Этразимод аргинин представляет собой форму соли L-аргинина селективного модулятора рецептора S1P этрасимода (APD334), разработанную для улучшения растворимости и характеристик состава активного фармацевтического ингредиента. Структурно соль состоит из (3R)-7-((4-циклопентил-3-(трифторметил)фенил)метокси)-1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-илацетат-аниона в паре с протонированным катионом L-аргинина в стехиометрическом соотношении 1:1.
Этрасимод аргинин является фармацевтически предпочтительной солевой формой селективного модулятора рецептора S1P этрасимода, разработанной для оптимизации растворимости и биофармацевтических свойств этого важного иммуномодулирующего агента. В качестве клинически одобренной солевой формы под торговой маркой Velsipity аргинин этразимода обеспечивает такой же мощный и селективный функциональный антагонизм, что и S1P.₁, С1П₄и С1П₅ рецепторов в качестве свободного основания, обеспечивая при этом повышенную растворимость в воде, что облегчает разработку рецептур для перорального применения. Форма соли L-аргинина Этрасимода была выбрана для улучшения физико-химических свойств препарата без ущерба для его фармакологической активности или профиля селективности. Эта форма соли поставляется в твердом виде с определенными условиями хранения.—стабильность порошка до 3 лет при–20°С и 2 года в 4°C—что делает этразимод аргинин бесценным эталонным стандартом как для исследований, так и для контроля качества. Хорошая растворимость соединения в ДМСО и других органических растворителях дополнительно подтверждает его полезность в широком спектре исследований in vitro и in vivo.
Параметры продукта
Параметр
Спецификация
Название продукта
Этразимод аргинин
Номер CAS
1206123-97-8
Молекулярная формула
C₃₂H₄₀F₃N₅O₅
Молекулярный вес
631,69 г/м
Появление
Порошок от белого до бежевого цвета
Решение
ДМСО: 2 мг/мл, прозрачный
Преимущества продукта
Клинически одобренная форма соли
Этразимод аргинин — это клинически одобренная солевая форма этразимода, продаваемая под торговой маркой Velsipity для лечения взрослых пациентов с язвенным колитом средней и тяжелой степени активности. Эта форма соли была специально выбрана из-за ее благоприятных физико-химических и биофармацевтических свойств.
Улучшенная растворимость и свойства рецептуры
Соль L-аргинина этразимода была разработана для улучшения растворимости в воде и характеристик состава активного фармацевтического ингредиента. Эта повышенная растворимость способствует разработке пероральных составов с улучшенной биодоступностью и согласованностью дозы.
Определенный профиль стабильности для исследований и разработок
Этразимод аргинин обладает хорошо изученным профилем стабильности: порошок стабилен в течение 3 лет при–20°С и 2 года в 4°С, стабильность раствора 6 месяцев при–80°С и 1 мес.–20°С. Эта определенная стабильность поддерживает долгосрочные исследовательские программы и исследования по проверке методов.
Та же мощная фармакология, что и у свободного основания
Солевая форма аргинина сохраняет полную фармакологическую активность свободного основания.—мощный и селективный функциональный антагонизм S1P₁, С1П₄и С1П₅ рецепторы—без ущерба для его активности или профиля селективности.
Универсальные приложения эталонных стандартов
Этразимод аргинин служит как эталонным стандартом для разработки аналитических методов, так и исследовательским инструментом для характеристики солевых форм. Спектр его применения включает тестирование контроля качества, валидацию метода, разработку рецептур и исследования стабильности.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос 1: В чем разница между этразимодом и этразимодом аргинином?
A: Этразимод (CAS 1206123-37-6) представляет собой форму свободного основания соединения, тогда как этразимод аргинин (CAS 1206123-97-8) представляет собой форму соли L-аргинина в стехиометрическом соотношении 1:1. Соль аргинина была разработана для улучшения растворимости в воде и свойств активного фармацевтического ингредиента. Это клинически одобренная форма, продаваемая под торговой маркой Velsipity..
Q2: Какова растворимость этразимода аргинина?
Ответ: Этрасимод аргинин растворим в ДМСО. Он также может растворяться в других органических растворителях; исследователям рекомендуется проводить тесты на растворимость в их конкретных средах для анализа.
Условия хранения
Храните порошок аргинина Этразимод в плотно закрытой таре при–20°С при длительном хранении (до 3 лет) или при 4°С на срок до 2 лет. Для растворов отбирайте аликвоты и храните при–80°C на срок до 6 месяцев или при–20°С до 1 мес. Защищать от света и влаги и хранить в чистом, сухом, хорошо проветриваемом помещении вдали от сильных окислителей.
Срок годности: 3 года при хранении в виде порошка при–20°С; 2 года при хранении в виде порошка при температуре 4°С; 6 месяцев при хранении в растворе при–80°С; 1 месяц при хранении в растворе при–20°С.
Меры предосторожности при обращении: Использовать только в вытяжном шкафу. Наденьте химически стойкие перчатки, защитные очки и лабораторный халат. Избегайте образования пыли или аэрозолей. Не ешьте, не пейте и не курите в рабочих помещениях. После работы тщательно вымойте руки. Полную информацию о безопасности см. в паспорте безопасности (SDS).
Связаться с нами
Если ваша программа фармацевтического развития требует целостности соли и бескомпромиссного качества, Cosperpharm это сделает. Мы приглашаем вас связаться с нами, чтобы обсудить, как мы можем поддержать вашу работу с этразимодом аргинином.—клинически подтвержденная соль этого важного модулятора рецептора S1P.
Мы используем файлы cookie, чтобы предложить вам лучший опыт просмотра, анализировать трафик сайта и персонализировать контент. Используя этот сайт, вы соглашаетесь на использование нами файлов cookie. политика конфиденциальности