Бок-Д-Вал-ОН

конформация пептида, связывание рецептора и метаболическая стабильность. Вос-защитная группа в Boc-D-Val-OH необходима для предотвращения нежелательных побочных реакций во время сборки пептида, гарантируя, что удлинение цепи происходит с высокой точностью и выходом. Помимо синтеза пептидов, Boc-D-Val-OH служит универсальным промежуточным продуктом при получении D-валин-содержащих фармацевтических препаратов, ингибиторов ферментов и биологически активных соединений, с документально подтвержденным применением в синтезе селективных антагонистов CCR1 для лечения ревматоидного артрита и противолейшманиозных агентов. Разветвленная изопропильная боковая цепь Boc-D-Val-OH также способствует гидрофобному характеру пептидов, содержащих этот остаток, влияя на проницаемость мембран и биодоступность конечного терапевтического продукта.

 

 Параметры продукта

---

Параметр	Спецификация
Название продукта	Бок-Д-Вал-ОН
Номер CAS	22838-58-0
Молекулярная формула	C₁₀H₁₉NO₄
Молекулярный вес	217,26 г/моль
Появление	Белый твердый
Точка плавления	164–165 °С (разл.)
Точка кипения	357,82 ° C (грубая оценка)
Плотность	1,1518 (грубая оценка)
пКа	4,01 ± 0,10 (прогнозируется)
Растворимость	Растворим в ДМСО и метаноле.
Условия хранения	Хранить в темном месте, запечатанным в сухом месте, при комнатной температуре.

 

Приложение

---

Бок-Д-Вал-ОН  могут быть использованы для приготовления селективных антагонистов CCR1 для лечения ревматоидного артрита, а также препаратов против Leishmania. Это аминозащищенное производное D-валина и распространенный фармацевтический химический промежуточный продукт.

 

Синтетический маршрут

---

Добавьте в реакционную колбу D-валин, 20 мл этилацетата и 10 мл тетрагидрофурана. Добавьте к реакционной смеси 4,2 г (19,3 ммоль) Вос-ангидрида и перемешивайте при комнатной температуре в течение 6 часов. Контролируйте ход реакции с помощью тонкослойной хроматографии до ее завершения. Реакционную смесь центрифугируют досуха, к остатку добавляют насыщенный раствор хлорида аммония, отделяют органическую фазу, промывают насыщенным солевым раствором, сушат, фильтруют под вакуумом и центрифугируют досуха с получениемБок-Д-Вал-ОН.

 

Обеспечение качества продукции

---

Cosperpharm создала комплексную систему обеспечения качества Boc-D-Val-OH, которая отвечает строгим ожиданиям как производства промежуточных продуктов пептидного синтеза, так и применения эталонных стандартов:

 

Тщательная аналитическая характеристика. Каждая партия проходит комплексное аналитическое тестирование на высвобождение: чистота ВЭЖХ (≥98,0% промышленного класса;≥95,0% эталонный стандарт, с полной хроматографической прослеживаемостью), проверка оптического вращения ([α]²⁰/Д от +5,0 до +8,0°, c=1 в уксусной кислоте), проверка температуры плавления (76,0–80.0 °C), проверка внешнего вида (от белого до почти белого порошка до кристаллов), определение содержания воды (по Карлу Фишеру <0,5%), анализ остаточного растворителя (ГХ) и, где применимо,¹H ЯМР и МС подтверждение молекулярной идентичности.

 

Полная отслеживаемость партий с использованием хранимых образцов. От закупки сырья (D-валина от квалифицированных поставщиков) до Boc-защиты, очистки и окончательной упаковки — каждый этап полностью документируется и отслеживается. Каждая партия получает уникальный номер партии с достаточным количеством хранимых образцов, хранящихся в соответствии с процедурами обеспечения качества Cosperpharm.

 

Программа контроля стабильности. Cosperpharm постоянно проводит исследования стабильности при рекомендуемых условиях хранения: длительное хранение при–20 °C в инертной атмосфере, с ускоренными исследованиями стабильности (40°C/75% относительной влажности), проведенного на репрезентативных партиях. Сводные данные о стабильности регулярно обновляются, при этом доступны полные пакеты данных для поддержки требований нормативных требований клиентов. Срок годности: 3 года при–20 °С; 2 года в 4°С.

 

Документация готова для подачи в регулирующие органы. Каждая партия включает в себя сертификат анализа (COA) с данными о чистоте и характеристиках конкретной партии, паспорт безопасности материала (SDS) и таможенную документацию для международной доставки. Клиентам, подготавливающим нормативную документацию для терапевтических средств на основе пептидов, Cosperpharm по запросу предоставляет готовые к DMF пакеты документации, отчеты о валидации методов, данные о стабильности и индивидуальные соглашения о качестве.

 

Аудит качества по инициативе клиента. Квалифицированные клиенты могут пройти аудит производственных мощностей, средств контроля качества и документации Cosperpharm. Пожалуйста, свяжитесь с нашей командой регулирующих органов, чтобы запланировать аудит. Документация о соответствии ISO предоставляется по запросу.

 

Связаться с нами

---

Cosperpharm — ваш надежный партнер в области Boc-защищенных D-аминокислот и промежуточных продуктов пептидного синтеза. Независимо от того, разрабатываете ли вы новое поколение терапевтических средств на основе D-пептида или расширяете коммерческий производственный процесс, наша команда готова поддержать вас, предоставив высококачественный Boc-D-Val-OH и оперативное техническое обслуживание. Свяжитесь с нами сегодня, чтобы обсудить ваши требования.