 1 часа. Затем медленно охладите реакционную смесь до -5~0.°C, и собирают твердый продукт фильтрованием. Сушить твердое вещество при температуре 40–45°С.°С с получением 26,7 г белого твердого вещества (R)-3-Boc-аминопиперидина с выходом 95,4%.

 

Почему Косперфарм?

---

Если для многоэтапного синтеза требуются надежные хиральные строительные блоки с гарантированной энантиочистотой, Cosperpharm предлагает (R)-3-Boc-аминопиперидин с аналитической строгостью и глубиной документирования, которые необходимы фармацевтическим исследованиям и разработкам.

 

Хиральная целостность, на которую вы можете положиться. R-конфигурация C3 является определяющей особенностью этой молекулы: любая рацемизация или стереохимическая эрозия во время синтеза или хранения поставят под угрозу ваши последующие продукты. Наш протокол выпуска включает специальную проверку ротации, анализ чистоты ВЭЖХ и подтверждение идентичности, чтобы гарантировать, что ваш исходный материал соответствует самым строгим энантиомерным спецификациям.

 

Стратегия защиты группы стала проще. Группа Boc предлагает ортогональную защиту, которая избирательно удаляется в умеренной кислотной среде, не затрагивая другие чувствительные функции. Мы предоставляем подробные инструкции по снятию защиты и данные о совместимости для поддержки оптимизации синтетического маршрута.

 

Документация, подтверждающая ваши исследования. Каждая партия включает в себя Сертификат анализа (COA) с данными о чистоте конкретной партии, оптическом вращении и хроматографической прослеживаемости. Документация по качеству предоставляется по запросу.

 

Гибкая поставка для всех масштабов. Мы поставляем (R)-3-Boc-аминопиперидин стабильного качества для партий всех размеров — от граммовых количеств, полученных в результате исследований и разработок, до килограммовых партий для разработки технологических процессов.

 

Связаться с нами

---

Ищете (R)-3-Boc-аминопиперидин для следующего синтеза? Cosperpharm — ваш надежный партнер в области хиральных строительных блоков. Обращайтесь сегодня — независимо от того, нужны ли вам исследовательские или производственные партии, мы обеспечим качество, на которое вы можете рассчитывать.