Метиловый эфир 3-(2-аминоэтил)бензойной кислоты HCl

Метиловый эфир 3-(2-аминоэтил)бензойной кислоты HCl является основным строительным блоком в программах медицинской химии, где этиламиновый линкер необходим для отделения ароматического карбоксилата от последующего фармакофора. Поскольку аминогруппа метилового эфира 3-(2-аминоэтил)бензойной кислоты HCl является протонированной и ненуклеофильной в поставке, химики могут проводить селективный аминолиз или гидролиз сложного эфира при контролируемом pH без необходимости использования ортогональных защитных групп. Метатопология метилового эфира 3-(2-аминоэтил)бензойной кислоты HCl пользуется большим спросом при разработке лигандов рецепторов серотонина, антагонистов интегрина и пептидомиметических каркасов, где 1,3-дизамещенное бензольное кольцо придает отчетливую геометрию вектора выхода. Производство метилового эфира HCl 3-(2-аминоэтил)бензойной кислоты под строгим контролем качества гарантирует, что любые остаточные бензильные или гомосопряженные примеси остаются ниже пределов, вызывающих обеспокоенность, для поставок промежуточных продуктов фармацевтического качества.

Параметры продукта

Преимущества продукта

1. Бифункциональный, защита не требуется. Протонированный амин стабилен во время манипуляций с эфирами; нейтрализация высвобождает свободный амин для связывания по требованию.

2. Водорастворимая солевая форма. Гидрохлоридная форма растворяется непосредственно в водной среде, что упрощает настройку для ферментативного разделения или биоконъюгации.

3. Паттерн метазамещения. Обеспечивает геометрию 1,3-дизамещенного фенила, к которой трудно получить доступ путем прямой функционализации производных бензойной кислоты.

4.　Высокая кристалличность – кристаллический порошок легко взвешивается и не имеет проблем со статическим электричеством или комкованием, характерных для многих солей алифатических аминов.

5. Универсальная химия. Участвует в образовании амидной связи, восстановительном аминировании, сульфонилировании и, после гидролиза сложного эфира, в декарбоксилирующих соединениях, катализируемых металлами.

Часто задаваемые вопросы

Вопрос 1: Как высвободить свободный амин для связывания?

Ответ: Растворите соль в воде, добавьте насыщенный бикарбонат натрия до pH 8-9 и экстрагируйте этилацетатом или дихлорметаном. Высушите над Na₂SO₄ и сконцентрируйте, чтобы получить свободное основание, которое следует немедленно использовать.

В2: Насколько гигроскопичен порошок?

Ответ: умеренно гигроскопичен. Длительное воздействие влажного воздуха может привести к слипанию. Мы рекомендуем работать в перчаточном боксе или быстро взвешивать в условиях низкой влажности.

Сценарии применения

1. Синтез модулятора рецептора серотонина.

Эфиры метаэтиламинобензоата являются ключевыми промежуточными продуктами в программах лигандов 5-HT₁A и 5-HT₂A.

2. Сборка антагонистов Интегрина.

Этиламиновый спейсер используется для присоединения карбоксилатных фармакофоров к ароматическим кепкам в соединениях-миметиках RGD.

3. Пептидомиметический строительный блок.

Служит ограниченным заменителем фенилаланина или тирозина после превращения сложного эфира в кислоту.

4. Химия линкера ADC

Амин и сложный эфир обеспечивают ортогональные точки прикрепления для конструкций линкера полезной нагрузки.

5. Параллельное производство амидной библиотеки.

Амин можно получить с высокой производительностью, а сложный эфир сохранить для последующей диверсификации или оставить в качестве маркера полярности.

Связаться с нами

Чтобы запросить образец, получить официальное ценовое предложение на килограммы или обсудить, как этот метазамещенный аминоэфир может сократить вашу синтетическую последовательность, обратитесь в коммерческую команду Cosperpharm — обычно мы отвечаем на технические запросы в течение одного рабочего дня.